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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及gb1107的药物新用途,具体地涉及gb1107在制备用于减轻化疗药物顺铂引起的急性肾损伤中的应用。
技术介绍
1、急性肾损伤(aki)是肾功能的快速恶化和肾小管上皮细胞的广泛死亡。引起aki的病因多种多样,包括药物肾毒性、脓毒症和缺血再灌注损伤等。值得注意的是,药物性aki占所有住院病例的19-26%,其中,顺铂作为一种广泛用于治疗多种恶性肿瘤的化疗药物,包括肺癌、卵巢癌和乳腺癌,但其存在肾毒性。临床上,患者接受顺铂治疗后肾毒性的发生率为20%~35%[fang cy,lou dy,zhou lq,wang jc,yang b,he qj,wang jj,wengqj.natural products:potential treatments for cisplatin-inducednephrotoxicity.acta pharmacol sin.2021dec;42(12):1951-1969.]。与顺铂性aki相关的致病机制包括肾小管细胞凋亡、坏死、炎症反应、氧化应激和线粒体功能障碍。因此,基于这些病理生理机制,提出特异性和有效的治疗策略,以应对顺铂诱导的aki是临床需要优先考虑的问题。
2、gb1107,是一个有效、选择性、具有口服活性的半乳糖凝集3(gal3)的抑制剂,其对人gal3的kd值为37nm,其结构式为:
3、
4、gb1107可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。[vuong l,et al.an orallyactive galectin-3antag
技术实现思路
1、专利技术目的:本专利技术公开了gb1107的一种新的制药用途,具体地,提出了gb1107在制备用于减轻顺铂诱导的急性肾损伤的药物中的应用,为aki提供一种新的用药选择。
2、具体地,本申请研究发现,gb1107可以改善顺铂诱导急性肾损伤中的肾脏损伤和肾脏功能。
3、在顺铂诱导的急性肾损伤模型中,gb1107下调肾脏组织中kim-l蛋白水平。
4、同时,本申请研究表明,gb1107改善了顺铂诱导的肾小管细胞凋亡与免疫炎症损伤。
5、在体外肾小管上皮细胞模型中,gb1107减轻了顺铂诱导的肾小管上皮细胞凋亡以及脂多糖(lps)诱导的炎症因子il6、tnfα水平。
6、有益效果:本申请提出的gb1107解决了现有技术中没有合适的药物用于治疗顺铂引起的肾脏结构和功能损害的技术问题,在顺铂小鼠模型及体外细胞上使用gb1107进行干预治疗,可改善急性肾损伤肾结构和功能、肾小管细胞炎症与凋亡等;我们的发现将极有可能为防治aki提供有效的临床药物。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.GB1107在制备用于减轻顺铂诱导的急性肾损伤的药物中的应用,GB1107的结构式为:
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,GB1107改善顺铂诱导的急性肾损伤中的肾脏损伤和肾脏功能,GB1107下调肾脏组织中KIM-l蛋白水平。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,GB1107改善了顺铂诱导的肾小管细胞凋亡与免疫炎症损伤。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,GB1107减轻了顺铂诱导的人近端肾小管上皮细胞凋亡与脂多糖诱导的炎症因子IL6和TNFα表达水平。
【技术特征摘要】
1.gb1107在制备用于减轻顺铂诱导的急性肾损伤的药物中的应用,gb1107的结构式为:
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,gb1107改善顺铂诱导的急性肾损伤中的肾脏损伤和肾脏功能,gb1107下调肾脏组织中kim-l蛋白水平。
<...【专利技术属性】
技术研发人员:任加发,刘丽姗,刘康,蒋娟娟,
申请(专利权)人:江苏省人民医院南京医科大学第一附属医院,
类型:发明
国别省市:
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