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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药,具体涉及柠檬苦素在制备改善肾纤维化药物中的应用。
技术介绍
1、肾纤维化是各种原因导致急性肾损伤到肾功能渐进受损的共同病理基础,是几乎所有慢性肾脏疾病和进展性肾病终末期的主要病理变化。其主要特征为肾组织损伤、炎症、细胞外基质沉积和肾小管上皮细胞-间充质间转分化。肾纤维化影响着约10%的世界人口,因最终的肾衰竭导致的终身透析和肾移植,给患者、家庭及社会带来严重的经济负担。肾纤维化的发病机制复杂,在急性肾损伤的早期保护肾上皮细胞的功能极为重要,但在损伤后的进展过程中因细胞坏死诱发的肾成纤维细胞的活化是慢性肾病发展中最为重要的环节,其治疗的核心在于减少细胞外基质的沉着。而目前临床治疗主要针对其原发疾病,尚无可逆转肾纤维化的药物。临床上主要是使用糖皮质激素和肾素-血管紧张素-醛固酮信号通路阻断剂用于减缓肾功能障碍,延缓晚期慢性肾病向终末期的进展。钠-葡萄糖共转运蛋白2(sglt2)抑制剂,虽被证明在减少肾脏炎症、氧化应激和纤维化方面具有一定的益处,但都不是直接针对抗肾纤维化的药物。tgf-β阻断剂哌非尼酮(pfd),被用于特发性肺纤维化,还都处于临床实验ii期,且其疗效欠佳。
2、因此,亟待开发新型安全性高效果好的抗肾脏纤维化药物。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一种柠檬苦素改善急性肾损伤导致的肾纤维化的方法。柠檬苦素通过抑制肾成纤维细胞的活化和迁移,减少细胞外基质的沉积,从而改善肾功能指标,延缓肾脏向终末期肾衰竭的发展。
2、为
3、本专利技术提供了柠檬苦素在制备改善肾纤维化药物中的应用,其特征在于,所述柠檬苦素的cas号为1180-71-8,分子式:c26h30o8,分子量:470.51;所述柠檬苦素的结构式如式i所示:
4、
5、优选地,所述柠檬苦素来源于芸香科植物葡萄柚籽。
6、优选地,所述柠檬苦素的给药剂量为25~100mg/kg。
7、优选地,柠檬苦素的给药剂量适用于所有动物,优选为大鼠。
8、优选地,所述柠檬苦素的药物浓度为3.125~12.5mg/ml。
9、本专利技术还提供了上述柠檬苦素在抑制肾成纤维细胞的活化和迁移中的应用。
10、优选地,所述柠檬苦素抑制tgf-β的表达降低肾成纤维细胞的迁移。
11、本专利技术还提供了上述柠檬苦素在降低肾脏细胞外基质的沉积中的应用。
12、本专利技术还提供了上述柠檬苦素在改善急性肾损伤导致的肾功能受损中的应用。
13、优选地,所述柠檬苦素降低血肌酐和尿素氮含量提高肾功能。
14、本专利技术的有益效果:
15、本专利技术柠檬苦素具有低细胞毒性,安全性高,能显著改善肾功能指标,具有抗炎和抗纤维化作用,抑制肾成纤维细胞的增殖和迁移,改善肾上皮细胞的线粒体功能。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.柠檬苦素在制备改善肾纤维化药物中的应用,其特征在于,所述柠檬苦素的CAS号为1180-71-8,分子式:C26H30O8,分子量:470.51;所述柠檬苦素的结构式如式I所示:
2.根据权利要求1所述应用,其特征在于,所述柠檬苦素来源于芸香科植物葡萄柚籽。
3.根据权利要求1所述应用,其特征在于,所述柠檬苦素的给药剂量为25~100mg/kg。
4.根据权利要求3所述应用,其特征在于,所述柠檬苦素的药物浓度为3.125~12.5mg/ml。
5.柠檬苦素在抑制肾成纤维细胞的活化和迁移中的应用,其特征在于,所述柠檬苦素为权利要求1所述柠檬苦素。
6.根据权利要求5所述应用,其特征在于,所述柠檬苦素抑制TGF-β的表达降低肾成纤维细胞的迁移。
7.柠檬苦素在降低肾脏细胞外基质沉积中的应用,其特征在于,所述柠檬苦素为权利要求1所述柠檬苦素。
8.柠檬苦素在改善急性肾损伤导致的肾功能受损中的应用,其特征在于,所述柠檬苦素为权利要求1所述柠檬苦素。
9.根据权利要求8所述应用,其特征在于,所
...【技术特征摘要】
1.柠檬苦素在制备改善肾纤维化药物中的应用,其特征在于,所述柠檬苦素的cas号为1180-71-8,分子式:c26h30o8,分子量:470.51;所述柠檬苦素的结构式如式i所示:
2.根据权利要求1所述应用,其特征在于,所述柠檬苦素来源于芸香科植物葡萄柚籽。
3.根据权利要求1所述应用,其特征在于,所述柠檬苦素的给药剂量为25~100mg/kg。
4.根据权利要求3所述应用,其特征在于,所述柠檬苦素的药物浓度为3.125~12.5mg/ml。
5.柠檬苦素在抑制肾成...
【专利技术属性】
技术研发人员:李妙龄,高长征,陆林,文虎,黄洁,陆剑,
申请(专利权)人:西南医科大学,
类型:发明
国别省市:
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