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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开总体上属于合成有机化学领域。具体地,本公开涉及一种用于制备亚甲基二膦酸的方法,所述亚甲基二膦酸可以进一步衍生为其对应的酯。
技术介绍
1、亚甲基二膦酸(cas编号1984-15-2)是一种有用的二膦酸盐化合物,所述二膦酸盐化合物已经以与放射性锝形成的复合物的形式用于核医学程序中。已知的方法通常产率低,并且涉及空气和水分敏感试剂的使用。
技术实现思路
1、总的来说,本公开提供了一种用于制备某些二膦酸盐化合物和其酯衍生物的方法。在此方法中,某些二膦酸盐化合物如亚甲基二膦酸(其中z在下文中是1)是通过以下方式制备的:使对应的异丙酯与(i)三甲基硅基溴化物或三甲基硅基碘化物或(ii)三甲基硅基氯化物和碱金属碘化物或溴化物反应;随后用包含水的液体处理。所述方法令人惊讶地提供了期望化合物,尽管在起始材料二膦酸酯上具有相对大的酯基团,如异丙基。
【技术保护点】
1.一种方法,其包含:
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(A)的化合物与三甲基硅基溴化物或三甲基硅基碘化物反应。
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(A)的化合物与三甲基硅基氯化物和碱金属碘化物或溴化物反应。
4.根据权利要求3所述的方法,其中使用碱金属碘化物,并且所述碱金属碘化物是碘化钠。
5.根据权利要求3所述的方法,其中使用碱金属碘化物,并且所述碱金属碘化物是碘化钾。
6.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(I)的化合物含有少于约1000ppm的式PO(OR)3的化合物。
7.根据权利要求6所述的方法,其中所述式(I)的化合物含有少于约100ppm的式PO(OR)3的化合物。
8.根据权利要求1所述的方法,其进一步包含使所述式(I)的化合物与式HC(OR)3的烷基化化合物反应,其中R是
9.根据权利要求8所述的方法,其中R选自甲基、乙基、正戊基、正辛基和异丙基。
10.根据权利要求8所述的方法,其中z是1并且R是甲基。
11.根据权利要求9
12.根据权利要求8所述的方法,其中所述式(II)的化合物含有少于约1000ppm的式PO(OR)3的化合物。
13.根据权利要求8所述的方法,其中所述式(II)的化合物含有少于约100ppm的式PO(OR)3的化合物。
14.一种式(I)的化合物
15.一种式(I)的化合物
16.根据权利要求15所述的化合物,其中所述化合物含有少于约100ppm的式PO(OR)3的化合物。
17.一种式(II)的化合物,
18.根据权利要求17所述的化合物,其中所述化合物含有少于约100ppm的式PO(OR)3的化合物。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种方法,其包含:
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(a)的化合物与三甲基硅基溴化物或三甲基硅基碘化物反应。
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(a)的化合物与三甲基硅基氯化物和碱金属碘化物或溴化物反应。
4.根据权利要求3所述的方法,其中使用碱金属碘化物,并且所述碱金属碘化物是碘化钠。
5.根据权利要求3所述的方法,其中使用碱金属碘化物,并且所述碱金属碘化物是碘化钾。
6.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(i)的化合物含有少于约1000ppm的式po(or)3的化合物。
7.根据权利要求6所述的方法,其中所述式(i)的化合物含有少于约100ppm的式po(or)3的化合物。
8.根据权利要求1所述的方法,其进一步包含使所述式(i)的化合物与式hc(or)3的烷基化化合物反应,其中r是
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