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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药领域,具体涉及一种达泮舒腈的应用及药物。
技术介绍
1、代谢相关脂肪性肝病(metabolic associated fatty liver disease,mafld)是世界范围内最常见的慢性肝病之一。目前尚无任何药物被fda或ema批准mafld适应症,一些已上市药物在临床试验中显示对代谢相关脂肪性肝病有效,比如吡格列酮、glp-1ra、sglt-2抑制剂、维生素e和己酮可可碱等,但是这些药物具有不同程度的药物副作用。吡格列酮可改善肝组织学,但有水肿、体重增加、膀胱癌风险以及骨密度降低风险,故临床应用受限。glp-1ra改善肝组织学,但有胃肠道不良反应。sglt-2抑制剂可以降低脂肪含量和改善肝组织学,但是其对肝纤维化影响仍需进一步研究。维生素e可有效改善肝脏组织学,但可能增加前列腺癌风险。己酮可可碱可改善小叶炎症和nas评分,但不能改善脂肪变性、气球样变和纤维化。
2、达泮舒腈(dapansutrile,olt1177)是一种小分子β-酮腈化合物,分子结构式如下:
3、
4、目前已有达泮舒腈针对膝关节骨性关节炎和痛风等疾病的研究,但目前达泮舒腈在代谢相关脂肪性肝病的作用尚不清楚。
技术实现思路
1、为了克服现有技术存在的问题,本专利技术提供了一种达泮舒腈的应用及药物。
2、本专利技术采用如下技术方案:
3、一、一种达泮舒腈的应用
4、达泮舒腈用于制备治疗和/或预防代谢相关脂肪性肝病的
5、具体地,所述达泮舒腈用于减少哺乳动物肝细胞及肝脏的脂质沉积,进而实现治疗和/或预防代谢相关脂肪性肝病。
6、所述哺乳动物为人或小鼠。
7、二、一种用于治疗和/或预防代谢相关脂肪性肝病的药物
8、所述药物的活性成分包含达泮舒腈。
9、可选地,所述药物的唯一活性成分为达泮舒腈。
10、进一步地,所述药物还包含药学上可接受的赋形剂、载体和/或稀释剂。
11、进一步地,所述药物为口服片剂、胶囊剂、口服液、颗粒剂或注射剂。
12、优选地,所述药物为注射剂。
13、本专利技术的有益效果是:
14、1、本专利技术应用中,达泮舒腈或包含达泮舒腈的药物能够通过靶向nlrp3-caspase1(nlrp3炎症小体)改善肝细胞的脂质沉积。
15、2、本专利技术应用中,达泮舒腈或包含达泮舒腈的药物能够通过调节肝细胞的线粒体氧化应激,进而改善肝细胞功能。
16、3、本专利技术应用中,达泮舒腈或包含达泮舒腈的药物能够通过改善葡萄糖代谢和脂质代谢,改善肝功能。
17、4、现有临床试验的结果显示,达泮舒腈安全性好,耐受性高,无明显不良反应。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种达泮舒腈的应用,其特征在于:用于制备治疗和/或预防代谢相关脂肪性肝病的药物。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述达泮舒腈用于减少肝细胞及肝脏的脂质沉积。
3.一种用于治疗和/或预防代谢相关脂肪性肝病的药物,其特征在于:所述药物的活性成分包含达泮舒腈。
4.根据权利要求3所述的药物,其特征在于:所述药物的唯一活性成分为达泮舒腈。
5.根据权利要求3所述的药物,其特征在于:所述药物还包含药学上可接受的赋形剂、载体和/或稀释剂。
6.根据权利要求3所述的药物,其特征在于:所述药物为口服片剂、胶囊剂、口服液、颗粒剂或注射剂。
7.根据权利要求3所述的药物,其特征在于:所述药物为注射剂。
【技术特征摘要】
1.一种达泮舒腈的应用,其特征在于:用于制备治疗和/或预防代谢相关脂肪性肝病的药物。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述达泮舒腈用于减少肝细胞及肝脏的脂质沉积。
3.一种用于治疗和/或预防代谢相关脂肪性肝病的药物,其特征在于:所述药物的活性成分包含达泮舒腈。
4.根据权利要求3所述的药物,...
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