【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于脂质体，具体涉及一种木犀草素脂质体的制备方法及其产品和应用。
技术介绍
1、木犀草素是一种黄酮类化合物，其化学结构式如下：
2、
3、木犀草素具有消炎、抗过敏、降尿酸、抗菌和抗病毒的药理活性。化妆品中添加木犀草素，具有舒缓、抑制酪氨酸酶活性、抑制氧化自由基的作用。但是，由于木犀草素是一种多酚羟基类化合物，其羟基间分子间作用力和晶格能较高，亲脂性和亲水性均较差，其特殊的结构导致在多种溶剂中的溶解性低，因此，在化妆品的应用中，木犀草素存在稳定性较差、溶解度低、生物利用度低的问题。
4、姜亚玲(姜亚玲，李文渊，冯爽等.木犀草素的结构修饰及其生物活性研究进展[j].中草药,2023,54(20):6889-6902)等人对木犀草素进行结构修饰增强其生物活性，通过酯化反应、成醚反应、取代反应、配位反应等修饰木犀草素苯环上的羰基，对木犀草素的结构进行优化修饰，增强其溶解性能，提高生物利用度。但通过化学合成的方法难免有局限性，成本、可操作性和产率等方面仍有待提高。
5、脂质体(liposomes)又称类脂小球或液晶微囊，是将活性物质包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡。磷脂双分子层由具有高度亲水性能的头端和疏水性能的尾端所组成，脂质体的外表面和内表面均为紧密排列的亲水性能头端，疏水尾端处于膜中间部位。脂质体结构与生物膜高度相似，具有良好的生物相容性和生物体内可降解性。研究表明，对活性物质采用脂质体包裹技术，将其产物应用于化妆品中，能加速进入皮肤深层，包封的活性物质经皮吸收后可使更
6、因此，使用脂质体包裹技术进行木犀草素脂质体的制备，有期望解决木犀草素水溶性差、代谢快、半衰期短、生物利用度低的问题。康芷若(康芷若.木犀草素纳米复合物的制备及药理学评价[d].沈阳农业大学)采用分散法制备木犀草素脂质体：取50mg磷脂、12.5mg胆固醇、2ml浓度为1mg/ml的木犀草素溶液和无水乙醇于圆底烧瓶中溶解，旋转蒸发仪上挥发无水乙醇，取磷酸盐缓冲液于圆底烧瓶中，温度达到45℃后磁力搅拌，过0.45μm滤膜，得到木犀草素脂质体；该方法所得到的木犀草素脂质体的包封率仅为89.56％，包封率效果仍然较低，产品粒径较大不易被吸收。
7、中国专利技术专利cn117159493a公开了一种壳聚糖季铵盐木犀草素脂质体及其制备方法和应用，制备方法为：将木犀草素溶于甲醇，在室温条件下搅拌至完全溶解，得到溶液a；将大豆卵磷脂、胆固醇共溶于三氯甲烷，在室温条件下搅拌至完全溶解，得到溶液b；将溶液a倒入溶液b，在室温搅拌至无颗粒状态，加入吐温80搅拌至透明，溶剂全部蒸干后，加入超纯水溶解；超声震荡得到木犀草素纳米脂质体水溶液；将木犀草素纳米脂质体水溶液与壳聚糖季铵盐溶液混合均匀，得到具有抗幽门螺杆菌的壳聚糖季铵盐木犀草素脂质体。但是该专利技术在犀草素脂质体的制备过程中用到了甲醇、三氯甲烷等多种有机溶剂，得到的产品具有一定的危害性。
8、鉴于此，本专利技术提供了一种方法绿色、简单、无有害试剂，包封率高、粒径小、粒径均匀、稳定性高、缓释效果显著的木犀草素脂质体制备方法。所得到的木犀草素脂质体可应用于化妆品的制备中，缓释效果佳。
技术实现思路
1、本专利技术针对现有技术存在的问题，提供了一种木犀草素脂质体的制备方法及其产品和应用，通过控制卵磷脂、胆固醇和木犀草素的质量比，控制水合的溶剂ph、水合时间及温度，采用特定参数的混悬液处理工艺进行木犀草素脂质体的制备，所得到的木犀草素脂质体具有高包封率和低粒径，稳定性高，缓释效果佳。
2、为实现上述目的，本专利技术采用的技术方案如下：
3、首先，本专利技术提供了一种木犀草素脂质体的制备方法，包括步骤：
4、s1、将卵磷脂、胆固醇、木犀草素以40-60:15:4-6的质量比溶解于无水乙醇中，减压旋干，形成薄膜；
5、s2、水合：将薄膜与ph＝6.8-7.2的磷酸盐缓冲液(pbs)或水进行混合，50-60℃搅拌水合6-24h形成混悬液，混悬液进行探头超声，得木犀草素脂质体。
6、优选地，步骤s1中，所述卵磷脂、胆固醇、木犀草素的质量比为60:15:4-6。
7、进一步优选地，步骤s1中，所述卵磷脂、胆固醇、木犀草素的质量比为60:15:4。
8、优选地，步骤s1中，所述卵磷脂、胆固醇、木犀草素的总质量与无水乙醇的体积之比为59-81:20mg/ml。
9、进一步优选地，步骤s1中，所述卵磷脂、胆固醇、木犀草素的总质量与无水乙醇的体积之比为79-81:20mg/ml。
10、更进一步优选地，步骤s1中，所述卵磷脂、胆固醇、木犀草素的总质量与无水乙醇的体积之比为79:20mg/ml。
11、优选地，步骤s1中，所述减压旋干，具体为：40-55℃减压旋干。
12、进一步优选地，步骤s1中，所述减压旋干，具体为：45℃减压旋干。
13、优选地，步骤s2中，所述磷酸盐缓冲液的ph为7.2。
14、优选地，步骤s2中，所述混悬液的固液比为59-81mg/ml。
15、进一步优选地，步骤s2中，所述混悬液的固液比为79-81:100mg/ml
16、更进一步优选地，步骤s2中，所述混悬液的固液比为79:100mg/ml。
17、优选地，步骤s2中，所述磷酸盐缓冲液的组成为：nacl、kcl、na2hpo4和kh2po4；nacl、kcl、na2hpo4和kh2po4的质量比为8:0.2:1.44:0.24。
18、优选地，步骤s2中，所述磷酸盐缓冲液的摩尔浓度为0.005-0.02m。
19、进一步优选地，步骤s2中，所述磷酸盐缓冲液的摩尔浓度为0.01m。
20、优选地，步骤s2中，所述水合的搅拌转速为600-2000r/min；进一步优选地，所述水合的搅拌转速为1100r/min。
21、优选地，步骤s2中，所述水合具体为：60℃搅拌水合12h。
22、优选地，步骤s2中，所述探头超声具体为：功率200-300kw，探头超声3-10min。
23、进一步优选地，步骤s2中，所述探头超声具体为：功率260kw，探头超声5min。
24、然后，本专利技术提供一种木犀草素脂质体，由上述的制备方法所制备得到。
25、优选地，本专利技术的木犀草素脂质体，其包封率为86.6％-93.95％，平均粒径为156.94nm-208.90nm。
26、再者，本专利技术提供一种木犀草素脂质体冻干，包括组分：木犀草素脂质体和冻干保护剂；所述冻干保护剂为乳糖。
27、优选地，所述木犀草素脂质体冻干中，木犀草素脂质体和冻干保护剂的质量比为3-8:1.5。
28、进一步优选地，所述木犀草素脂质体和冻干保护剂的质量比为5本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种木犀草素脂质体的制备方法，其特征在于，包括步骤：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述卵磷脂、胆固醇、木犀草素的质量比为60:15:4-6。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述卵磷脂、胆固醇、木犀草素的质量比为60:15:4。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述卵磷脂、胆固醇、木犀草素的总质量与无水乙醇的体积之比为59-81:20mg/mL；步骤S1中，所述减压旋干，具体为：40-55℃减压旋干。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤S2中，所述磷酸盐缓冲液的pH为7.2；步骤S2中，所述混悬液的固液比为59-81mg/mL；所述磷酸盐缓冲液的摩尔浓度为0.005-0.02M。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤S2中，所述水合的搅拌转速为600-2000r/min；所述水合具体为：60℃搅拌水合12h。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤S2中，所述探头超声具体为：功率20
8.一种木犀草素脂质体，其特征在于，由权利要求1-7任一项所述的制备方法所得到，木犀草素脂质体的包封率为86.6％-93.95％，平均粒径为156.94nm-208.90nm。
9.一种木犀草素脂质体冻干，其特征在于，包括组分：权利要求8所述的木犀草素脂质体和冻干保护剂；所述冻干保护剂为乳糖；木犀草素脂质体和冻干保护剂的质量比为3-8:1.5。
10.木犀草素脂质体在化妆品中的应用，其特征在于，所述木犀草素脂质体为权利要求1-7任一项所述的制备方法得到的木犀草素脂质体或权利要求8所述的木犀草素脂质体。
...【技术特征摘要】
1.一种木犀草素脂质体的制备方法，其特征在于，包括步骤：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤s1中，所述卵磷脂、胆固醇、木犀草素的质量比为60:15:4-6。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤s1中，所述卵磷脂、胆固醇、木犀草素的质量比为60:15:4。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤s1中，所述卵磷脂、胆固醇、木犀草素的总质量与无水乙醇的体积之比为59-81:20mg/ml；步骤s1中，所述减压旋干，具体为：40-55℃减压旋干。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤s2中，所述磷酸盐缓冲液的ph为7.2；步骤s2中，所述混悬液的固液比为59-81mg/ml；所述磷酸盐缓冲液的摩尔浓度为0.005-0.02m。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征...
【专利技术属性】
技术研发人员：祝宝福，邹凯，陈怡彤，方毅平，曹高，曹华，
申请(专利权)人：广东药科大学，
类型：发明
国别省市：
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