【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药,具体涉及一种5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物及其合成方法和应用。
技术介绍
1、顺铂在临床治疗上产生的毒副作用,激发研究者开发新型铂类新型靶向抗癌药物,此外该类铂配合物急需解决顺铂类药物的耐药性。
2、大量的文献报道,8-羟基喹啉金属配合物具有很高的抗癌药物,部分化合物的抗癌活性低至nm级别(zhou,x.med.journal of inorganic biochemistry,2023,238,112051.),但是它们的选择性差,且未曾有5-氨基-8-羟基喹啉(h-ah)配合物及抗癌活性研究的相关报道。
技术实现思路
1、本专利技术目的之一是提供5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物。
2、具体地,5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物,其化学式为[pt(ah)cl2](ahpt),其化学结构式如下式所示:
3、
4、本专利技术的目的之二是提供上述5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物的合成方法。
5、具体地,上述5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物的合成方法,取5-氨基-8-羟基喹啉(h-ah)和cis-pt(dmso)2cl2铂盐,随后加入溶剂,密封条件下,于45℃下反应2天、68℃下反应1天,冷却至37℃,过滤,得5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物。
6、其合成路线如下:
7、
8、所述溶剂为甲醇(ch3oh)和二甲基亚砜(dmso),或甲醇(ch3oh)和丙酮。
9、本专利技术
10、具体地,涉及上述5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。涉及上述5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物在制备靶向治疗卵巢癌药物中的应用。
11、与现有技术相比,本专利技术以5-氨基-8-羟基喹啉(h-ah)为活性配体,与铂盐cis-pt(dmso)2cl2反应,合成5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物ahpt,并考察了它对人卵巢腺癌细胞sk-ov-3、人卵巢腺癌顺铂耐药性细胞sk-ov-3/ddp和正常肝细胞hl-7702的活性和毒性实验。实验结果显示,配合物ahpt对sk-ov-3/ddp癌细胞抑制作用效果最佳,其ic50值为9.14±0.58μm,其活性远大于h-ah(>50μm)、cis-pt(dmso)2cl2(>50μm)和临床抗癌药物顺铂(>50μm);且它对正常hl-7702细胞几乎没有毒性(>50μm);说明,5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物ahpt能靶向抑制人卵巢腺癌顺铂耐药性细胞sk-ov-3/ddp的生长。总之,新型的5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物ahpt表现出优越的抗肿瘤活性,具有潜在的药用价值,有望用于各种抗肿瘤药物的制备。
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1.5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物,其特征是,化学结构式如下式所示:
2.权利要求1所述的5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物的合成方法,其特征是,取5-氨基-8-羟基喹啉和cis-Pt(DMSO)2Cl2铂盐,随后加入溶剂,密封条件下,于45℃下反应2天,然后68℃下反应1天,冷却至37℃,过滤,得5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物。
3.根据权利要求2所述的5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物的合成方法,其特征是,所述溶剂为甲醇和二甲基亚砜,或甲醇和丙酮。
4.根据权利要求3所述的5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物的合成方法,其特征是,所述溶剂为1.5mL甲醇和0.1mL二甲基亚砜。
5.根据权利要求3所述的5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物的合成方法,其特征是,所述溶剂为1.5mL甲醇和0.1mL丙酮。
6.权利要求1所述的5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
7.权利要求1所述的5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物在制备靶向治疗卵巢癌药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物,其特征是,化学结构式如下式所示:
2.权利要求1所述的5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物的合成方法,其特征是,取5-氨基-8-羟基喹啉和cis-pt(dmso)2cl2铂盐,随后加入溶剂,密封条件下,于45℃下反应2天,然后68℃下反应1天,冷却至37℃,过滤,得5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物。
3.根据权利要求2所述的5-氨基-8-羟基喹啉铂配合物的合成方法,其特征是,所述溶剂为甲醇和二甲基亚砜,或甲醇和...
【专利技术属性】
技术研发人员:周振,覃其品,谭明雄,张菊梅,李秋明,苏晴,黎彩凤,李茵悦,
申请(专利权)人:玉林师范学院,
类型:发明
国别省市:
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