【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药用途，涉及化合物及其药物组合物在制备预防和/或治疗高原病的药物中的应用，其中，所述化合物是n-[7-羟基-5-(2-苯乙基)[1,2,4]三唑[1,5-a]吡啶-8-羰基]甘氨酸。
技术介绍
1、海拔3000m以上的高原低压低氧环境会对人体健康产生较大影响，尤其是未经适应锻炼的人员从平原急速进入高原时，极易发生急性高原病(acutemountain sickness，ams，也称急性高原反应)，治疗不及时可能出现高原肺水肿(high attitude pulmonaryedema，hape)和高原脑水肿(high attitude cerebraledema，hace)等危及生命。该类患者目前缺少口服给药较为有效的药物。
2、cn102471337b公开了具有脯氨酰基羟化酶抑制作用和红细胞生成素产生诱导能力的三唑并吡啶化合物，具体包括具有下式结构的化合物：
3、化学名称：n-[7-羟基-5-(2-苯乙基)[1，2，4]三唑[1，5-a]吡啶-8-羰基]甘氨酸
4、，用于贫血治疗。
技术实现思路
1、鉴于现有技术存在的问题，本专利技术首先提供了化合物在制备预防和/或治疗高原病的药物中的应用，其中所述化合物是n-[7-羟基-5-(2-苯乙基)[1,2,4]三唑[1,5-a]吡啶-8-羰基]甘氨酸(化合物a)。
2、所述n-[7-羟基-5-(2-苯乙基)[1,2,4]三唑[1,5-a]吡啶-8-羰基]甘氨酸是具有下式结构的
3、化学名称：n-[7-羟基-5-(2-苯乙基)[1，2，4]三唑[1，5-a]吡啶-8-羰基]甘氨酸
4、
5、具体地，本专利技术提供了一种化合物在制备用于预防和/或治疗高原病药物中的应用，其中所述化合物是的n-[7-羟基-5-(2-苯乙基)[1,2,4]三唑[1,5-a]吡啶-8-羰基]甘氨酸。
6、另外，本专利技术提供了一种含有化合物的药物组合物在制备用于预防和/或治疗高原病药物中的应用，其中所述化合物是n-[7-羟基-5-(2-苯乙基)[1,2,4]三唑[1,5-a]吡啶-8-羰基]甘氨酸，所述药物组合物含有一种以上赋形剂。
7、作为本专利技术的一种优选技术方案，包括血管性水肿的高原病的药物中的应用。
8、作为本专利技术的一种优选技术方案，其中所述高原病包括急性高原反应。
9、作为本专利技术的一种优选技术方案，其中所述高原病包括高原肺水肿。
10、作为本专利技术的一种优选技术方案，其中所述高原病包括高原脑水肿。
11、作为本专利技术的一种优选技术方案，其中所述药物包含额外的用于预防和/或治疗低压缺氧造成的高原病的活性成分。
12、作为本专利技术的一种优选技术方案，其中所述每日剂量是约1mg至约30mg，包括：
13、1、1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9；2、2.1、2.2、2.3、2.4、2.5、2.6、2.7、2.8、2.9；3、3.1、3.2、3.3、3.4、3.5、3.6、3.7、3.8、3.9；4、4.1、4.2、4.3、4.4、4.5、4.6、4.7、4.8、4.9；5、5.1、5.2、5.3、5.4、5.5、5.6、5.7、5.8、5.9；6、6.1、6.2、6.3、6.4、6.5、6.6、6.7、6.8、6.9；7、7.1、7.2、7.3、7.4、7.5、7.6、7.7、7.8、7.9；8、8.1、8.2、8.3、8.4、8.5、8.6、8.7、8.8、8.9；9、9.1、9.2、9.3、9.4、9.5、9.6、9.7、9.8、9.9；10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30mg。
14、作为本专利技术的一种实施技术方案，所述化合物的制备由cn201780072928.2，记载的技术方案引入本专利技术；
15、所述药物组合物所使用的晶型和制剂由us20200017492a1记载的技术方案引入本专利技术。
16、其中所述组合物还包括其他活性药物(含额外的活性成分)，所述活性药物包括但不限于抗炎剂、止吐剂、利尿剂、钙拮抗剂、支气管扩张剂、解热镇痛剂、血管扩张剂、肾上腺皮质激素。
17、本专利技术所述药物组合物含有一种以上的辅料(赋形剂)，包括但不限于，溶剂、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳香剂、抗黏合剂、整合剂、渗透促进剂、ph值调节剂、缓冲剂、增塑剂、表面活性剂、发泡剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂、释放阻滞剂等。
18、本专利技术所述药物组合物的剂型选自片剂，胶囊剂，注射剂，喷雾剂，气雾剂，滴鼻剂，粉雾剂，栓剂、贴剂、凝胶剂等。
19、优选的，所述片剂选自普通片剂、速释片、缓释片、控释片、薄膜衣片、糖衣片、口含片、舌下片、生物粘附片；所述胶囊剂选自硬胶囊、软胶囊；所述注射剂选自无菌或者含抑菌剂的水性注射剂、油性注射剂、冷冻干粉针剂、注射用微球；所述喷雾剂选自口腔喷雾剂、鼻腔喷雾剂、局部皮肤喷雾剂；所述气雾剂选自肺吸入用气雾剂、局部皮肤气雾剂；所述滴鼻剂选自滴鼻用溶液、滴鼻用凝胶；所述粉雾剂选自空腔用粉雾剂、鼻腔用粉雾剂、局部皮肤用粉雾剂。
20、本专利技术所述药物组合物预防和/或治疗高原病药物中的应用，包括但不限于治疗和/或预防急性高原反应，包括：由缺氧引起的高原脑水肿，肺水肿，心肌缺血，心绞痛，脑供血不足，慢性阻塞性肺病，呼吸暂停综合症，脑梗，心梗，退行性病变，以及高空、深水或地下的密闭空间的作业能力下降等。
21、本专利技术相对于现有技术的有益效果包括但不限于：
22、(1)本专利技术化合物在制备治疗高原病药物中的应用，表现在用药量小，不良反应更低等。
23、(2)在相同给药剂量及频次下，本专利技术化合物缺氧环境下的效果优于罗沙司他。
24、(3)本专利技术化合物在低氧环境下，预防和治疗均具有较好效果。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.化合物在制备用于预防和/或治疗高原病药物中的应用，其中所述化合物是N-[7-羟基-5-(2-苯乙基)[1,2,4]三唑[1,5-a]吡啶-8-羰基]甘氨酸。
2.含有化合物的药物组合物在制备用于预防和/或治疗高原病药物中的应用，其中所述化合物是N-[7-羟基-5-(2-苯乙基)[1,2,4]三唑[1,5-a]吡啶-8-羰基]甘氨酸，所述药物组合物含有一种以上赋形剂。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，包括血管性水肿的高原病的药物中的应用。
4.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述高原病包括急性高原反应。
5.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述高原病包括高原肺水肿。
6.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述高原病包括高原脑水肿。
7.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述药物包含额外的用于预防和/或治疗低压缺氧造成的高原病的活性成分。
【技术特征摘要】
1.化合物在制备用于预防和/或治疗高原病药物中的应用，其中所述化合物是n-[7-羟基-5-(2-苯乙基)[1,2,4]三唑[1,5-a]吡啶-8-羰基]甘氨酸。
2.含有化合物的药物组合物在制备用于预防和/或治疗高原病药物中的应用，其中所述化合物是n-[7-羟基-5-(2-苯乙基)[1,2,4]三唑[1,5-a]吡啶-8-羰基]甘氨酸，所述药物组合物含有一种以上赋形剂。
3.根据权利要求1或2...
【专利技术属性】
技术研发人员：肖瑛，段振芳，张瑞杰，母生梅，耿蕾，邢艳，
申请(专利权)人：深圳信立泰药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。