【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种改善的、有效的、可扩展的方法，以制备具有结构的中间体化合物，例如化合物5m，其可用于合成抑制kras g12c突变的化合物。
技术介绍
1、kras基因突变在胰腺癌、肺腺癌、结直肠癌、胆囊癌、甲状腺癌和胆管癌中是常见的。在约25％的nsclc患者中也观察到kras突变，并且一些研究已指示，kras突变在nsclc患者中是阴性预后因子。最近，已发现v-ki-ras2kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物(kras)突变在结直肠癌中赋予对表皮生长因子受体(egfr)靶向疗法的抗性；因此，kras的突变状态可以在开具tki疗法之前提供重要信息。总体而言，需要针对胰腺癌、肺腺癌或结直肠癌的患者的新的医学治疗，特别是那些已被诊断出患有以kras突变表征的此类癌症的患者并且包括那些化疗后进展的患者。
技术实现思路
1、本专利技术涉及具有以下化学结构的化合物的改善制备：
2、
3、及其关键中间体，即包含以下化学结构的组合物和化合物：
4、
5、本专利技术还涉及制备具有以下化学结构的化合物5m的方法：
6、
7、本专利技术还涉及包含以下结构的组合物：
8、
【技术保护点】
1.一种组合物，所述组合物包含具有式4的化合物
2.如权利要求1所述的组合物，其中所述具有式4的化合物是具有式5M的化合物：
3.如权利要求1所述的组合物，其中所述具有式4的化合物是具有式5P的化合物：
4.如权利要求2所述的组合物，其中所述具有式B的化合物是具有式B1的化合物：
5.如权利要求2所述的组合物，其中所述具有式B的化合物是具有式B2的化合物：
6.如权利要求1-5中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含2:1比率的所述具有式4的化合物与所述具有式B的化合物。
7.如权利要求1-5中任一项所述的组合物，其中所述组合物进一步包含2-甲基四氢呋喃。
8.如权利要求7所述的组合物，其中所述2-甲基四氢呋喃与所述具有式B的化合物的比率为2:1。
9.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是：
10.如权利要求9所述的组合物，其中所述组合物是：
11.如权利要求9所述的组合物，其中所述组合物是：
12.如权利要求9-11中任一项所述的组合物，其中
13.如权利要求9-11中任一项所述的组合物，其中所述组合物是共晶体。
...【技术特征摘要】
1.一种组合物，所述组合物包含具有式4的化合物
2.如权利要求1所述的组合物，其中所述具有式4的化合物是具有式5m的化合物：
3.如权利要求1所述的组合物，其中所述具有式4的化合物是具有式5p的化合物：
4.如权利要求2所述的组合物，其中所述具有式b的化合物是具有式b1的化合物：
5.如权利要求2所述的组合物，其中所述具有式b的化合物是具有式b2的化合物：
6.如权利要求1-5中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含2:1比率的所述具有式4的化合物与所述具有式b的化合物。
7...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·T·帕森斯，B·M·科奇兰，W·波瓦兹尼克四世，M·A·卡波里尼，
申请(专利权)人：美国安进公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。