【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药，具体地，本专利技术涉及已知化合物的新用途，更具体地，本专利技术涉及yl-0919在癫痫或癫痫导致的脑损伤治疗中的应用。
技术介绍
1、癫痫是一种表现为反复发作的慢性脑部疾病，会突然性毫无缘由的发作，是最常见的慢性神经系统疾病之一，中国人群的发病率在5%-7%之间，其发病机制复杂，对患者生活造成很大的影响。尽管有多种抗癫痫药物可用于癫痫的对症治疗，但约1/3的患者属于药物难治性癫痫。
2、盐酸羟哌吡酮（yl-0919），是一种新型小分子抗抑郁药，并在各种动物模型中发挥显著的抗抑郁药和抗焦虑药样作用。已有研究表明yl-0919是一种新型5ht1a受体部分激动剂。然而，在癫痫或癫痫导致的脑损伤的治疗领域，yl-0919的研究尚存在空白。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提出yl-0919在用于治疗癫痫或癫痫导致的脑损伤药物中的新用途，以弥补现有技术的不足。
2、本专利技术的上述专利技术目的通过以下技术方案得以实现：
3、第一方面，本专利技术提供了一种治疗癫痫或癫痫导致的脑损伤的药物。
4、进一步，所述药物包含有效剂量的5ht1a受体激动剂yl-0919或其可药用盐。
5、在本专利技术中，所述5ht1a受体部分激动剂包括但不限于丁螺环酮（buspirone）、坦度螺酮（tandospirone）、伊沙匹隆（ipsapirone）、阿立哌唑（aripiprazole）、yl-0919。
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7、进一步，所述药物可制成的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、滴丸剂、糖浆剂、粉剂、散剂、栓剂、滴剂、乳剂、注射液、溶液或混悬液。
8、在本专利技术中，所述“yl-0919”，为一种新型结构化合物，为粉状，分子式为c18h22n2o2·clh，分子量为334.84，作为5ht1a 受体激动剂和5-ht摄取阻滞剂，在动物模型中显示出显著的抗抑郁作用。yl-0919已被证实可以发挥快速抗抑郁和抗焦虑效应，增强小鼠的认知行为，改善大鼠缺血性脑卒中。目前尚未见yl-0919用于治疗癫痫或癫痫导致的脑损伤的相关研究或报道，本专利技术为首次报道。
9、在本专利技术中，所述“有效剂量”是通过实验研究得出的数据支持，对患者无毒的恰当剂量，但也不排除在某些情况下依据疾病的严重程度被迫给予可能导致毒性迹象的较大剂量。“有效剂量”以指本专利技术的yl-0919的量：其足以导致癫痫或其一种或多种症状的发展或发病的预防，增强或改善另一种治疗的效果，和/或缓和癫痫的一种或多种症状。对于遭受癫痫的对象，优选的治疗有效量是有效降低癫痫发作频率和/或降低海马神经元病理损伤的量。
10、在一些实施方案中，可以在一个或多个剂量中将治疗有效量施用给患者，所述剂量足以减轻、缓和、稳定、逆转或减缓疾病的进展，或者以其它方式减轻疾病的病理学后果，或者减轻疾病的症状。所述缓和或减轻不需要是持久的，但却可以是在一定时间范围(至少一个小时，至少一天，或者至少一周或更长)内。有效量通常由医生按照个案情况确定，并且属于本领域的技术人员的技能范围内。当确定实现有效量的适当剂量时，通常会考虑若干因素。这些因素包括患者的年龄、性别和体重、被治疗的病况、所述病况的严重程度、以及施用途径、剂型和方案以及所期望的结果。
11、在一些实施方案中，给药剂量取决于许多因素，例如所要预防和/或治疗疾病(在本专利技术中，尤指癫痫或癫痫导致的脑损伤)的性质和严重程度，患者或动物的性别、年龄、体重及个体反应，所用的具体化合物，给药途径及给药次数等。上述剂量可以单一剂量形式或分成几个，例如二、三或四个剂量形式给药。
12、进一步，根据制剂化方法、给药方式、患者的年龄、体重、性别、病态、饮食、给药时间、给药途径、排泄速度及反应灵敏性之类的因素而可以进行多种处方，熟练的医生通常能够容易地决定处方及处方对所希望的预防和/或治疗有效的给药剂量。
13、术语“可药用盐”，是指yl-0919药学上可接受的盐，其表示本专利技术所述化合物(yl-0919)的那些羧酸盐、氨基酸加成盐等，它们在可靠的医学判断范围内适用于与患者接触，不会产生不恰当的毒性、刺激作用、变态反应等，与合理的益处/风险比相称，就它们的预期应用而言是有效的，包括(可能的话)本专利技术所述化合物(yl-0919)的两性离子形式。
14、在一些实施方案中，所述“yl-0919可药用盐”的实例包括但不限于：具有(作为抗衡离子的)碱金属离子例如li+、na+或k+的盐，或具有碱土金属离子例如mg2+或ca2+的盐，或具有任何其它药学上可接受的金属离子例如zn2+或al3+的盐；或与有机碱例如二乙醇胺、乙醇胺、n-甲基葡糖胺、三乙醇胺或氨丁三醇形成的药学上可接受的盐。
15、在一些实施方案中，药学上可接受的碱加成盐是与金属或胺生成的，例如碱金属与碱土金属氢氧化物或有机胺。用作阳离子的金属的实例有钠、钾、镁、钙等。适合的胺的实例有n,n'-二苄基乙二胺、氯普鲁卡因、胆碱、二乙醇胺、乙二胺、n-甲基葡糖胺和普鲁卡因。
16、在一些实施方案中，酸性化合物的碱加成盐可以采用如下所述方法制备：按照常规方式使游离酸形式与足量所需的碱接触，生成盐。按照常规方式使盐形式与酸接触，再分离游离酸，可以使游离酸再生。游离酸形式在某些物理性质上多少不同于它们各自的盐形式，例如在极性溶剂中的溶解度，但是出于本专利技术的目的，盐还是等价于它们各自的游离酸。
17、在一些实施方案中，盐可以是从无机酸制备的硫酸盐、焦硫酸盐、硫酸氢盐、亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸盐、磷酸一氢盐、磷酸二氢盐、偏磷酸盐、焦磷酸盐、氯化物、溴化物、碘化物，酸例如盐酸、硝酸、硫酸、氢溴酸、氢碘酸、磷酸等。代表性盐包括：氢溴酸盐、盐酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、乙酸盐、草酸盐、戊酸盐、油酸盐、棕榈酸盐、硬脂酸盐、月桂酸盐、硼酸盐、苯甲酸盐、乳酸盐、磷酸盐、甲苯磺酸盐、柠檬酸盐、马来酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、萘甲酸盐、甲磺酸盐、葡庚糖酸盐、乳糖酸盐、月桂基磺酸盐和羟乙磺酸盐等。盐也可以是从有机酸制备的，例如脂肪族一元与二元羧酸、苯基取代的烷酸、羟基烷酸、烷二酸、芳香族酸、脂肪族与芳香族磺酸等。代表性盐包括乙酸盐、丙酸盐、辛酸盐、异丁酸盐、草酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、辛二酸盐、癸二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、扁桃酸盐、苯甲酸盐、氯苯甲酸盆、甲基苯甲酸盐、二硝基苯甲酸盐、萘甲酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐、苯乙酸盐、柠檬酸盐、乳酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐等。药学上可接受的盐可以包括基于碱金属与碱土金属的阳离子，例如钠、锂、钾、钙、镁等，以及无毒的铵、季铵和胺阳离子，包括但不限于：铵、四甲基铵、四乙基铵、甲胺、二甲胺、三甲胺、三乙胺、乙胺等。还涵盖氨基酸的盐，例如精氨酸盐、葡糖酸盐、半乳糖醛酸盐等。
18、本专利技术的药物yl-0919的施用方式包括皮下注射、皮内注射、肌肉注射、腹腔注射、本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种治疗癫痫或癫痫导致的脑损伤的药物，其特征在于，所述药物包含有效剂量的5HT1A受体激动剂或其可药用盐；
2.根据权利要求1所述的药物，其特征在于，所述药物的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、滴丸剂、糖浆剂、粉剂、散剂、栓剂、滴剂、乳剂、注射液、溶液或混悬液。
3.根据权利要求1所述的药物，其特征在于，所述药物的施用方式包括皮下注射、皮内注射、肌注、腹腔注射、静注、口服；优选地，所述药物的施用方式为腹腔注射。
4. 5HT1A受体激动剂或其可药用盐在制备治疗癫痫或癫痫导致的脑损伤的药物中的用途。
5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述5HT1A受体激动剂是YL-0919。
6.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述药物的效果为降低癫痫的发作频率或者降低癫痫的发作分级。
7.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述药物的效果为降低海马区炎症程度。
8.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述药物的效果为降低海马区神经元损伤。
9.根据权利要求4所述的用途，其特征在
10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于，所述癫痫为原发性癫痫；优选地，所述癫痫为颞叶癫痫。
...【技术特征摘要】
1.一种治疗癫痫或癫痫导致的脑损伤的药物，其特征在于，所述药物包含有效剂量的5ht1a受体激动剂或其可药用盐；
2.根据权利要求1所述的药物，其特征在于，所述药物的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、滴丸剂、糖浆剂、粉剂、散剂、栓剂、滴剂、乳剂、注射液、溶液或混悬液。
3.根据权利要求1所述的药物，其特征在于，所述药物的施用方式包括皮下注射、皮内注射、肌注、腹腔注射、静注、口服；优选地，所述药物的施用方式为腹腔注射。
4. 5ht1a受体激动剂或其可药用盐在制备治疗癫痫或癫痫导致的脑损伤的药物中的用途。
5.根据权利要求4所...
【专利技术属性】
技术研发人员：李云峰，韩根成，李宇翔，王聪，杜春晓，吕衍民，黄梦影，李葛，王智鼎，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院，
类型：发明
国别省市：
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