一种在苯胺类化合物上连接双溴的方法技术

技术编号：44707034 阅读：3 留言：0更新日期：2025-03-21 17:39

本发明专利技术提供一种在苯胺类化合物上连接双溴的方法，所述方法为：将式I所示化合物溶于溶剂中，加入碳酸钙，与苄基三甲基三溴化铵反应得到所述式II所示化合物；其中，R为烷基、三氟甲氧基、苯基、羰基、硝基、磺酸基或甲酸烷基酯基；本发明专利技术提供的方法，无需高温加热，仅在常温下进行，无毒无害，通过使用碳酸钙和特定的溴化试剂，能够一步反应，快速制备双溴取代的苯胺类化合物，工艺操作简单，成本不高，后处理简便，具有较高的应用价值；

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机化学领域，尤其涉及一种在苯胺类化合物上连接双溴的方法。

技术介绍

1、卤素化合物类医药中间体在药物研发和合成中发挥着重要作用，通过卤素原子的特殊性质，可以调节分子的亲水性、亲油性、电子密度等，影响药物的生物活性和代谢途径。此外，卤素原子在药物分子中还常用作标记物或药物传递载体。总的来说，卤素化合物类医药中间体在医药领域中具有重要的应用价值，对于新药物的研发和临床治疗具有重要意义。随着医药领域的发展，对于这类化合物的研究和开发将继续受到关注。

2、在已有的研究中，在化合物上连接两个溴原子，可使用氢溴酸进行反应。但是，该反应需要加热，有很多弊端，比如高温下氢溴酸挥发，对人体有毒害，成本高且后处理麻烦。

3、因此，如何开发一种常规反应即可在化合物上连接两个溴原子的方法，对于实际化合物的制备具有重要价值。

技术实现思路

1、本专利技术要解决的技术问题在于现有的连接两个溴原子的方法不环保，需要高温加热。

2、为了解决上述技术问题，第一方面，本专利技术提供了一种在苯胺类化合物上连接双溴的方法，所述方法为：将式i所示化合物溶于溶剂中，加入碳酸钙，与苄基三甲基三溴化铵反应得到所述式ii所示化合物；

3、

4、其中，r为烷基、三氟甲氧基、苯基、羰基、硝基、磺酸基或甲酸烷基酯基。

5、本专利技术中，烷基可以是甲基、乙基、异丙基、正丁基、异丁基等直链烷基或支链烷基。

6、式i所示化合物可以是以下结构：</p>

7、

8、等。

9、本专利技术提供的制备方法，无毒无害，通过使用碳酸钙和特定的溴化试剂，能够一步反应，快速制备双溴取代的苯胺类化合物，工艺操作简单，成本不高，后处理简便，具有较高的应用价值。

10、优选地，所述式i所示化合物、苄基三甲基三溴化铵和碳酸钙的摩尔比为1:(2.1～3):(6～8)，例如可以是1:2.2:7、1:2.5:8或1:3:6等等。

11、优选地，所述溶剂为甲醇和二氯甲烷的混合溶剂。

12、优选地，所述溶剂的体积用量为式i所示化合物的质量用量的8～12倍。例如，1g式i所示的化合物，溶剂的体积用量为10ml。

13、优选地，所述反应的温度为10～40℃。

14、优选地，所述反应的时间为2～5小时，例如可以是2小时、3小时、4小时或5小时等。

15、实施本专利技术，具有以下有益效果：

16、本专利技术提供的方法，无需高温加热，仅在常温下进行，无毒无害，通过使用碳酸钙和特定的溴化试剂，能够一步反应，快速制备双溴取代的苯胺类化合物，工艺操作简单，成本不高，后处理简便，具有较高的应用价值。

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【技术保护点】

1.一种在苯胺类化合物上连接双溴的方法，其特征在于，所述方法为：将式I所示化合物溶于溶剂中，加入碳酸钙，与苄基三甲基三溴化铵反应得到所述式II所示化合物；

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述式I所示化合物、苄基三甲基三溴化铵和碳酸钙的摩尔比为1:(2.1～3):(6～8)。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶剂为甲醇和二氯甲烷的混合溶剂。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶剂的体积用量为式I所示化合物的质量用量的8～12倍。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应的温度为10～40℃。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应的时间为2～5小时。

【技术特征摘要】

1.一种在苯胺类化合物上连接双溴的方法，其特征在于，所述方法为：将式i所示化合物溶于溶剂中，加入碳酸钙，与苄基三甲基三溴化铵反应得到所述式ii所示化合物；

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述式i所示化合物、苄基三甲基三溴化铵和碳酸钙的摩尔比为1:(2.1～3):(6～8)。

3.根据权利要求1所述的方...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡大钤，张庆，罗桂云，曹云，严菊明，轩润禾，汪浩，
申请(专利权)人：上海泰坦科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：

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