System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 小分子化合物C2在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用制造技术_技高网
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小分子化合物C2在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用制造技术

技术编号:44860699 阅读:4 留言:0更新日期:2025-04-08 00:05
本发明专利技术公开了小分子化合物C2在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用。所述小分子化合物C2的分子式为C<subgt;25</subgt;H<subgt;27</subgt;N<subgt;3</subgt;O<subgt;4</subgt;S,其能够显著促进三阴性乳腺癌细胞中PD‑L1的降解,增强肿瘤免疫反应;本发明专利技术还通过三阴性乳腺癌小鼠移植瘤模型的研究证实,小分子化合物C2能够显著增强免疫细胞在肿瘤微环境中的浸润,并抑制肿瘤生长,表现出对恶性肿瘤的良好治疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药,具体涉及小分子化合物c2在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用。


技术介绍

1、恶性肿瘤是威胁人类生命健康的重大疾病之一,在肿瘤免疫治疗领域,免疫检查点抑制剂的出现改变了恶性肿瘤的治疗格局。其中,程序性死亡配体1(pd-l1)作为肿瘤细胞表面的重要免疫检查点分子,扮演着关键角色。pd-l1通过与t细胞表面的程序性死亡受体1(pd-1)结合,抑制t细胞的活化和增殖,导致肿瘤细胞逃逸宿主免疫监视。这一机制使得pd-l1成为癌症治疗中的重要靶点。

2、研究表明,pd-l1在多种恶性肿瘤中(如肺癌、黑色素瘤、三阴性乳腺癌等)高表达,与肿瘤的进展和患者的预后密切相关。尽管现有的抗pd-l1单克隆抗体(如阿替利珠单抗)在某些患者中显示出良好的治疗效果,但仍存在副作用大以及抗药性等问题。因此,亟需开发新型小分子药物,以克服这些局限性。

3、近年来,针对pd-l1的降解机制的研究逐渐增多。已有研究显示,某些小分子化合物可以通过促进pd-l1的降解,显著增强t细胞的免疫反应。例如,e3泛素连接酶的激活可以介导pd-l1的泛素化,促进其降解,从而恢复t细胞的活性。这些研究为小分子化合物在肿瘤免疫治疗中的应用提供了新的思路。然而,目前尚缺乏针对pd-l1的有效小分子化合物。


技术实现思路

1、本专利技术提供了小分子化合物c2在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用。小分子化合物c2显著降解pd-l1蛋白,调控肿瘤免疫微环境,从而有效抑制肿瘤生长和进展。>

2、为实现上述专利技术目的,本专利技术采用以下技术方案予以实现:

3、本专利技术提供了小分子化合物c2在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用。

4、进一步的,所述小分子化合物c2的结构式为:

5、

6、进一步的,所述恶性肿瘤为三阴性乳腺癌。

7、进一步的,所述小分子化合物c2的使用剂量为每公斤体重10mg-25mg。

8、进一步的,所述制剂或药物为注射剂。

9、进一步的,所述制剂或药物的给药方式包括腹腔注射、肌肉注射、静脉注射、皮下注射。

10、进一步的,所述小分子化合物c2能够促进恶性肿瘤细胞中pd-l1蛋白的降解,增加恶性肿瘤组织中cd8+ t细胞的浸润,显著增强肿瘤免疫反应,改善免疫微环境,从而达到治疗恶性肿瘤的作用。

11、本专利技术还提供了小分子化合物c2在制备恶性肿瘤pd-l1蛋白降解剂中的应用。

12、进一步的,所述pd-l1蛋白抑制剂中含有小分子化合物c2的浓度不低于10μm。

13、本专利技术还提供了一种治疗三阴性乳腺癌的药物,其中的活性成分为所述的小分子化合物c2或其立体异构体、药学上可接受的盐。

14、本专利技术与现有技术相比,具有以下优点和有益效果:

15、1、本专利技术经体外实验验证,c2作为小分子药物能够显著降解肿瘤细胞中的pd-l1蛋白;

16、2、c2通过体内实验验证对三阴性乳腺癌具有显著的抑瘤效果;

17、3、c2能够增强肿瘤免疫反应,促进免疫细胞如cd8+ t细胞的浸润。

18、综上,c2通过调控免疫微环境,增强免疫细胞的抗肿瘤活性,实现多靶点协同作用,抑制肿瘤生长,表现出对恶性肿瘤的良好治疗效果,c2无明显毒副作用,使用安全。

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【技术保护点】

1.小分子化合物C2在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述小分子化合物C2的结构式为:

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述恶性肿瘤为三阴性乳腺癌。

4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述小分子化合物C2的使用剂量为每公斤体重10mg-25mg。

5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述制剂或药物为注射剂。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述制剂或药物的给药方式包括腹腔注射、肌肉注射、静脉注射、皮下注射。

7.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述小分子化合物C2能够通过促进恶性肿瘤细胞中PD-L1蛋白的降解,增加恶性肿瘤组织中CD8+T细胞的浸润,显著增强肿瘤免疫反应,改善免疫微环境,从而达到治疗恶性肿瘤的作用。

8.小分子化合物C2在制备恶性肿瘤PD-L1蛋白抑制剂中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述PD-L1蛋白抑制剂中含有小分子化合物C2的浓度不低于10μM。

10.一种治疗三阴性乳腺癌的药物,其特征在于,所述药物中的活性成分为权利要求1所述的小分子化合物C2或其立体异构体、药学上可接受的盐。

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【技术特征摘要】

1.小分子化合物c2在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述小分子化合物c2的结构式为:

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述恶性肿瘤为三阴性乳腺癌。

4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述小分子化合物c2的使用剂量为每公斤体重10mg-25mg。

5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述制剂或药物为注射剂。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述制剂或药物的给药方式包括腹腔注射、肌肉注射、静脉注射、皮下注射。

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【专利技术属性】
技术研发人员:汪枫祺夏宏光田亚男
申请(专利权)人:良渚实验室
类型:发明
国别省市:

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