【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药制剂，具体涉及一种甲磺酸倍他司汀片及其制备方法。
技术介绍
1、甲磺酸倍他司汀（betahistine mesilate）化学名称为n-甲基-2-（2-吡啶）乙氨基二甲磺酸盐，是一种组胺药物，作为一种强h3受体拮抗剂，能特异性增加大脑、脑干内血液循环，增加耳蜗血流量，改善内耳微循环障碍，消除内淋巴水肿，临床上主要用于治疗梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症等疾病引起的头晕感和眩晕。据报道，其疗效显著，目前在世界上许多国家已被临床广泛使用，有相当大的治疗群体。
2、甲磺酸倍他司汀原料的吸湿度强，极易溶于水，因此，在制备成片剂时，容易吸潮，压片过程中容易出现粘结，松片，片剂含量不均匀等问题。
技术实现思路
1、为了解决现有技术中的问题，本专利技术提供了一种甲磺酸倍他司汀片及其制备方法，所述甲磺酸倍他司汀片采用湿法制粒工艺，采用该工艺制成的片剂不会出现粘结、松片、片剂含量不均匀等问题，提供了一种适用于工厂大规模生产的工艺。
2、本专利技术提供了一种甲磺酸倍他司汀片，所述甲磺酸倍他司汀片包括甲磺酸倍他司汀、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂，所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、淀粉中的任一种，所述粘合剂选自羟丙甲纤维素，羟丙纤维素，甲基纤维素，聚乙烯醇中的任一种，所述崩解剂选自交联羧甲纤维素钠、羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交聚维酮中的任一种，所述润滑剂选自硬脂酸钙，硬脂酸，滑石粉、二氧化硅、微粉硅胶中的任一种或多种。
3、进一步的，所述
4、进一步的，所述填充剂为微晶纤维素，所述粘合剂为羟丙纤维素，所述崩解剂为低取代羟丙纤维素，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙中的任一种或多种，所述润滑剂为硬脂酸钙、二氧化硅和滑石粉。
5、本专利技术提供了一种制备甲磺酸倍他司汀片的方法，所述甲磺酸倍他司汀片的制备方法包括以下步骤：
6、(1)将粘合剂与甲磺酸倍他司汀与纯化水一同配制成制粒液；
7、（2）将填充剂和崩解剂加入流化床或制粒机中混合；
8、（3）将步骤（2）中的混合物料投入制粒机或流化床中制粒；
9、（4）将步骤（3）中的混合物料干燥整粒；
10、（5）将步骤（4）中的物料与润滑剂混合均匀；
11、（6）将步骤（5）中的物料根据片重压片。
12、进一步的，所述步骤(1)中加入的纯化水的量占制粒液的重量比为10%～14%。
13、进一步的，所述步骤(2)中混合的时间为5～10min。
14、进一步的，所述步骤(3)中制粒机的搅拌桨转速：100～200rpm，切刀转速：300～1500rpm，加液时间：120～240s,制粒时间30～120s。
15、进一步的，所述步骤(3)中流化床的的风机频率：10～50hz，进风温度：50～90℃，产品温度：50～55℃，蠕动泵转速：6～30rpm，雾化压力0.2～0.3mpa。
16、进一步的，所述步骤(4)中的混合物料在流化床中进行干燥整粒，所述流化床风机频率：10～50hz，进风温度50～90℃，物料温度：45℃，物料干燥至实际物料温度45℃以上取样检测水分，直至物料水分≤2.0%停止加热，待物料温度低于40℃时出料，干整粒安装0.99～1.57mm筛网，整粒转速600～1500rpm进行整粒。
17、进一步的，所述甲磺酸倍他司汀片的制备方法包括以下步骤：
18、(1)将羟丙纤维素与甲磺酸倍他司汀和水一同配制成制粒液；
19、（2）将微晶纤维素和低取代羟丙纤维素加入混合机或制粒机中混合；
20、（3）将步骤（2）中的混合物料投入制粒机或流化床中制粒；
21、（4）将步骤（3）中的混合物料干燥整粒；
22、（5）将步骤（4）中的物料加入滑石粉、二氧化硅混合10min后，再加入硬脂酸钙混合5min；
23、（6）将步骤（5）中的物料根据片重压片。
24、 与现有技术相比，本专利技术制备的甲磺酸倍他司汀片采用湿法制粒工艺，将甲磺酸倍他司汀与粘合剂配制成制粒液，甲磺酸倍他司汀不需进行粉碎过筛，对原料药粒径需求变小，优化了工艺；配置成制粒液制粒可均匀分布在物料中，降低了含量及含量均匀度的风险，压片过程顺畅无异常。本专利技术甲磺酸倍他司汀片常释制剂与卫材（中国）药业有限公司，原研地产化的甲磺酸倍他司汀片体外溶出行为相似。
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1.一种甲磺酸倍他司汀片，其特征在于，所述甲磺酸倍他司汀片包括甲磺酸倍他司汀、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂，所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、淀粉中的任一种，所述粘合剂选自羟丙甲纤维素，羟丙纤维素，甲基纤维素，聚乙烯醇中的任一种，所述崩解剂选自交联羧甲纤维素钠、羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交聚维酮中的任一种，所述润滑剂选自硬脂酸钙，硬脂酸，滑石粉、二氧化硅、微粉硅胶中的任一种或多种。
2.根据权利要求1所述的甲磺酸倍他司汀片，其特征在于，所述组分的重量比为：甲磺酸倍他司汀：7.14%，填充剂：50%～80%，粘合剂：2%～6%，崩解剂：8%～12%，润滑剂：1%～5%。
3.根据权利要求2所述的甲磺酸倍他司汀片，其特征在于，所述填充剂为微晶纤维素，所述粘合剂为羟丙纤维素，所述崩解剂为低取代羟丙纤维素，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙中的任一种或多种，所述润滑剂为硬脂酸钙、二氧化硅和滑石粉。
4.一种制备权利要求1-3中任一所述的甲磺酸倍他司汀片的方法，其特征在于，所述甲磺酸倍他司汀片的制备方法包括以下步骤：
5
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)中混合的时间为5～10min。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述步骤(3)中制粒机的搅拌桨转速：100～200rpm，切刀转速：300～1500rpm，加液时间：120～240s,制粒时间30～120s。
8.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述步骤(3)中流化床的的风机频率：10～50HZ，进风温度：50～90℃，产品温度：50～55℃，蠕动泵转速：6～30rpm，雾化压力0.2～0.3MPa。
9.根据权利要求7或8任一项所述的方法，其特征在于，所述步骤(4)中的混合物料在流化床中进行干燥整粒，所述流化床风机频率：10～50HZ，进风温度50～90℃，物料温度：45℃，物料干燥至实际物料温度45℃以上取样检测水分，直至物料水分≤2.0%停止加热，待物料温度低于40℃时出料，干整粒安装0.99～1.57mm筛网，整粒转速600～1500rpm进行整粒。
10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，所述甲磺酸倍他司汀片的制备方法包括以下步骤：
...【技术特征摘要】
1.一种甲磺酸倍他司汀片，其特征在于，所述甲磺酸倍他司汀片包括甲磺酸倍他司汀、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂，所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、淀粉中的任一种，所述粘合剂选自羟丙甲纤维素，羟丙纤维素，甲基纤维素，聚乙烯醇中的任一种，所述崩解剂选自交联羧甲纤维素钠、羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交聚维酮中的任一种，所述润滑剂选自硬脂酸钙，硬脂酸，滑石粉、二氧化硅、微粉硅胶中的任一种或多种。
2.根据权利要求1所述的甲磺酸倍他司汀片，其特征在于，所述组分的重量比为：甲磺酸倍他司汀：7.14%，填充剂：50%～80%，粘合剂：2%～6%，崩解剂：8%～12%，润滑剂：1%～5%。
3.根据权利要求2所述的甲磺酸倍他司汀片，其特征在于，所述填充剂为微晶纤维素，所述粘合剂为羟丙纤维素，所述崩解剂为低取代羟丙纤维素，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙中的任一种或多种，所述润滑剂为硬脂酸钙、二氧化硅和滑石粉。
4.一种制备权利要求1-3中任一所述的甲磺酸倍他司汀片的方法，其特征在于，所述甲磺酸倍他司汀片的制备方法包括以下步骤：
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述步骤(1...
【专利技术属性】
技术研发人员：柳清源，陈新民，刘杰，吴开智，周理英，谢斌，兰柳琴，
申请(专利权)人：珠海润都制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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