【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，具体涉及一种硫酸氨基葡萄糖组合物及其制备方法和其应用。
技术介绍
1、骨关节炎为常见的慢性疼痛疾病，主要病因包括蛋白聚糖生物合成异常导致的关节软骨退行性病变，病理表现包括慢性疼痛和活动能力丧失，严重的骨关节炎甚至影响患者生活质量。随着全球人口老龄化程度的不断加剧，骨关节炎患病率呈现上升趋势。原发性骨关节炎的病因尚不明确。继发性骨关节炎多由其他病因(如创伤、类风湿关节炎、神经性病变、内分泌失调疾病等)诱发的病变。全球已有超过3亿骨关节炎患者。我国40岁以上人群原发性骨关节炎的总体患病率超过46.3％。
2、d-氨基葡萄糖为软骨基质聚多糖链和关节液氨基葡萄糖的正常构成成分，可刺激软骨细胞合成生理性的多聚体结构的蛋白多糖(如聚氨基葡萄糖和蛋白聚糖等)，刺激滑膜细胞合成透明质酸，还可抑制损伤软骨的酶(如胶原酶和磷脂酶a2)的活性，并可防止损伤组织和细胞产生超氧化自由基，延缓骨性关节炎的病程进展，抑制溶酶体的活性并具有抗炎作用，可用于改善关节活动并缓解疼痛，广泛用作全身骨关节(包括膝关节、髋关节、脊柱、肩关节、手及手腕、踝关节等)炎症的预防和治疗，其安全有效性得到了广泛验证。硫酸氨基葡萄糖胶囊用于防治原发性及继发性骨关节炎，但其存在溶出度和稳定性有待改善等问题。为此，亟需开发改善溶出及稳定性的药物，以满足临床用药的有效性和安全性需求。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一种硫酸氨基葡萄糖组合物，以重量百分比计，组合物由式ⅰ所示结构的硫酸氨基葡萄糖氯
2、
3、本专利技术优选的技术方案中，所述稀释剂选自乳糖、淀粉、玉米淀粉、预胶化淀粉、改良淀粉、羟丙基淀粉、土豆淀粉、糖粉、糊精、淀粉乙醇酸钠、羧甲基淀粉钠、纤维素、无机钙盐、氯化钙、硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙、山梨醇、甘露醇、微晶纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙甲基纤维素的任一种或其组合。
4、本专利技术优选的技术方案中，所述润滑剂选自滑石粉、微粉硅胶、胶态二氧化硅、氢氧化铝、十二烷基硫酸钠的任一种或其组合。
5、本专利技术优选的技术方案中，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐58.0％-90.0％，乳糖3.0％-15.0％、玉米淀粉5.0％-25.0％和滑石粉2.0％-6.0％组成。
6、本专利技术优选的技术方案中，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐70.0％-85.0％，乳糖3.5.0％-11.0％、玉米淀粉6.25％-16.25％和滑石粉2.50％-3.50％组成。
7、本专利技术优选的技术方案中，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐78.50％、乳糖7.25％、玉米淀粉11.25％和滑石粉3.0％组成。
8、本专利技术优选的技术方案中，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐78.50％、乳糖10％、玉米淀粉8％和滑石粉3.5％组成。
9、本专利技术优选的技术方案中，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐78.50％、乳糖3.5％、玉米淀粉14.5％和滑石粉3.5％组成。
10、本专利技术优选的技术方案中，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐78.50％、乳糖11％、玉米淀粉8％和滑石粉2.5％组成。
11、本专利技术的优选技术方案中，组合物中的硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐的粒径分布为，d10＝60-85μm，d50＝130-170μm，d90＝330-380μm，优选为d10＝75μm，d50＝150μm，d90＝355μm。
12、本专利技术的优选技术方案中，组合物中的乳糖过70-120目筛，优选为过85-100目筛。
13、本专利技术优选的技术方案中，所述组合物的制备包括下述步骤：将硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐过40-50目筛，再与所需量的稀释剂、润湿剂均匀混合，即得。
14、本专利技术的优选技术方案中，将硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐、乳糖分别过40-50目筛，再与所需量的玉米淀粉、滑石粉均匀混合，即得。
15、本专利技术的优选技术方案中，所述的混合条件为5-15转/min*10-30min，优选为10转/min*20min。
16、本专利技术优选的技术方案中，所述组合物为口服制剂，优选为片剂、胶囊、颗粒剂、丸剂的任一种。
17、本专利技术优选的技术方案中，组合物的堆密度为0.7-0.9g/m l，优选为0.8-0.86g/ml。
18、本专利技术的优选技术方案中，将组合物填充胶囊，胶囊的填充速度为900-1200粒/min，优选为1000-1100粒/min。
19、本专利技术的目的在于提供一种硫酸氨基葡萄糖组合物的制备方法，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐58.0％-90.0％，稀释剂8.0％-40.0％和润滑剂2.0％-6.0％组成，所述方法包括下述步骤：将硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐过40-50目筛，再与所需量的稀释剂、润湿剂均匀混合，即得。
20、本专利技术优选的技术方案中，所述稀释剂选自乳糖、淀粉、玉米淀粉、预胶化淀粉、改良淀粉、羟丙基淀粉、土豆淀粉、糖粉、糊精、淀粉乙醇酸钠、羧甲基淀粉钠、纤维素、无机钙盐、氯化钙、硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙、山梨醇、甘露醇、微晶纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙甲基纤维素的任一种或其组合。
21、本专利技术优选的技术方案中，所述润滑剂选自滑石粉、微粉硅胶、胶态二氧化硅、氢氧化铝、十二烷基硫酸钠的任一种或其组合。
22、本专利技术优选的技术方案中，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐58.0％-90.0％，乳糖3.0％-15.0％、玉米淀粉5.0％-25.0％和滑石粉2.0％-6.0％组成。
23、本专利技术优选的技术方案中，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐70.0％-85.0％，乳糖3.5.0％-11.0％、玉米淀粉6.25％-16.25％和滑石粉2.50％-3.50％组成。
24、本专利技术优选的技术方案中，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐78.50％、乳糖7.25％、玉米淀粉11.25％和滑石粉3.0％组成。
25、本专利技术优选的技术方案中，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐78.50％、乳糖10％、玉米淀粉8％和滑石粉3.5％组成。
26、本专利技术优选的技术方案中，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐78.50％、乳糖3.5％、玉米淀粉14.5％和滑石粉3.5％组成。
27、本专利技术优选的技术方案中，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐78.50％、乳糖11％、玉米淀粉8％和滑石粉2.5％组成。
28、本专利技术的优选技术方案中，组合物中的硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐的粒径分布为，d本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种硫酸氨基葡萄糖组合物，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐58.0％-90.0％，稀释剂8.0％-40.0％和润滑剂2.0％-6.0％组成。
2.如权利要求1所述的组合物，所述稀释剂选自乳糖、淀粉、玉米淀粉、预胶化淀粉、改良淀粉、羟丙基淀粉、土豆淀粉、糖粉、糊精、淀粉乙醇酸钠、羧甲基淀粉钠、纤维素、无机钙盐、氯化钙、硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙、山梨醇、甘露醇、微晶纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙甲基纤维素的任一种或其组合。
3.如权利要求1-2任一项所述的组合物，所述润滑剂选自滑石粉、微粉硅胶、胶态二氧化硅、氢氧化铝、十二烷基硫酸钠的任一种或其组合。
4.如权利要求1-3任一项所述的组合物，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐58.0％-90.0％，乳糖3.0％-15.0％、玉米淀粉5.0％-25.0％和滑石粉2.0％-6.0％组成。
5.如权利要求1-4任一项所述的组合物，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐70.0％-85.0％，乳糖3.5％-11.0％、玉米淀粉6.
6.如权利要求1-5任一项所述的组合物，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐78.50％、乳糖7.25％、玉米淀粉11.25％和滑石粉3.0％组成。
7.如权利要求1-5任一项所述的组合物，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐78.50％、乳糖10％、玉米淀粉8％和滑石粉3.5％组成。
8.如权利要求1-7任一项所述的组合物，组合物中的硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐的粒径分布为，D10＝60-85μm，D50＝130-170μm，D90＝330-380μm，优选为D10＝75μm，D50＝150μm，D90＝355μm。
9.如权利要求1-8任一项所述组合物的制备方法，包括下述步骤：将硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐过40-50目筛，再与所需量的稀释剂、润湿剂均匀混合，即得。
10.如权利要求1-8任一项所述的硫酸氨基葡萄糖组合物用于制备防治原发性骨关节炎或继发性骨关节炎的药物中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种硫酸氨基葡萄糖组合物，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐58.0％-90.0％，稀释剂8.0％-40.0％和润滑剂2.0％-6.0％组成。
2.如权利要求1所述的组合物，所述稀释剂选自乳糖、淀粉、玉米淀粉、预胶化淀粉、改良淀粉、羟丙基淀粉、土豆淀粉、糖粉、糊精、淀粉乙醇酸钠、羧甲基淀粉钠、纤维素、无机钙盐、氯化钙、硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙、山梨醇、甘露醇、微晶纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙甲基纤维素的任一种或其组合。
3.如权利要求1-2任一项所述的组合物，所述润滑剂选自滑石粉、微粉硅胶、胶态二氧化硅、氢氧化铝、十二烷基硫酸钠的任一种或其组合。
4.如权利要求1-3任一项所述的组合物，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐58.0％-90.0％，乳糖3.0％-15.0％、玉米淀粉5.0％-25.0％和滑石粉2.0％-6.0％组成。
5.如权利要求1-4任一项所述的组合物，以重量百分比计，组合物由硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐70.0％-85.0％，乳糖...
【专利技术属性】
技术研发人员：董帅，褚华，王永宏，李庆秀，朱云刚，施林海，
申请(专利权)人：北京朗迪制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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