【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物，特别涉及一种达芦那韦和考比司他复合片剂及其制备方法。
技术介绍
1、
2、达芦那韦(darunavir)化学名为[(1r，5s，6r)-2，8-二氧双环[3.3.0-癸烷-6-基-n-[(2s，3r)-4-[(4-氨基苯基)磺酰基-(2-甲基丙基)氨基]-3-羟基-1-苯基-丁烷-2-基]氨基甲酸酯。达芦那韦是由强生公司的子公司爱尔兰的泰博特克药品公司(tibotec)开发的一种蛋白酶抑制剂，是治疗人类免疫缺陷病毒(hiv)感染的第二代蛋白酶抑制剂，选择性抑制病毒感染细胞中hiv编码的gag-pol多蛋白的裂解，从而阻止成熟的感染性病毒颗粒的形成，已在美国、欧盟及其他国家和地区上市，商品名为prezista。
3、考比司他(cobicistat)化学名为1，3-噻唑-5-亚甲基[(2r，5r)-5-{[(2s)-2-[(甲基{[2-(丙烷-2-基)-1，3-噻唑-4-基]甲基}氨基甲酰基)氨基]-4-(吗啉基-4-基)丁酰基]氨基}-1，6-二苯基己烷-2-基]氨基甲酸酯。考比司他是由美国吉利德公司开发的新型cyp3a抑制剂，于2014年9月24日获得美国食品药品管理局的批准，是目前唯一获批的鸡尾酒疗法艾滋病药物增强剂。目前除了单方以外，其还和其他抗逆转录酶药物联合使用用于hiv的感染。
4、达芦那韦和考比司他联合用药可以为艾滋病患者治疗hiv感染提供更多的选择。但是现有技术中将这两种药物联合制备复方片剂时候加入的达芦那韦量有限，且复合片剂含量不均一，会影响到药效。
...【技术保护点】
1.一种达芦那韦和考比司他复合片剂，其特征在于，所述复合片剂包括如下重量份的各组份：达芦那韦乙醇化物985-1003份、负载有考比司他的二氧化硅145-160份(按照考比司他的量计)、第一崩解剂25-30份、第二崩解剂35-40份、第一润滑剂3-6份、第二润滑剂1-2份、羟丙甲纤维素20-30份、填充剂130-150份。
2.根据权利要求1所述的复合片剂，其特征在于，所述第一崩解剂、第二崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、淀粉、交联聚维酮、羟丙纤维素中的至少一种。
3.根据权利要求2所述的复合片剂，其特征在于，所述第二崩解剂为羟丙纤维素。
4.根据权利要求1所述的复合片剂，其特征在于，所述第一润滑剂、第二润滑剂选自硬脂酸镁、胶态二氧化硅、滑石粉中的至少一种。
5.根据权利要求1所述的复合片剂，其特征在于，所述填充剂选自甘露糖醇、乳糖、微晶纤维素、磷酸氢钙中的至少一种。
6.一种如权利要求1-5任一项所述的复合片剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：
7.根据权利要求6所述的复合片剂的制备
8.根据权利要求6所述的复合片剂的制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述干法制粒机的条件为进料速度20-35rpm，辊缝0.5-2mm，成粒的转速80-100rpm，制粒后采用直径为1.0-1.2mm的筛网进行整粒以获得干法颗粒。
9.根据权利要求6所述的复合片剂的制备方法，其特征在于，步骤S2中，所述湿法制粒的条件为转速100-200rpm，剪切转速1000-1500rpm，制粒的时间为3-5min，将湿颗粒投入流化床中进行干燥，当湿颗粒干燥至含水量在2％时停止干燥，再将干燥后的颗粒采用18-20目的摇摆颗粒机进行整粒获得湿法颗粒。
...【技术特征摘要】
1.一种达芦那韦和考比司他复合片剂，其特征在于，所述复合片剂包括如下重量份的各组份：达芦那韦乙醇化物985-1003份、负载有考比司他的二氧化硅145-160份(按照考比司他的量计)、第一崩解剂25-30份、第二崩解剂35-40份、第一润滑剂3-6份、第二润滑剂1-2份、羟丙甲纤维素20-30份、填充剂130-150份。
2.根据权利要求1所述的复合片剂，其特征在于，所述第一崩解剂、第二崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、淀粉、交联聚维酮、羟丙纤维素中的至少一种。
3.根据权利要求2所述的复合片剂，其特征在于，所述第二崩解剂为羟丙纤维素。
4.根据权利要求1所述的复合片剂，其特征在于，所述第一润滑剂、第二润滑剂选自硬脂酸镁、胶态二氧化硅、滑石粉中的至少一种。
5.根据权利要求1所述的复合片剂，其特征在于，所述填充剂选自甘露糖醇、乳糖、微晶纤维素、磷酸氢钙中的...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈小峰，王哲，刘安友，朱礼根，何麓璐，李赛赛，董明伟，张维荣，廖结海，黄德见，黄楠，
申请(专利权)人：安徽贝克生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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