【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，具体涉及一种稳定的尼麦角林药物组合物及其制备方法。
技术介绍
1、尼麦角林是用于治疗老年痴呆和其它具有血管起源的病症的麦角衍生物，有a受体阻断作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用，促进神经递质多巴胺的转换而增强神经传导，加强脑部蛋白质生物合成，改善脑功能。
2、尼麦角林的结构式为如下：
3、
4、尼麦角林片最初由pharmacia&upjohn公司研发，商品名规格5mg、10mg和30mg，已在50多个国家获批上市销售。原研药说明书公开的处方组成为磷酸氢钙二水合物、蔗糖、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、碳酸镁、硬脂酸镁、滑石粉、阿拉伯胶、檀香树脂、二氧化钛、松香、卡纳布蜡、日落黄。市售的尼麦角林片产品稳定性较差，酯键容易水解，以下杂质i和杂质ii为其主要降解杂质：
5、
6、专利cn102228450公开了一种尼麦角林胶囊及其生产方法，专利技术人通过加入酸性辅料以提高产品溶出，储存过程中酸会促使尼麦角林酯键水解，导致制剂稳定性非常差。
7、专利cn102949372公开了一种尼麦角林片及其制备方法，专利技术人将尼麦角林和辅料分开造粒，且尼麦角林颗粒进行低温(40℃以下)干燥，从而保证产品稳定性。然而干燥温度太低意味着水分蒸发越慢，尼麦角林在长时间的高湿环境下会进一步加剧尼麦角林水解的风险。同时，api和辅料分开造粒，生产工艺繁琐，不利于商业化生产。
8、专利cn110051639公开了一种快速
9、药物制剂不稳定会影响到制剂的有效与安全性，使药物制剂的疗效降低或副作用增加等，因此有必要研究一种稳定性更好的尼麦角林药物组合物。
技术实现思路
1、本专利技术的第一方面，提供了一种新的尼麦角林药物组合物，包含以下成份：
2、i)活性成分尼麦角林；
3、ii)填充剂，所述填充剂中包含微晶纤维素，所述微晶纤维素的含量为组合物总重量的10～20％；并且
4、所述的组合物中不包含磷酸氢钙。
5、在本专利技术的一些实施方式中，所述填充剂中还包含预胶化淀粉和乳糖。
6、在本专利技术的一些实施方式中，所述预胶化淀粉在的含量为组合物总重量的10％-20％、乳糖的含量为组合物总重量的50％-70％。所述的乳糖可以是无水乳糖或一水乳糖。根据本专利技术的实施方式，所述乳糖为一水乳糖。
7、在本专利技术的一些实施方式中，所述的尼麦角林药物组合物为片剂，优选对片剂进行包衣形成薄膜包衣片。
8、在本专利技术的一些实施方式中，所述的尼麦角林药物片剂，通过直接压片法制备得到。
9、在本专利技术的一些实施方式中，所述尼麦角林药物组合物含有尼麦角林的剂量范围为4mg-30mg，更具体地讲，可以是5mg，10mg，20mg或30mg的剂量。
10、在本专利技术的一些实施方式中，所述尼麦角林的含量为组合物总重量的1％-10％，优选为4％-6％。
11、在本专利技术的一些实施方式中，尼麦角林药物组合物还包含iii)崩解剂。
12、在本专利技术的一些实施方式中，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、低取代羟丙基纤维素，优选为交联羧甲基纤维素钠。
13、在本专利技术的一些实施方式中，所述的崩解剂的含量为组合物总重量的2％-10％，优选为2％-6％，例如2％，3％，4％，5％，6％。
14、在本专利技术的一些实施方式中，所述的尼麦角林药物组合物还包含润滑剂；所述润滑剂可以选自：硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠、硬脂酸锌、聚乙二醇、山嵛酸甘油酯。优选地，润滑剂为硬脂酸镁。
15、在本专利技术的一些实施方式中，所述润滑剂的含量为组合物总重量的0.1-5％，优选0.2-2％。
16、在本专利技术的一些实施方式中，所述尼麦角林药物组合物还包含助流剂。所述助流剂可以选自：胶态二氧化硅或滑石粉。优选地，助流剂为胶态二氧化硅，进一步优选为疏水性胶态二氧化硅。
17、本专利技术的一些实施方式中，所述助流剂的含量为组合物总重量的0.1-5％，优选0.2-2％。
18、在本专利技术的一些实施方式中，本专利技术所述的尼麦角林药物组合物，其包含以下组分：尼麦角林、单水乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、疏水性胶态二氧化硅和硬脂酸镁。
19、在本专利技术的一些实施方式中，本专利技术提供了一种尼麦角林药物组合物，其包含以下组分，基于组合物的总重量，各组分含量以重量百分比计算：
20、 组分 可能的含量范围 优选的含量范围 尼麦角林 1％-10％ 4％-6％ 微晶纤维素 10％-20％ 10％-20％ 单水乳糖 50％-70％ 50％-70％ 预胶化淀粉 10％-20％ 10％-20％ 交联羧甲基纤维素钠 2％-10％ 2％-6％ 疏水性胶态二氧化硅 0.1％-5％ 0.2％-2％ 硬脂酸镁 0.1％-5％ 0.2％-2％
21、在本专利技术的一些实施方案中，本专利技术的尼麦角林药物组合物，所述的组合物为片剂，优选进一步对片剂进行包衣形成薄膜包衣片。所述包衣材料为本领域常规使用的包衣材料，其组份包括但不限于羟丙甲纤维素、聚乙二醇、二氧化钛、滑石粉、氧化铁等。优选的包衣材料占素片总重量的1～6％，更优选占素片总重量的1～6％。
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1.一种尼麦角林药物组合物，其特征在于，包含以下组分：
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，还包含
3.根据权利要求1所述的尼麦角林药物组合物，所述的组合物为片剂，优选通过直接压片法得到，进一步优选对片剂进行包衣形成薄膜包衣片。
4.根据权利要求1所述的尼麦角林药物组合物，其中尼麦角林的剂量范围为4mg-30mg，优选5mg，10mg，20mg或30mg；优选所述尼麦角林的含量为组合物总重量的1％-10％，优选为4％-6％。
5.根据权利要求1所述的尼麦角林药物组合物，其特征在于，还包含iii)崩解剂；
6.根据权利要求1所述的尼麦角林药物组合物，其特征在于，还包含润滑剂；
7.根据权利要求1所述的尼麦角林药物组合物，其特征在于，还包含助流剂；
8.根据权利要求1所述的尼麦角林药物组合物，其特征在于，包含以下组分：尼麦角林、单水乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、疏水性胶态二氧化硅和硬脂酸镁。
9.根据权利要求1所述的尼麦角林药物组合物，其特征在于，包含以下组
10.一种权利要求9所述的尼麦角林药物组合物的制备方法，其特征在于，通过直接压片法制备得到；
...【技术特征摘要】
1.一种尼麦角林药物组合物，其特征在于，包含以下组分：
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，还包含
3.根据权利要求1所述的尼麦角林药物组合物，所述的组合物为片剂，优选通过直接压片法得到，进一步优选对片剂进行包衣形成薄膜包衣片。
4.根据权利要求1所述的尼麦角林药物组合物，其中尼麦角林的剂量范围为4mg-30mg，优选5mg，10mg，20mg或30mg；优选所述尼麦角林的含量为组合物总重量的1％-10％，优选为4％-6％。
5.根据权利要求1所述的尼麦角林药物组合物，其特征在于，还包含iii)崩解剂；
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【专利技术属性】
技术研发人员：叶海平，彭钰婷，章正赞，赵旭娜，黎昱鑫，赵周明，郭晓迪，
申请(专利权)人：浙江华海药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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