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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及多肽修饰,具体涉及一种多肽侧链的修饰方法及多肽产物。
技术介绍
1、多肽侧链修饰广泛应用于生物科技行业中,主要是利用贵金属(钯、铂、镍)或者特殊芳基源(三芳基铋),不仅成本高,钯、铂等金属还具备一定的生物毒性;
2、基于此,专利技术人提出了一种能够降低成本和生物毒性的多肽侧链修饰方法。
技术实现思路
1、有鉴于此,本专利技术的目的在于提供一种多肽侧链的修饰方法,以解决现有技术利用贵金属(钯、铂、镍)或者特殊芳基源(三芳基铋),不仅成本高,钯、铂等金属还具备一定生物毒性的问题。
2、本专利技术通过以下技术方案实现:
3、一种多肽侧链的修饰方法,包括步骤如下:
4、s001、于干燥的螺纹封管内加入多肽、芳基碘化合物、cui、ni(py)4cl2、2,2'-联哌嗪和k2co3;
5、s002、加入有机溶剂进行溶解;
6、s003、在氮气氛围下于100℃恒温加热10h;
7、s004、加入nacl溶液进行淬灭反应;
8、s005、加入有机萃取液进行萃取,获得萃取液;
9、s006、将萃取液流过一个装有无水硫酸钠的短层析柱,旋蒸除去溶剂后利用柱层析纯化得到所需的多肽产物。
10、进一步限定,所述s001中:
11、多肽的用量为:0.05-0.1mmol,1.0equiv;
12、芳基碘化合物的用量为:0.25mmol,2.5equiv;
13、cui的用量为:5.7mg,0.03mmol,30mol%;
14、ni(py)4cl2的用量为:4.4mg,0.01mmol,10mol%;
15、2,2'-联哌嗪的用量为:3mg,0.02mmo l,20mo l%;
16、k2co3的用量为:55.2mg,0.4mmo l,4.0equ iv。
17、进一步限定,所述s002中有机溶剂为1,2-二氯乙烷和乙腈的混合溶剂,其中1,2-二氯乙烷和乙腈的配比和用量分别为:体积比1:1,共1.0ml。
18、进一步限定,所述s005中有机萃取剂为乙酸乙酯。
19、一种多肽产物,上述多肽侧链的修饰方法制备而得。
20、本专利技术的有益效果在于:
21、该一种多肽侧链的修饰方法,以铜为催化剂,铜不仅价格便宜,而且生物毒性也较低。另外,本方法合成路线中,芳基化合物中还可预置官能团(如含氟基团),有利于目标化合物的进一步转化,扩大了产物的应用范围。
22、本专利技术的其他优点、目标和特征在某种程度上将在随后的说明书中进行阐述,并且在某种程度上,基于对下文的考察研究对本领域技术人员而言将是显而易见的,或者可以从本专利技术的实践中得到教导。本专利技术的目标和其他优点可以通过下面的说明书来实现和获得。
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1.一种多肽侧链的修饰方法,其特征在于:包括步骤如下:
2.根据权利要求1所述的多肽侧链的修饰方法,其特征在于:所述S001中:
3.根据权利要求2所述的多肽侧链的修饰方法,其特征在于:所述S002中有机溶剂为1,2-二氯乙烷和乙腈的混合溶剂,其中1,2-二氯乙烷和乙腈的配比和用量分别为:体积比1:1,共1.0mL。
4.根据权利要求1所述的多肽侧链的修饰方法,其特征在于:所述S005中有机萃取剂为乙酸乙酯。
5.一种多肽产物,其特征在于:利用如权利要求1至4任意一项所述多肽侧链的修饰方法制备而得。
【技术特征摘要】
1.一种多肽侧链的修饰方法,其特征在于:包括步骤如下:
2.根据权利要求1所述的多肽侧链的修饰方法,其特征在于:所述s001中:
3.根据权利要求2所述的多肽侧链的修饰方法,其特征在于:所述s002中有机溶剂为1,2-二氯乙烷和乙腈的混合溶剂,其中1,...
【专利技术属性】
技术研发人员:何科瀚,江文世,陈贵华,杨明瑜,田新,
申请(专利权)人:西昌学院,
类型:发明
国别省市:
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