【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂，特别涉及一种右佐匹克隆的药物组合物及其制备方法。
技术介绍
1、失眠是一种普遍存在的健康问题，其发病率在全球范围内均较高。据世界卫生组织及多项流行病学研究报道，成人中约有三分之一的人在不同程度上经历过失眠症状，慢性失眠的患病率则在5%至10%之间。随着生活节奏的加快、工作压力的增加以及电子产品的普及，失眠的发病率呈现出逐年上升的趋势。
2、右佐匹克隆（eszopiclone），化学名：6-(5-氯-2-吡啶基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羧基氧]-5，6-二氢吡咯并[3，4-b]吡嗪-5-酮，是一种非苯二氮卓类镇静催眠药，由sunovion制药公司原研开发，于2004年12月15日经美国fda批准上市，商品名：lunesta®。右佐匹克隆为佐匹克隆的右旋单一异构体，具有镇静、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用，临床上用于治疗失眠。经研究，右佐匹克隆与传统的巴比妥类、苯二氮卓类镇静催眠药相比，有如下优点：
3、（1）在改善睡眠质量、缩短入睡时间方面上的效果更优；
4、（2）服药后残余效应和宿醉现象等不良反应较少；
5、（3）长期使用无明显的耐药现象；
6、（4）长期使用后停药，无明显的反跳现象。
7、目前，右佐匹克隆上市剂型为片剂，共3个规格（1mg、2mg、3mg），其中3mg规格被列为参比制剂，原研制剂和参比制剂均未在我国进口上市。由于右佐匹克隆在水中难溶，现有的1mg、2mg、3mg规格片剂中，主药在制剂中的占均比较低，制剂中如出现
技术实现思路
1、针对现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供一种右佐匹克隆的药物组合物及其制备方法，将主药右佐匹克隆与乳糖通过等量递加法混合，再与其余稀释剂、崩解剂以及粘合剂混合制湿颗粒，可避免占比少的主药在辅料中分散不均匀，保证产品的含量均匀度；经试验验证，本专利技术制得片剂稳定性好，长期36个月杂质水平远低于usp药典标准的杂质限度，通过仿制药质量与疗效一致性评价，可满足临床治疗需要，能有效解决
技术介绍
中的问题。
2、本专利技术通过以下技术方案实现：
3、一种右佐匹克隆的药物组合物，按重量百分比计，所述药物组合物包括以下组分：
4、右佐匹克隆 3-5%；
5、乳糖 65-85%；
6、玉米淀粉 5-25%；
7、预胶化淀粉 5-25%；
8、聚维酮k30 0.5-5%；
9、羧甲淀粉钠 0.5-5%；
10、二氧化硅 0.1-1%；
11、硬脂酸镁 0.25-5%。
12、本专利技术的进一步改进方案为：
13、按重量百分比计，所述药物组合物包括以下组分：
14、右佐匹克隆 3.9%；
15、乳糖 65.7%；
16、玉米淀粉 13.1%；
17、预胶化淀粉 6.6%；
18、聚维酮k30 3.2%；
19、羧甲淀粉钠 3.9%；
20、二氧化硅 0.4%；
21、硬脂酸镁 0.5%。
22、进一步地，所述药物组合物还包括2-4%的薄膜包衣预混剂。
23、进一步地，所述药物组合物还包括2.6%的薄膜包衣预混剂。
24、本专利技术的进一步方案为：
25、一种右佐匹克隆的药物组合物的制备方法，包括以下步骤：
26、筛分：将右佐匹克隆、玉米淀粉、预胶化淀粉、羧甲淀粉钠分别过100目筛；
27、制粒：配制聚维酮k30溶液作为粘合剂；称取右佐匹克隆与乳糖等量递加三次后，再与剩余乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉、聚维酮k30、羧甲淀粉钠加入湿法混合制粒机，预混合后；加入所述粘合剂，进行湿法制粒；采用筛网进行湿整粒；
28、干燥与干整粒：采用沸腾干燥机对颗粒进行沸腾干燥，控制水分限度为2.0-3.5%；采用筛网干整粒；
29、总混：再加入二氧化硅、硬脂酸镁混合；
30、压片：将混合后的颗粒进行压片，得右佐匹克隆素片。
31、进一步地，所述制粒工序中，粘合剂聚维酮k30溶液的质量浓度为8%，预混合时间为3min，湿整粒采用3.0mm筛网；所述干燥与干整粒工序中，干整粒采用2.0mm筛网。
32、进一步地，所述压片工序后还具有包衣工序，步骤如下：称取薄膜包衣预混剂，缓慢加入纯化水，并同时搅拌均匀，配制成包衣液，对所述右佐匹克隆素片进行薄膜包衣。
33、进一步地，所述包衣液的质量浓度为18%。
34、进一步地，所述包衣工序后还具有包装工序。
35、有益效果
36、本专利技术与现有技术相比，具有以下明显优点：
37、一、本专利技术利用右佐匹克隆无引湿性，在高温和高湿条件下性质较为稳定的特点，采用湿法制粒生产工艺制备右佐匹克隆片，适用于产业化批量生产，且该工艺对设备要求较低，便于推广。
38、二、本专利技术提供的制备方法，先将主药右佐匹克隆与乳糖通过等量递加法混合，再与其余稀释剂、崩解剂以及粘合剂混合制湿颗粒，可避免占比少的主药在辅料中分散不均匀，保证产品的含量均匀度；采用二氧化硅作为助流剂，硬脂酸镁作为润滑剂，可改善颗粒的流动性，提高堆密度，满足后续压片工序的需要。
39、三、本专利技术采用辅料均为口服固体制剂常用辅料，各辅料用量均低于fda批准的相应口服固体剂型中非活性成分用量，且原辅料相容性良好。
40、四、经长期试验验证，本专利技术制得片剂稳定性好，长期36个月杂质水平远低于usp药典标准的杂质限度；经生物等效性试验验证，本专利技术制得片剂空腹和餐后试验与参比制剂等效，通过仿制药质量与疗效一致性评价，可满足临床治疗需要。
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1.一种右佐匹克隆的药物组合物，其特征在于，按重量百分比计，所述药物组合物包括以下组分：
2.根据权利要求1所述的一种右佐匹克隆的药物组合物，其特征在于：按重量百分比计，所述药物组合物包括以下组分：
3.根据权利要求1所述的一种右佐匹克隆的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物还包括2-4%的薄膜包衣预混剂。
4.根据权利要求3所述的一种右佐匹克隆的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物还包括2.6%的薄膜包衣预混剂。
5.如权利要求1至4任一项所述的一种右佐匹克隆的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
6.根据权利要求5所述的一种右佐匹克隆的药物组合物的制备方法，其特征在于：所述制粒工序中，粘合剂聚维酮K30溶液的质量浓度为8%，预混合时间为3min，湿整粒采用3.0mm筛网；所述干燥与干整粒工序中，干整粒采用2.0mm筛网。
7.根据权利要求5所述的一种右佐匹克隆的药物组合物的制备方法，其特征在于：所述压片工序后还具有包衣工序，步骤如下：称取薄膜包衣预混剂，缓慢加入纯化水，并同时搅拌均匀，配制
8.根据权利要求7所述的一种右佐匹克隆的药物组合物的制备方法，其特征在于：所述包衣液的质量浓度为18%。
9.根据权利要求7所述的一种右佐匹克隆的药物组合物的制备方法，其特征在于：所述包衣工序后还具有包装工序。
...【技术特征摘要】
1.一种右佐匹克隆的药物组合物，其特征在于，按重量百分比计，所述药物组合物包括以下组分：
2.根据权利要求1所述的一种右佐匹克隆的药物组合物，其特征在于：按重量百分比计，所述药物组合物包括以下组分：
3.根据权利要求1所述的一种右佐匹克隆的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物还包括2-4%的薄膜包衣预混剂。
4.根据权利要求3所述的一种右佐匹克隆的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物还包括2.6%的薄膜包衣预混剂。
5.如权利要求1至4任一项所述的一种右佐匹克隆的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
6.根据权利要求5所述的一种右佐匹克隆的药物组合物的制备...
【专利技术属性】
技术研发人员：成芳，卜晓华，李敏，王盼盼，段秀丽，冯兴成，
申请(专利权)人：江苏天士力帝益药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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