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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药,具体涉及小分子化合物c2在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用。
技术介绍
1、恶性肿瘤是威胁人类生命健康的重大疾病之一,在肿瘤免疫治疗领域,免疫检查点抑制剂的出现改变了恶性肿瘤的治疗格局。其中,程序性死亡配体1(pd-l1)作为肿瘤细胞表面的重要免疫检查点分子,扮演着关键角色。pd-l1通过与t细胞表面的程序性死亡受体1(pd-1)结合,抑制t细胞的活化和增殖,导致肿瘤细胞逃逸宿主免疫监视。这一机制使得pd-l1成为癌症治疗中的重要靶点。
2、研究表明,pd-l1在多种恶性肿瘤中(如肺癌、黑色素瘤、三阴性乳腺癌等)高表达,与肿瘤的进展和患者的预后密切相关。尽管现有的抗pd-l1单克隆抗体(如阿替利珠单抗)在某些患者中显示出良好的治疗效果,但仍存在副作用大以及抗药性等问题。因此,亟需开发新型小分子药物,以克服这些局限性。
3、近年来,针对pd-l1的降解机制的研究逐渐增多。已有研究显示,某些小分子化合物可以通过促进pd-l1的降解,显著增强t细胞的免疫反应。例如,e3泛素连接酶的激活可以介导pd-l1的泛素化,促进其降解,从而恢复t细胞的活性。这些研究为小分子化合物在肿瘤免疫治疗中的应用提供了新的思路。然而,目前尚缺乏针对pd-l1的有效小分子化合物。
技术实现思路
1、本专利技术提供了小分子化合物c2在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用。小分子化合物c2显著降解pd-l1蛋白,调控肿瘤免疫微环境,从而有效抑制肿瘤生长和进展。
>2、为实现上述专利技术目的,本专利技术采用以下技术方案予以实现:
3、本专利技术提供了小分子化合物c2在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用。
4、进一步的,所述小分子化合物c2的结构式为:
5、
6、进一步的,所述恶性肿瘤为三阴性乳腺癌。
7、进一步的,所述小分子化合物c2的使用剂量为每公斤体重10mg-25mg。
8、进一步的,所述制剂或药物为注射剂。
9、进一步的,所述制剂或药物的给药方式包括腹腔注射、肌肉注射、静脉注射、皮下注射。
10、进一步的,所述小分子化合物c2能够促进恶性肿瘤细胞中pd-l1蛋白的降解,增加恶性肿瘤组织中cd8+ t细胞的浸润,显著增强肿瘤免疫反应,改善免疫微环境,从而达到治疗恶性肿瘤的作用。
11、本专利技术还提供了小分子化合物c2在制备恶性肿瘤pd-l1蛋白降解剂中的应用。
12、进一步的,所述pd-l1蛋白抑制剂中含有小分子化合物c2的浓度不低于10μm。
13、本专利技术还提供了一种治疗三阴性乳腺癌的药物,其中的活性成分为所述的小分子化合物c2或其立体异构体、药学上可接受的盐。
14、本专利技术与现有技术相比,具有以下优点和有益效果:
15、1、本专利技术经体外实验验证,c2作为小分子药物能够显著降解肿瘤细胞中的pd-l1蛋白;
16、2、c2通过体内实验验证对三阴性乳腺癌具有显著的抑瘤效果;
17、3、c2能够增强肿瘤免疫反应,促进免疫细胞如cd8+ t细胞的浸润。
18、综上,c2通过调控免疫微环境,增强免疫细胞的抗肿瘤活性,实现多靶点协同作用,抑制肿瘤生长,表现出对恶性肿瘤的良好治疗效果,c2无明显毒副作用,使用安全。
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1.小分子化合物C2在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述小分子化合物C2的结构式为:
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述恶性肿瘤为三阴性乳腺癌。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述小分子化合物C2的使用剂量为每公斤体重10mg-25mg。
5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述制剂或药物为注射剂。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述制剂或药物的给药方式包括腹腔注射、肌肉注射、静脉注射、皮下注射。
7.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述小分子化合物C2能够通过促进恶性肿瘤细胞中PD-L1蛋白的降解,增加恶性肿瘤组织中CD8+T细胞的浸润,显著增强肿瘤免疫反应,改善免疫微环境,从而达到治疗恶性肿瘤的作用。
8.小分子化合物C2在制备恶性肿瘤PD-L1蛋白抑制剂中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述PD-L1蛋白抑制剂中含有小分子化合物C2的浓度不低于10μM。
...【技术特征摘要】
1.小分子化合物c2在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述小分子化合物c2的结构式为:
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述恶性肿瘤为三阴性乳腺癌。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述小分子化合物c2的使用剂量为每公斤体重10mg-25mg。
5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述制剂或药物为注射剂。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述制剂或药物的给药方式包括腹腔注射、肌肉注射、静脉注射、皮下注射。
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