【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药应用，具体涉及氯雷他定在黏菌素类抗生素增效剂中的新用途。
技术介绍
1、黏菌素是一类由多黏芽孢杆菌产生的多肽类抗生素，它们主要通过破坏革兰阴性菌外膜的完整性来发挥抗菌作用，对大部分需氧革兰阴性菌具有强大的抗菌活性。多黏菌素类药物根据化学结构的不同可分为a、b、c、d和e五个家族成员，目前临床所使用的主要为多黏菌素b（polymyxin b，pmb）和多黏菌素e（又名黏菌素，polymycin e，colistin，col）。多黏菌素类药物在20世纪50年代末开始应用于临床，但由于其肾毒性和神经毒性，以及新的抗菌药物的不断研制，多黏菌素类药物逐渐退出临床。然而，近年来由于多重耐药和广泛耐药革兰阴性杆菌感染发生率的不断上升，多黏菌素类药物作为重要的“最后防线类”药物再次应用于临床一线。多黏菌素b和e在临床应用中主要用于治疗多重耐药和广泛耐药革兰阴性杆菌感染，尤其是在其他抗生素无效的情况下。
2、氯雷他定（loratadine，lor）是一种常用的抗过敏药物，属于第二代抗组胺药物，主要用于治疗过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病等症状。氯雷他定的化学式为c22h23cln2o2，分子量为382.88 g/mol，熔点为134-136 ℃，为白色或类白色结晶性粉末，无臭无味。
3、近几年，随着黏菌素使用量的增加，以及其他抗生素滥用情况的发生，导致黏菌素治疗效果相对下降，出现了黏菌素耐药。根据《eucast欧盟药敏试验标准》，黏菌素对肠杆菌类细菌的mic值大于2 μ
技术实现思路
1、针对上述问题，本专利技术提供了氯雷他定在黏菌素类抗生素增效剂中的新用途。
2、基于以上新用途，本专利技术设计一种氯雷他定-黏菌素组合物，所述氯雷他定与黏菌素的质量比为（8-512）：1。
3、基于以上组合物，本专利技术设计一种氯雷他定-黏菌素复方制剂，氯雷他定的含量为16 μg/ml-64 μg/ml，黏菌素的含量为0.125 μg/ml-2 μg/ml。
4、优选的，黏菌素含量2 μg/ml与氯雷他定含量16 μg/ml-64 μg/ml组合使用。
5、优选的，黏菌素含量0.125 μg/ml-1 μg/ml与氯雷他定含量16 μg/ml-64 μg/ml组合。
6、本专利技术的另一目的为提供上述氯雷他定-黏菌素组合物和复方制剂在抗肠杆菌科细菌药物中的新用途。
7、本专利技术具有以下的有益效果是：
8、（1）本专利技术复方制剂在使用时，氯雷他定的含量为16 μg/ml-64 μg/ml时，黏菌素的含量为0.125 μg/ml-2 μg/ml，能够明显增强黏菌素对肺炎克雷伯菌和沙门氏菌的抗菌活性。
9、（2）氯雷他定与黏菌素联用均明显增强黏菌素对肠杆菌科细菌的抗菌活性，fici为0.0938-0.1563（均小于0.5），即两者联用呈现显著的协同作用。
10、（3）本专利技术增效剂可以有效减少黏菌素的使用量，黏菌素单独使用是氯雷他定与黏菌素联合使用用量的4-32倍。
11、（4）氯雷他定与黏菌素联合使用可以起到协同逆转耐药的作用，fici为0.0938-0.1563，联合用药在2-4 h后表现出明显的杀菌作用。
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1.氯雷他定在黏菌素类抗生素增效剂中的应用。
2.一种氯雷他定-黏菌素组合物，其特征在于：所述氯雷他定与黏菌素的质量比为（8-512）：1。
3. 一种氯雷他定-黏菌素复方制剂，其特征在于：氯雷他定的含量为16 μg/mL-64 μg/mL，黏菌素的含量为0.125 μg/mL-2 μg/mL。
4. 根据权利要求3所述的氯雷他定-黏菌素含量制剂，其特征在于：黏菌素的含量为2μg/mL，氯雷他定的含量16 μg/mL-64 μg/mL。
5. 根据权利要求3所述的氯雷他定-黏菌素含量制剂，其特征在于：黏菌素的含量为0.125 μg/mL-1 μg/mL，氯雷他定的含量16 μg/mL-64 μg/mL。
6.权利要求2所述氯雷他定-黏菌素组合物在制备抗肠杆菌科细菌药物中的应用。
7.权利要求3所述氯雷他定-黏菌素复方制剂在制备抗肠杆菌科细菌药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.氯雷他定在黏菌素类抗生素增效剂中的应用。
2.一种氯雷他定-黏菌素组合物，其特征在于：所述氯雷他定与黏菌素的质量比为（8-512）：1。
3. 一种氯雷他定-黏菌素复方制剂，其特征在于：氯雷他定的含量为16 μg/ml-64 μg/ml，黏菌素的含量为0.125 μg/ml-2 μg/ml。
4. 根据权利要求3所述的氯雷他定-黏菌素含量制剂，其特征在于：黏菌素的含量为2μg...
【专利技术属性】
技术研发人员：马小元，贺丹丹，刘兰平，刘晓颖，
申请(专利权)人：河南农业大学，
类型：发明
国别省市：
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