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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.一种治疗癌症的方法,该方法包括向有需要的患者施用MTA协同性PRMT5抑制剂,其中该患者已被鉴定为患有其中野生型MTAP基因已沉默的癌症。
2.一种MTA协同性PRMT5抑制剂,用于在治疗癌症中使用,其中该癌症的特征在于野生型MTAP基因沉默。
3.一种MTA协同性PRMT5抑制剂,用于在制造药物中使用,其中该药物用于在治疗野生型MTAP基因沉默的癌症中使用。
4.一种包含MTA协同性PRMT5抑制剂的药物组合物,用于在治疗癌症中使用,其中该癌症的特征在于野生型MTAP基因沉默。
5.一种试剂盒,其包含MTA协同性抑制剂和其在治疗MTAP基因沉默的癌症中使用的说明书。
6.一种治疗癌症的方法,该方法包括以下步骤:i)分析从需要治疗的患者获得的样品,该患者患有野生型MTAP基因沉默的癌症;以及ii)向该需要治疗的患者施用治疗有效量的MTA协同性PRMT5抑制剂。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的治疗方法、用于使用的抑制剂、用于使用的组合物或用于使用的试剂盒,其中该野生型MTAP基因沉默的癌症选自膀胱癌、
8.根据权利要求7所述的治疗方法、用于使用的抑制剂、用于使用的组合物或用于使用的试剂盒,其中该野生型MTAP基因沉默的癌症是霍奇金淋巴瘤。
9.根据权利要求8所述的治疗方法、用于使用的抑制剂、用于使用的组合物或用于使用的试剂盒,其中该霍奇金淋巴瘤是经典型霍奇金淋巴瘤,例如,结节硬化型霍奇金淋巴瘤(NSHL)、混合细胞型霍奇金淋巴瘤(MCHL)、淋巴细胞丰富型霍奇金淋巴瘤(LRHL)和淋巴细胞消减型霍奇金淋巴瘤(LDHL),或结节性淋巴细胞为主型霍奇金淋巴瘤。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的治疗方法、用于使用的抑制剂、用于使用的组合物或用于使用的试剂盒,其中该MTA协同性PRMT5抑制剂是具有式(IV)的化合物或其药学上可接受的盐:
11.根据权利要求10所述的治疗方法、用于使用的抑制剂、用于使用的组合物或用于使用的试剂盒,其中该MTA协同性PRMT5抑制剂是(S)-2-((5-氨基-6-氟-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-基)甲基)-5-氟-1'-(4-氟苄基)螺[异吲哚啉-1,3'-吡咯烷]-2',3-二酮:
12.根据权利要求11所述的治疗方法、用于使用的抑制剂、用于使用的组合物或用于使用的试剂盒,其中该MTA协同性PRMT5抑制剂是(S)-2-((5-氨基-6-氟-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-基)甲基)-5-氟-1'-(4-氟苄基)螺[异吲哚啉-1,3'-吡咯烷]-2',3-二酮:
13.根据权利要求11所述的治疗方法、用于使用的抑制剂、用于使用的组合物或用于使用的试剂盒,其中该MTA协同性PRMT5抑制剂是(S)-2-((5-氨基-6-氟-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-基)甲基)-5-氟-1'-(4-氟苄基)螺[异吲哚啉-1,3'-吡咯烷]-2',3-二酮的药学上可接受的盐:
14.根据权利要求11所述的治疗方法、用于使用的抑制剂、用于使用的组合物或用于使用的试剂盒,其中该MTA协同性PRMT5抑制剂是(S)-2-((5-氨基-6-氟-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-基)甲基)-1'-(丁-2-炔-1-基)-5-氟螺[异吲哚啉-1,3'-吡咯烷]-2',3-二酮:
15.根据权利要求11所述的治疗方法、用于使用的抑制剂、用于使用的组合物或用于使用的试剂盒,其中该MTA协同性PRMT5抑制剂是(S)-2-((5-氨基-6-氟-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-基)甲基)-1'-(丁-2-炔-1-基)-5-氟螺[异吲哚啉-1,3'-吡咯烷]-2',3-二酮:
16.根据权利要求11所述的治疗方法、用于使用的抑制剂、用于使用的组合物或用于使用的试剂盒,其中该MTA协同性PRMT5抑制剂是(S)-2-((5-氨基-6-氟-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-基)甲基)-1'-(丁-2-炔-1-基)-5-氟螺[异吲哚啉-1,3'-吡咯烷]-2',3-二酮的药学上可接受的盐:
17.一种鉴定将受益于MTA协同性PRMT5抑制剂治疗的患者的方法,该方法包括鉴定从该患者获得的样品为野生型MTAP基因沉默的步骤。
18.一种鉴定野生型MTAP基因沉默的肿瘤的方法,该方法包括以下步骤:通过针对MTAP蛋白进行免疫组织化学测定来鉴定从患者获得的样品中的相关肿瘤细胞在其细胞核和其...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种治疗癌症的方法,该方法包括向有需要的患者施用mta协同性prmt5抑制剂,其中该患者已被鉴定为患有其中野生型mtap基因已沉默的癌症。
2.一种mta协同性prmt5抑制剂,用于在治疗癌症中使用,其中该癌症的特征在于野生型mtap基因沉默。
3.一种mta协同性prmt5抑制剂,用于在制造药物中使用,其中该药物用于在治疗野生型mtap基因沉默的癌症中使用。
4.一种包含mta协同性prmt5抑制剂的药物组合物,用于在治疗癌症中使用,其中该癌症的特征在于野生型mtap基因沉默。
5.一种试剂盒,其包含mta协同性抑制剂和其在治疗mtap基因沉默的癌症中使用的说明书。
6.一种治疗癌症的方法,该方法包括以下步骤:i)分析从需要治疗的患者获得的样品,该患者患有野生型mtap基因沉默的癌症;以及ii)向该需要治疗的患者施用治疗有效量的mta协同性prmt5抑制剂。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的治疗方法、用于使用的抑制剂、用于使用的组合物或用于使用的试剂盒,其中该野生型mtap基因沉默的癌症选自膀胱癌、乳腺癌、弥漫大b细胞淋巴瘤(dlbcl)、霍奇金淋巴瘤、肾癌、白血病、肺癌、非霍奇金淋巴瘤、卵巢癌、胰腺癌、肉瘤和皮肤癌。
8.根据权利要求7所述的治疗方法、用于使用的抑制剂、用于使用的组合物或用于使用的试剂盒,其中该野生型mtap基因沉默的癌症是霍奇金淋巴瘤。
9.根据权利要求8所述的治疗方法、用于使用的抑制剂、用于使用的组合物或用于使用的试剂盒,其中该霍奇金淋巴瘤是经典型霍奇金淋巴瘤,例如,结节硬化型霍奇金淋巴瘤(nshl)、混合细胞型霍奇金淋巴瘤(mchl)、淋巴细胞丰富型霍奇金淋巴瘤(lrhl)和淋巴细胞消减型霍奇金淋巴瘤(ldhl),或结节性淋巴细胞为主型霍奇金淋巴瘤。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的治疗方法、用于使用的抑制剂、用于使用的组合物或用于使用的试剂盒,其中该mta协同性prmt5抑制剂是具有式(iv)的化合物或其药学上可接受的盐:
11.根据权利要求10所述的治疗方法、用于使用的抑制剂、用于使用的组合物或用于使用的试剂盒,其中该mta协同性prmt5抑制剂是(s)-2-((5-氨基-6-氟-1h-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-基...
【专利技术属性】
技术研发人员:J·T·林奇,陳浩文,
申请(专利权)人:阿斯利康瑞典有限公司,
类型:发明
国别省市:
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