【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂类化合物及其用途。属于农药化合物。
技术介绍
1、目前在全球范围内使用杀虫剂治理农业害虫仍然是最有效的方式。在农业生产的实际过程中，防治害虫最容易产生的问题是抗药性的产生。为了保持现代农药在高效低毒、农药抗性、环境友好和经济可行性等方面的优势，仍然需要持续发现和开发新产品。
2、γ-氨基丁酸(gaba)受体特异性位点的新型杀虫剂，具有广谱性、高活性、高选择性等特点，对半翅目(hemiptera)、缨翅目(thysanoptera)、双翅目(diptera)以及鳞翅目(lepidoptera)和螨类等农业害虫都具有较好的生物活性。目前该类化合物作为农药杀虫剂上市的产品有fluxametamide/氟噁唑酰胺。
3、目前，在农业生产中，农药的施用是预防和控制植物病虫害的一个重要的手段，但随着现有农药的重复大量使用，加上一些农民对农药的施用不得当，一些害虫逐渐开始对现有的常见农药出现比较大的抗性，药剂防治难度变得越来越大。对于这个问题，开发和研制新药是处理害虫出现抗性问题的有效方式。因此，开发新的高效、低毒、安全的杀虫剂防治虫害具有重要的意义。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是为克服上述现有技术的不足，本专利技术提供一种γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂类化合物及其用途。
2、为实现上述目的，本专利技术采用下述技术方案：
3、1、一种γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂类化合物或其
4、
5、2、一种药物组合物，包含前述一种γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂类化合物或其农业化学上可接受的盐。
6、3、前述一种γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂类化合物或其农业化学上可接受的盐在制备农业杀虫剂中的应用。
7、优选的，所述农业杀虫剂的防治对象为：缨翅目，蜱螨目，鳞翅目。
8、进一步优选的，所述农业杀虫剂的防治对象为：蓟马科，叶螨科，螟蛾科。
9、更进一步优选的，所述农业杀虫剂的防治对象为：棕榈蓟马，花蓟马，二斑叶螨，二化螟。
10、4、前述药物组合物在制备农业杀虫剂中的应用。
11、优选的，所述农业杀虫剂的防治对象为：缨翅目，蜱螨目，鳞翅目。
12、进一步优选的，所述农业杀虫剂的防治对象为：蓟马科，叶螨科，螟蛾科。
13、更进一步优选的，所述农业杀虫剂的防治对象为：棕榈蓟马，花蓟马，二斑叶螨，二化螟。
14、5、一种农业杀虫剂，其有效成分为前述一种γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂类化合物或其农业化学上可接受的盐。
15、6、一种农业杀虫剂，包含前述药物组合物。
16、本专利技术的有益效果：
17、本专利技术公开了一种γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂类化合物，即(s)-4-(5-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-3-基)-2-甲基-n-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)苯甲酰胺，简称s构型的ccmo-88。该化合物对缨翅目、蜱螨目、鳞翅目等害虫具有优异的防治效果，对蜜蜂十分友好，对环境生态安全性高，可用于高效、低毒、安全杀虫剂的制备，在农业生产中具有广阔的应用前景。
18、棕榈蓟马室内毒力测定试验结果显示s构型ccmo-88药效是ccmo-88的2.38倍，是r构型ccmo-88的326倍以上，是氟雷拉纳的410倍。花蓟马室内毒力测定试验结果显示s构型ccmo-88的药效是ccmo-88的2倍左右，是r构型ccmo-88的500倍左右，是氟雷拉纳的200倍左右。二斑叶螨室内毒力测定试验结果显示s构型ccmo-88的药效是ccmo-88的2.03倍，是r构型ccmo-88的39倍以上，是氟雷拉纳的9.2倍。二化螟的室内毒力测定试验结果显示s构型ccmo-88的药效是ccmo-88的2倍左右，是r构型ccmo-88的133倍左右，是氟雷拉纳的167倍左右。以上数据均表明s构型的ccmo-88对蓟马科叶螨科螟蛾科害虫的杀灭效果优于ccmo-88，更是显著优于r构型的ccmo-88和氟雷拉纳。
19、当前为保护生态系统健康从源头控制高风险农药对环境生态产生的潜在不良影响欧美提出了完整的农药对蜜蜂生物安全性评价体系，我国的环保部和农业部也将农药对蜜蜂生物毒性及安全性评价列为了农药登记管理、农药使用环境安全管理的重要内容。因此对蜜蜂的安全性评价是创新农药成药性研究必不可少的内容。申请人参照gb/t31270.10-2014《化学农药环境安全评价试验准则第10部分：蜜蜂急性毒性试验》进行蜜蜂经口毒性测定，结果显示s构型ccmo-88意大利蜜蜂急性经口毒性试验结果：ld50(48小时)＞11μg a.i./蜂，按照《化学农药环境安全评价试验准则》中农药对蜜蜂急性毒性等级划分标准为低毒；ccmo-88意大利蜜蜂急性经口毒性试验结果：ld50(48小时)1.8μg a.i./蜂，按照《化学农药环境安全评价试验准则》中农药对蜜蜂急性毒性等级划分标准为高毒；r构型ccmo-88意大利蜜蜂急性经口毒性试验结果：ld50(48小时)0.12μg a.i./蜂，按照《化学农药环境安全评价试验准则》中农药对蜜蜂急性毒性等级划分标准为高毒；氟雷拉纳对意大利蜜蜂毒力测定的结果表明，急性毒性为高毒(ld50为0.13μg a.i./蜂)。以上数据显示s构型的ccmo-88对蜜蜂的毒性显著低于ccmo-88、r构型的ccmo-88以及氟雷拉纳，对蜜蜂更友好，更具有成药的可能性以及农业实际应用可行性，具有更广阔的农业应用前景。
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1.一种γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂类化合物或其农业化学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物为(S)-4-(5-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-3-基)-2-甲基-N-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)苯甲酰胺，化学结构式如下：
2.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述一种γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂类化合物或其农业化学上可接受的盐。
3.权利要求1所述一种γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂类化合物或其农业化学上可接受的盐在制备农业杀虫剂中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述农业杀虫剂的防治对象为：缨翅目，蜱螨目，鳞翅目。
5.权利要求2所述药物组合物在制备农业杀虫剂中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述农业杀虫剂的防治对象为：缨翅目，蜱螨目，鳞翅目。
7.一种农业杀虫剂，其特征在于，其有效成分为权利要求1所述一种γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂类化合物或其农业化学上可接受的盐。
8.一种农业杀虫剂，其特征在于，包含权利要求2所述药物组合物。
...【技术特征摘要】
1.一种γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂类化合物或其农业化学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物为(s)-4-(5-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-3-基)-2-甲基-n-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)苯甲酰胺，化学结构式如下：
2.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述一种γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂类化合物或其农业化学上可接受的盐。
3.权利要求1所述一种γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂类化合物或其农业化学上可接受的...
【专利技术属性】
技术研发人员：吕志涛，聂婷，赵守明，高长彬，任立朝，张彩，
申请(专利权)人：山东德浩化学有限公司，
类型：发明
国别省市：
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