【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
1、本专利技术提供包含氯苯唑酸游离酸的口服药物组合物。该口服药物组合物包含氯苯唑酸游离酸，呈口服片剂剂型。本专利技术特别提供氯苯唑酸游离酸的即释片剂制剂，其中该片剂可以是薄膜包衣的。氯苯唑酸被配制为常见共混物以制作即释片芯，然后该芯被薄膜包衣以制作薄膜包衣片剂，如12.2mg氯苯唑酸游离酸和61mg氯苯唑酸游离酸片剂药品。
2、氯苯唑酸12.2mg和61mg薄膜包衣片剂已经被配制用于即时释放用于甲状腺素转运蛋白淀粉样变性(如attr-cm和attr-pn)的口服治疗。该片芯由常见共混物使用干法制粒工艺制作，然后能够通过分批工艺被薄膜包衣以提供薄膜包衣片剂药品。
3、以下为本专利技术的代表性实施方案，并且不应以限制性方式解释。
4、e1为药物组合物，其为包含氯苯唑酸游离酸、一种或多种稀释剂、7-9％(w/w％)崩解剂和润滑剂的片剂。
5、e2为e1的药物组合物，其为片剂，其中所述崩解剂为交联聚维酮。
6、e3为e1或e2的药物组合物，其为片剂，其中所述崩解剂为b型交联聚维酮。
7、e4为e1至e3中任一项的药物组合物，其为片剂，其中所述一种或多种稀释剂选自微晶纤维素和乳糖一水合物。
8、e5为e1至e4中任一项的药物组合物，其为片剂，其中所述润滑剂为硬脂酸镁。
9、e6为e1至e5中任一项的药物组合物，其为包含约8％(w/w％)b型交联聚维酮的片剂。
10、e7为
11、e8为e1至e7中任一项的药物组合物，其为包含12.2mg氯苯唑酸游离酸的片剂。
12、e9为e1至e7中任一项的药物组合物，其为包含61mg氯苯唑酸游离酸的片剂。
13、e10为e1至e9中任一项的药物组合物，其为包含约79.65％(w/w％)的一种或多种稀释剂的片剂，所述稀释剂选自微晶纤维素和乳糖一水合物。
14、e11为e1至e10中任一项的药物组合物，其为包含约53.1％(w/w％)微晶纤维素和约26.55％乳糖一水合物的片剂。
15、e12为e1至e11中任一项的药物组合物，其为包含约0.75％(w/w％)硬脂酸镁的片剂。
16、e13为e1至e12中任一项的药物组合物，其中所述片剂被薄膜包衣。
17、e14为e13的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣包含羟丙基甲基纤维素和乳糖。
18、e15为e13或e14的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣为薄膜包衣片剂总重量的约4％(w/w)。
19、e16为药物组合物，其为包含约11.6％(w/w％)氯苯唑酸游离酸、约53.1％(w/w％)微晶纤维素；约26.55％(w/w％)乳糖一水合物；约8.0％(w/w％)b型交联聚维酮和约0.75％(w/w％)硬脂酸镁的片剂。
20、e17为药物组合物，其为包含11.6％±0.1％(w/w％)氯苯唑酸游离酸、53.1％±0.1％(w/w％)微晶纤维素；26.55％±0.1％(w/w％)乳糖一水合物；8.0％±0.1％(w/w％)b型交联聚维酮和0.75％±0.1％(w/w％)硬脂酸镁的片剂。
21、e18为e16或e17的药物组合物，其中所述片剂被薄膜包衣。
22、e19为e16至e18中任一项的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣包含羟丙基甲基纤维素和乳糖。
23、e20为e18或e19的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣为薄膜包衣片剂总重量的4.0％±0.1％(w/w％)。
24、e21为药物组合物，其为包含约12.20mg氯苯唑酸游离酸、约55.85mg微晶纤维素、约27.92mg乳糖一水合物、约8.42mg b型交联聚维酮和约0.79mg硬脂酸镁的片剂。
25、e22为e21的药物，其为包含12.20mg氯苯唑酸游离酸、55.85mg微晶纤维素、27.92mg乳糖一水合物、8.42mg b型交联聚维酮和0.79mg硬脂酸镁的片剂。
26、e23为e21或e22的药物组合物，其中所述片剂被薄膜包衣。
27、e24为e23的药物组合物，其中片剂薄膜包衣包含羟丙基甲基纤维素和乳糖。
28、e25为e23或e24的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣重4.21mg。
29、e26为药物组合物，其为包含约61.00mg氯苯唑酸游离酸、约279.25mg微晶纤维素、约139.6mg乳糖一水合物、约42.10mg b型交联聚维酮和约2.95mg硬脂酸镁的片剂。
30、e27为e26的药物组合物，其为包含61.00mg氯苯唑酸游离酸、279.25mg微晶纤维素、139.6mg乳糖一水合物、42.10mg b型交联聚维酮和2.95mg硬脂酸镁的片剂。
31、e28为e26或e27的药物组合物，其中所述片剂被薄膜包衣。
32、e29为e28的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣包含羟丙基甲基纤维素和乳糖。
33、e30为e28或e29的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣重21.05mg。
34、e31为e1至e7中任一项的药物组合物，其为包含约13.0mg、约13.5mg、约14.0mg、约14.5mg、约15.0mg、约15.5mg、约59.0mg、约60.0mg或约62mg氯苯唑酸游离酸的片剂。
35、e32为e31的药物组合物，其为包含13.0mg、13.5mg、14.0mg、14.5mg、15.0mg、15.5mg、59.0mg、60.0mg或62.0mg氯苯唑酸游离酸的片剂。
36、e33为e32的药物组合物，其为包含13.0mg氯苯唑酸游离酸的片剂。
37、e34为e33的药物组合物，其为包含13.0mg氯苯唑酸游离酸、59.51mg微晶纤维素、29.75mg乳糖一水合物、8.98mg b型交联聚维酮和0.85mg硬脂酸镁的片剂。
38、e35为e32的药物组合物，其为包含13.5mg氯苯唑酸游离酸的片剂。
39、e36为e35的药物组合物，其为包含13.5mg氯苯唑酸游离酸、61.80mg微晶纤维素、30.89mg乳糖一水合物、9.32mg b型交联聚维酮和0.88mg硬脂酸镁的片剂。
40、e37为e32的药物组合物，其为包含14.0mg氯苯唑酸游离酸的片剂。
41、e38为e37的药物组合物，其为包含14.0mg氯苯唑酸游离酸、64.09mg微晶纤维素、32.04mg乳糖一水合物、9.66mg b型交联聚维酮和0.91mg硬脂酸镁的片剂。
42、e39为e32的药物组合物，其为包含14.5mg氯苯唑酸游离酸的片剂。
43、e40为e39的药物组合物，其为包含14.5mg氯苯唑酸游离酸、本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种药物组合物，其为包含氯苯唑酸游离酸、一种或多种稀释剂、7至9％(w/w％)崩解剂和润滑剂的片剂。
2.权利要求1所述的药物组合物，其为片剂，其中所述崩解剂为交联聚维酮。
3.权利要求2所述的药物组合物，其为片剂，其中所述崩解剂为b型交联聚维酮。
4.权利要求3所述的药物组合物，其为片剂，其中所述一种或多种稀释剂选自微晶纤维素和乳糖一水合物。
5.权利要求4所述的药物组合物，其为片剂，其中所述润滑剂为硬脂酸镁。
6.权利要求5所述的药物组合物，其为包含约8％(w/w％)b型交联聚维酮的片剂。
7.权利要求6所述的药物组合物，其为包含约11.6％(w/w％)氯苯唑酸游离酸的片剂。
8.权利要求7所述的药物组合物，其为包含12.2mg氯苯唑酸游离酸的片剂。
9.权利要求7所述的药物组合物，其为包含61mg氯苯唑酸游离酸的片剂。
10.权利要求8或权利要求9所述的药物组合物，其为包含约79.65％(w/w％)的一种或多种稀释剂的片剂，所述稀释剂选自微晶纤维素和乳糖一水合物。
11.权利要求10所述的药物组合物，其为包含约53.1％(w/w％)微晶纤维素和约26.55％乳糖一水合物的片剂。
12.权利要求11所述的药物组合物，其为包含约0.75％(w/w％)的硬脂酸镁的片剂。
13.权利要求12中任一项所述的药物组合物，其中所述片剂被薄膜包衣。
14.权利要求13所述的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣包含羟丙基甲基纤维素和乳糖。
15.权利要求14所述的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣为薄膜包衣片剂的总重量的约4％(w/w)。
16.一种药物组合物，其为包含约11.6％(w/w％)氯苯唑酸游离酸；约53.1％(w/w％)微晶纤维素；约26.55％(w/w％)乳糖一水合物；约8.0％(w/w％)b型交联聚维酮和约0.75％(w/w％)硬脂酸镁的片剂。
17.一种药物组合物，其为包含11.6％±0.1％(w/w％)氯苯唑酸游离酸、53.1％±0.1％(w/w％)微晶纤维素；26.55％±0.1％(w/w％)乳糖一水合物；8.0％±0.1％(w/w％)b型交联聚维酮和0.75％±0.1％(w/w％)硬脂酸镁的片剂。
18.权利要求16或17所述的药物组合物，其中所述片剂被薄膜包衣。
19.权利要求18中任一项所述的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣包含羟丙基甲基纤维素和乳糖。
20.权利要求19所述的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣为薄膜包衣片剂的总重量的4.0％±0.1％(w/w％)。
21.一种药物组合物，其为包含约12.20mg氯苯唑酸游离酸、约55.85mg微晶纤维素、约27.92mg乳糖一水合物、约8.42mg b型交联聚维酮和约0.79mg硬脂酸镁的片剂。
22.权利要求21所述的药物，其为包含12.20mg氯苯唑酸游离酸、55.85mg微晶纤维素、27.92mg乳糖一水合物、8.42mg b型交联聚维酮和0.79mg硬脂酸镁的片剂。
23.权利要求22所述的药物组合物，其中所述片剂被薄膜包衣。
24.权利要求23所述的药物组合物，其中片剂薄膜包衣包含羟丙基甲基纤维素和乳糖。
25.权利要求24所述的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣重4.21mg。
26.一种药物组合物，其为包含约61.00mg氯苯唑酸游离酸、约279.25mg微晶纤维素、约139.6mg乳糖一水合物、约42.10mg b型交联聚维酮和约2.95mg硬脂酸镁的片剂。
27.权利要求26所述的药物组合物，其为包含61.00mg氯苯唑酸游离酸、279.25mg微晶纤维素、139.6mg乳糖一水合物、42.10mg b型交联聚维酮和2.95mg硬脂酸镁的片剂。
28.权利要求27所述的药物组合物，其中所述片剂被薄膜包衣。
29.权利要求28所述的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣包含羟丙基甲基纤维素和乳糖。
30.权利要求29所述的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣重21.05mg。
31.权利要求7所述的药物组合物，其为包含约13.0mg、约13.5mg、约14.0mg、约14.5mg、约15.0mg、约15.5mg、约59.0mg、约60.0mg或约62mg氯苯唑酸游离酸的片剂。
32.权利要求31所述的药物组合物，其为包含13.0mg、13.5mg、14.0mg、14.5mg、15.0mg、...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种药物组合物，其为包含氯苯唑酸游离酸、一种或多种稀释剂、7至9％(w/w％)崩解剂和润滑剂的片剂。
2.权利要求1所述的药物组合物，其为片剂，其中所述崩解剂为交联聚维酮。
3.权利要求2所述的药物组合物，其为片剂，其中所述崩解剂为b型交联聚维酮。
4.权利要求3所述的药物组合物，其为片剂，其中所述一种或多种稀释剂选自微晶纤维素和乳糖一水合物。
5.权利要求4所述的药物组合物，其为片剂，其中所述润滑剂为硬脂酸镁。
6.权利要求5所述的药物组合物，其为包含约8％(w/w％)b型交联聚维酮的片剂。
7.权利要求6所述的药物组合物，其为包含约11.6％(w/w％)氯苯唑酸游离酸的片剂。
8.权利要求7所述的药物组合物，其为包含12.2mg氯苯唑酸游离酸的片剂。
9.权利要求7所述的药物组合物，其为包含61mg氯苯唑酸游离酸的片剂。
10.权利要求8或权利要求9所述的药物组合物，其为包含约79.65％(w/w％)的一种或多种稀释剂的片剂，所述稀释剂选自微晶纤维素和乳糖一水合物。
11.权利要求10所述的药物组合物，其为包含约53.1％(w/w％)微晶纤维素和约26.55％乳糖一水合物的片剂。
12.权利要求11所述的药物组合物，其为包含约0.75％(w/w％)的硬脂酸镁的片剂。
13.权利要求12中任一项所述的药物组合物，其中所述片剂被薄膜包衣。
14.权利要求13所述的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣包含羟丙基甲基纤维素和乳糖。
15.权利要求14所述的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣为薄膜包衣片剂的总重量的约4％(w/w)。
16.一种药物组合物，其为包含约11.6％(w/w％)氯苯唑酸游离酸；约53.1％(w/w％)微晶纤维素；约26.55％(w/w％)乳糖一水合物；约8.0％(w/w％)b型交联聚维酮和约0.75％(w/w％)硬脂酸镁的片剂。
17.一种药物组合物，其为包含11.6％±0.1％(w/w％)氯苯唑酸游离酸、53.1％±0.1％(w/w％)微晶纤维素；26.55％±0.1％(w/w％)乳糖一水合物；8.0％±0.1％(w/w％)b型交联聚维酮和0.75％±0.1％(w/w％)硬脂酸镁的片剂。
18.权利要求16或17所述的药物组合物，其中所述片剂被薄膜包衣。
19.权利要求18中任一项所述的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣包含羟丙基甲基纤维素和乳糖。
20.权利要求19所述的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣为薄膜包衣片剂的总重量的4.0％±0.1％(w/w％)。
21.一种药物组合物，其为包含约12.20mg氯苯唑酸游离酸、约55.85mg微晶纤维素、约27.92mg乳糖一水合物、约8.42mg b型交联聚维酮和约0.79mg硬脂酸镁的片剂。
22.权利要求21所述的药物，其为包含12.20mg氯苯唑酸游离酸、55.85mg微晶纤维素、27.92mg乳糖一水合物、8.42mg b型交联聚维酮和0.79mg硬脂酸镁的片剂。
23.权利要求22所述的药物组合物，其中所述片剂被薄膜包衣。
24.权利要求23所述的药物组合物，其中片剂薄膜包衣包含羟丙基甲基纤维素和乳糖。
25.权利要求24所述的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣重4.21mg。
26.一种药物组合物，其为包含约61.00mg氯苯唑酸游离酸、约279.25mg微晶纤维素、约139.6mg乳糖一水合物、约42.10mg b型交联聚维酮和约2.95mg硬脂酸镁的片剂。
27.权利要求26所述的药物组合物，其为包含61.00mg氯苯唑酸游离酸、279.25mg微晶纤维素、139.6mg乳糖一水合物、42.10mg b型交联聚维酮和2.95mg硬脂酸镁的片剂。
28.权利要求27所述的药物组合物，其中所述片剂被薄膜包衣。
29.权利要求28所述的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣包含羟丙基甲基纤维素和乳糖。
30.权利要求29所述的药物组合物，其中所述片剂薄膜包衣重21.05mg。
31.权利要求7所述的药物组合物，其为包含约13.0mg、约13.5mg、约14.0mg、约14.5mg、约15.0mg、约15.5m...
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