本文公开了在有需要的人类受试者中使用每日剂量为约75mg至约300mg的右旋普拉克索或其可药用盐治疗嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘，以及在有需要的人类受试者中使用每日剂量为约150mg至约300mg的右旋普拉克索或其可药用盐治疗嗜酸性粒细胞表型的重度哮喘的方法。
1、本专利技术的实施方式涉及在有需要的人类受试者中治疗嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘的方法，所述方法包括向所述受试者口服给药每日剂量为约75mg至约300mg的右旋普拉克索或其可药用盐，其中所述受试者已使用至少两种哮喘药物，从而在所述人类受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘。在某些实施方式中，所述至少两种哮喘药物是吸入性皮质类固醇(ics)和长效β激动剂(laba)。在本文描述的实施方式中，嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘通过减轻选自由血液嗜酸性粒细胞绝对水平、组织嗜酸性粒细胞水平、气道中黏液塞的量、痰液嗜酸性粒细胞过氧化物酶水平、鼻嗜酸性粒细胞过氧化物酶水平、咽嗜酸性粒细胞过氧化物酶水平及其组合组成的组的一种或多种症状得以治疗。在本文描述的实施方式中，嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘通过改善选自由哮喘恶化的频率、口服皮质类固醇的使用、吸入性皮质类固醇的使用、长效β激动剂的使用、短效β激动剂的使用、抢救药物的使用、平均1秒内用力呼气量(fev1)、用力肺活量(fvc)、哮喘控制问卷(acq)评分、哮喘控制试验(act)tm评分、哮喘生活质量问卷(aqlq)评分及其组合组成的组的一种或多种症状得以治疗。
1.一种在有需要的人类受试者中治疗嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘的方法，所述方法包括向所述受试者口服给药每日剂量为约75mg至约300mg的右旋普拉克索或其可药用盐，其中所述受试者已接受至少两种哮喘药物，从而在所述受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘。
4.如权利要求2所述的方法，其中所述长效β激动剂(LABA)选自由硫酸沙丁胺醇、富马酸福莫特罗、沙美特罗、昔萘酸沙美特罗、酒石酸阿福特罗、奥达特罗、芜地溴铵、维兰特罗、茚达特罗及其组合组成的组。
p>7.如权利要求1所述的方法，其中在所述受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘改善了选自1秒内用力呼气量(FEV1)、哮喘控制问卷(ACQ)评分、哮喘生活质量问卷(AQLQ)评分及其组合的测量值。8.如权利要求1所述的方法，其中在所述受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘减轻了选自由鼻嗜酸性粒细胞过氧化物酶水平、咽嗜酸性粒细胞过氧化物酶水平、血液嗜碱性粒细胞水平、血液嗜酸性粒细胞祖细胞群水平、呼出一氧化氮分数及其组合组成的组的症状。
9.如权利要求1所述的方法，其中在所述受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘降低了哮喘恶化的频率。
10.如权利要求1所述的方法，其中在所述受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘改善了选自由1秒内用力呼气量(FEV1)、用力肺活量(FVC)、年化CompEx事件率、早晨呼气峰值流量(PEF)、哮喘控制问卷(ACQ)评分、哮喘生活质量问卷(AQLQ)评分及其组合组成的组的测量值。
11.如权利要求1所述的方法，其中在所述受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘减轻了选自由首次恶化的时间、鼻嗜酸性粒细胞过氧化物酶水平、血液嗜酸性粒细胞水平及其组合组成的组的症状。
12.如权利要求1所述的方法，其中所述右旋普拉克索或其可药用盐的每日剂量为约150mg/日。
13.如权利要求12所述的方法，其中所述右旋普拉克索或其可药用盐的每日剂量为以每日两次、每次75mg给药。
14.如权利要求1所述的方法，其中所述右旋普拉克索或其可药用盐的每日剂量为约300mg/日。
15.如权利要求14所述的方法，其中所述右旋普拉克索或其可药用盐的每日剂量为以每日两次、每次150mg给药。
16.如权利要求1所述的方法，其中所述受试者的年龄大于12岁且小于75岁。
17.如权利要求1所述的方法，其中所述受试者的年龄为约18岁或更大。
18.如权利要求1所述的方法，其中所述受试者的年龄为约12岁至约17岁。
19.如一种在血液学应答人类受试者中治疗嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘的方法，所述方法包括向所述血液学应答人类受试者口服给药每日剂量为约75mg至约300mg的右旋普拉克索或其可药用盐，其中所述血液学应答人类受试者已接受至少两种哮喘药物，从而在所述血液学应答人类受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘，并且其中所述FEV1改善了至少150ml或减少至少5％。
20.如权利要求19所述的方法，其中所述血液学应答人类受试者的AEC减少到少于100个细胞/μl。
21.如权利要求19所述的方法，其中所述至少两种哮喘药物是吸入性皮质类固醇(ICS)和长效β激动剂(LABA)。
22.如权利要求21所述的方法，其中所述吸入性皮质类固醇(ICS)选自由倍氯米松、氟替卡松、环索奈德、莫美他松、布地奈德、氟尼缩松及其组合组成的组。
23.如权利要求21所述的方法，其中所述长效β激动剂(LABA)选自由硫酸沙丁胺醇、富马酸福莫特罗、沙美特罗、昔萘酸沙美特罗、酒石酸阿福特罗、奥达特罗、维兰特罗、茚达特罗及其组合组成的组。
24.如权利要求19所述的方法，其中所述血液嗜酸性粒细胞的绝对水平被降低约90％。
25.如权利要求19所述的方法，其中在所述血液学应答人类受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种在有需要的人类受试者中治疗嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘的方法，所述方法包括向所述受试者口服给药每日剂量为约75mg至约300mg的右旋普拉克索或其可药用盐，其中所述受试者已接受至少两种哮喘药物，从而在所述受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘。
2.如权利要求1所述的方法，其中所述至少两种哮喘药物是吸入性皮质类固醇(ics)和长效β激动剂(laba)。
3.如权利要求2所述的方法，其中所述吸入性皮质类固醇(ics)选自由倍氯米松、氟替卡松、环索奈德、莫美他松、布地奈德、氟尼缩松及其组合组成的组。
4.如权利要求2所述的方法，其中所述长效β激动剂(laba)选自由硫酸沙丁胺醇、富马酸福莫特罗、沙美特罗、昔萘酸沙美特罗、酒石酸阿福特罗、奥达特罗、芜地溴铵、维兰特罗、茚达特罗及其组合组成的组。
5.如权利要求1所述的方法，其中在所述受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘降低了血液嗜酸性粒细胞的绝对水平。
6.如权利要求5所述的方法，其中所述血液嗜酸性粒细胞的绝对水平被降低至少约50％。
7.如权利要求1所述的方法，其中在所述受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘改善了选自1秒内用力呼气量(fev1)、哮喘控制问卷(acq)评分、哮喘生活质量问卷(aqlq)评分及其组合的测量值。
8.如权利要求1所述的方法，其中在所述受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘减轻了选自由鼻嗜酸性粒细胞过氧化物酶水平、咽嗜酸性粒细胞过氧化物酶水平、血液嗜碱性粒细胞水平、血液嗜酸性粒细胞祖细胞群水平、呼出一氧化氮分数及其组合组成的组的症状。
9.如权利要求1所述的方法，其中在所述受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘降低了哮喘恶化的频率。
10.如权利要求1所述的方法，其中在所述受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘改善了选自由1秒内用力呼气量(fev1)、用力肺活量(fvc)、年化compex事件率、早晨呼气峰值流量(pef)、哮喘控制问卷(acq)评分、哮喘生活质量问卷(aqlq)评分及其组合组成的组的测量值。
11.如权利要求1所述的方法，其中在所述受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘减轻了选自由首次恶化的时间、鼻嗜酸性粒细胞过氧化物酶水平、血液嗜酸性粒细胞水平及其组合组成的组的症状。
12.如权利要求1所述的方法，其中所述右旋普拉克索或其可药用盐的每日剂量为约150mg/日。
13.如权利要求12所述的方法，其中所述右旋普拉克索或其可药用盐的每日剂量为以每日两次、每次75mg给药。
14.如权利要求1所述的方法，其中所述右旋普拉克索或其可药用盐的每日剂量为约300mg/日。
15.如权利要求14所述的方法，其中所述右旋普拉克索或其可药用盐的每日剂量为以每日两次、每次150mg给药。
16.如权利要求1所述的方法，其中所述受试者的年龄大于12岁且小于75岁。
17.如权利要求1所述的方法，其中所述受试者的年龄为约18岁或更大。
18.如权利要求1所述的方法，其中所述受试者的年龄为约12岁至约17岁。
19.如一种在血液学应答人类受试者中治疗嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘的方法，所述方法包括向所述血液学应答人类受试者口服给药每日剂量为约75mg至约300mg的右旋普拉克索或其可药用盐，其中所述血液学应答人类受试者已接受至少两种哮喘药物，从而在所述血液学应答人类受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘，并且其中所述fev1改善了至少150ml或减少至少5％。
20.如权利要求19所述的方法，其中所述血液学应答人类受试者的aec减少到少于100个细胞/μl。
21.如权利要求19所述的方法，其中所述至少两种哮喘药物是吸入性皮质类固醇(ics)和长效β激动剂(laba)。
22.如权利要求21所述的方法，其中所述吸入性皮质类固醇(ics)选自由倍氯米松、氟替卡松、环索奈德、莫美他松、布地奈德、氟尼缩松及其组合组成的组。
23.如权利要求21所述的方法，其中所述长效β激动剂(laba)选自由硫酸沙丁胺醇、富马酸福莫特罗、沙美特罗、昔萘酸沙美特罗、酒石酸阿福特罗、奥达特罗、维兰特罗、茚达特罗及其组合组成的组。
24.如权利要求19所述的方法，其中所述血液嗜酸性粒细胞的绝对水平被降低约90％。
25.如权利要求19所述的方法，其中在所述血液学应答人类受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘改善了选自由1秒内用力呼气量(fev1)、哮喘控制问卷(acq)评分、哮喘生活质量问卷(aqlq)评分及其组合组成的组的测量值。
26.如权利要求19所述的方法，其中在所述血液学应答人类受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘减轻了选自由鼻嗜酸性粒细胞过氧化物酶水平、咽嗜酸性粒细胞过氧化物酶水平、血液嗜碱性粒细胞水平、血液嗜酸性粒细胞祖细胞群水平、呼出一氧化氮分数及其组合组成的组的症状。
27.如权利要求19所述的方法，其中在所述血液学应答人类受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘降低了哮喘恶化的频率。
28.如权利要求19所述的方法，其中在所述血液学应答人类受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘改善了选自由1秒内用力呼气量(fev1)、用力肺活量(fvc)、年化compex事件率、早晨呼气峰值流量(pef)、哮喘控制问卷(acq)评分、哮喘生活质量问卷(aqlq)评分及其组合组成的组的测量值。
29.如权利要求19所述的方法，其中在所述血液学应答人类受试者中治疗所述嗜酸性粒细胞表型的中度至重度哮喘减轻了选自由首次恶化的时间、鼻嗜酸性粒细胞过氧化物酶水平、血液嗜酸性粒细胞水平及其组合组成的组的症状。
30.如权利要求19所述的方法，其中所述右旋普拉克索或其可药用盐的每日剂量为约150mg/日。
31.如权利要求30所述的方法，其中所述右旋普拉克索或其可药用盐的每日剂量为以每日两次、每次75mg给药。
32.如权利要求19所述的方法，其中所述右旋普拉克索或其可药用盐的每日剂量为约300mg/日。
33.如权利要求32所述的方法，其中所述右旋普拉克索或其可药用盐的每日剂量为以每日两次、每次150mg给药。
34.如权利要求19所述的方法，其中所述血液学应答人类受试者的年龄大于12岁且小于75岁。
35.如权利要求19所述的方法，其中所述血液学应答人类受试者的年龄为约18岁或更大。
36.如权利要求19所述的方法，其中所述血液学应答人类受试者的年龄为约12岁至约17岁。
37.一种在有需要的人类受试者中治疗嗜酸性粒细胞表型的未良好控制的轻度、中度至...
【专利技术属性】
技术研发人员：C·P·普拉森，
申请(专利权)人：阿瑞泰治疗公司，
类型：发明
国别省市：
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