【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂，具体涉及一种含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂及其制备方法。
技术介绍
1、当前，脱发问题一直备受关注，脱发治疗已经不是一个新兴话题。雄激素性脱发(aga)是常见的脱发类型，严重影响患者的心理健康和生活质量。
2、非那雄胺和米诺地尔目前是全球最受欢迎的脱发治疗药物，超过一半的头发修复专家推荐外用米诺地尔，超过三分之二的患者推荐口服非那雄胺。但越来越多的研究表明，米诺地尔和非那雄胺的组合实际上对男性型秃发效果最好。
3、米诺地尔是一种血管扩张剂，在治疗脱发方面，主要通过扩张头皮内的血管，打开钾离子通道，改善毛囊部位的血液循环，为毛囊提供更多的营养和氧气，从而控制毛细胞死亡并促进新头发的生长。
4、头发的生长周期包括生长期、退行期和休止期三个不同时期，相关研究发现，米诺地尔有助于延长头发的生长期，而刺激头发生长。从作用机理方面来说，米诺地尔并不能阻止脱发的问题，相反的，它通过刺激处于休止期的毛发脱落，并通过促进生长期新头发的再次生长来替换这些休止期的头发，从而达到改善发量的效果。简单来说，就是通过让衰老的头发加速掉落，而新头发快速生长，从而改善脱发的作用。米诺地尔会影响头发的正常生长周期，因此在使用初期的几个月，可能会出现脱发加速的现象，但随着时间的推移，休止期的毛发被生长期的毛发替代，头发就会变得更加浓密。
5、米诺地尔对男性雄性激素水平没有影响，因此，它并不会保护头发免受二氢睾酮的影响。
6、男性型脱发是由睾酮通过5α还原酶转化为男性性激素二氢睾酮(
7、相比米诺地尔促进新头发生长的作用，非那雄胺通常对于防止男性型脱发的恶化以及保护现有头发的作用更为显著。
8、因此鉴于米诺地尔和非那雄胺通过两种不同的作用机制来解决脱发问题，联合使用这两种药物会带来更好的治疗效果。
9、目前国内未有米诺地尔非那雄胺复方制剂上市品种，米诺地尔的主要剂型为泡沫剂、喷雾剂、溶液剂、凝胶剂、酊剂、擦剂。非那雄胺的主要剂型为片剂、胶囊剂。临床试验研究结果表明，非那雄胺和米诺地尔两种方式结合使用，可以控制联合使用产生的副作用以确保其安全性、有效性。而非那雄胺在水中不宜溶解且制剂规格小，其常规口服固体制剂工艺难度在于因溶出度及含量均匀度而影响其治疗效果，因此外用米诺地尔和外用非那雄胺具有更高的应用前景。
10、中国专利cn105434352a公开了一种米诺地尔泡沫剂及其制备方法与应用，制得的产品的稳定性不佳。在制备时分别配制疏水相和水相后将两相混合，用均质机均化而得，均质工艺复杂，均质机设备昂贵，易出故障，维护成本高。另外米诺地尔对男性雄激素水平没有影响，单独使用不会保护头发免受高水平二氢睾酮导致毛囊收缩和减少进而导致秃顶的现象。
11、中国专利cn115089594a公开了一种米诺地尔非那雄胺纳米乳剂及其制备方法和应用，其在制备纳米乳剂前需要对原料药非那雄胺、米诺地尔进行微粉化处理，微粉化一般采用机械研磨法，成本高、工艺复杂且粉尘大，且原料药在微粉化后极易吸附于设备表面，转移过程中也极易扬尘，从而造成原料药的损失。另外纳米乳剂保质期短，长期储存可能出现分层、絮凝等现象，透皮吸收效果不佳。
12、因此，开发一种成本低、工艺简单、稳定性好、副作用少、生物利用度高，可将不同作用机制治疗脱发的米诺地尔、非那雄胺联合使用的外用制剂，并且适用于商业化大生产的药物组合物及其制备方法是非常有必要的。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是在现有技术的基础上，提供一种含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂，以米诺地尔和非那雄胺作为活性成分，在制备过程中无需微粉化原料药，也无需进行均质等复杂制备工序，直接配制成液态药液后进行灌装，加入抛射剂制得泡沫剂。本专利技术的泡沫剂具有杂质少、药液均一、稳定性高，泡沫附着性强，延长药物在头皮的作用时间，涂抹均匀不油腻，快速消泡增强疗效，以及渗透性强，药物有效地渗透到皮肤或黏膜中提高药物的生物利用度等优点，整个制备过程简单和易于操作，可以大幅度节约时间及成本，同时泡沫剂的剂型具有易涂抹、少残留及可大面积涂抹等优势，患者依从性高，使用便捷，患者更易接受并持续使用，使得两种不同作用机制的活性成分协同增效，提高临床效果。
2、本专利技术的另一个目的是提供上述含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂的制备方法。
3、本专利技术的技术方案如下：
4、一种含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂，其中，泡沫剂由以下重量份的组分制成：米诺地尔1-10份，非那雄胺0.01-1份，溶剂40-85份，泡沫佐剂1-5份、表面活性剂1-6份，保湿剂1-10份，促渗剂1-10份、抗氧剂0.001-0.02份，抛射剂3-7份。
5、在本专利技术中，溶剂为无水乙醇，是一种常见的有机溶剂，被广泛应用在化妆品、医药当中，也用于含醇的饮料中，乙醇的主要作用是溶剂，除此之外还有杀菌消炎防腐、赋予产品清凉感、收敛等作用。乙醇为泡沫剂常用的溶剂，含有乙醇的泡沫剂被称为“快速破裂型泡沫”，可在皮肤温度下快速破裂，使得药物能在短时间内在皮肤上达到有效浓度，形成过饱和的药物溶液，利于药物的渗透，达到快速起效。因此，适宜的人群，在正确的用法用量下使用含乙醇的泡沫剂安全有效。
6、在本专利技术中，以米诺地尔和非那雄胺作为活性成分，其中，泡沫佐剂为由十六醇和十八醇组成的混合物，其中，十六醇和十八醇的重量比为1.5-3:1，可以但不限于1.5:1、1.8:1、2:1、2.5:1或3:1；在一种优选方案中，十六醇和十八醇的重量比为1.8-2.5:1，进一步地，十六醇和十八醇的重量比为2:1。
7、在本专利技术中，抛射剂为由丙烷、丁烷和异丁烷组成的混合物，其中，丙烷、丁烷和异丁烷的重量比为40-50:25-35:20-30，优选地，丙烷、丁烷和异丁烷的重量比为45:30:25。
8、对于本专利技术而言，在其制备过程中，将米诺地尔、非那雄胺、溶剂、泡沫佐剂、表面活性剂、保湿剂、促渗剂、抗氧剂和部分纯化水，在40-60℃的条件下搅拌至溶清，调节所得混合溶液的ph至5.0-6.0，加入剩余纯化水定容，搅拌得药液，药液配制完成后，进行除菌过滤，灌装，压入抛射剂后即得成品。
9、在一种优选方案中，本专利技术提供的含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂，由以下重量份的组分制成：米诺地尔4-6份，非那雄胺0.05-0.2份，无水乙醇45-65份，泡沫佐剂2-3份、泊洛沙姆188 2-5份，山梨醇2-5份，肉豆蔻酸异丙酯1-3份、丁基羟基茴香醚0.005-0.015份，抛射剂4-6份；其中，所述泡沫佐剂为由十六醇和十八醇组成的混合物，其中，十六醇和十八醇的重量比为1.8-2.5:1；所述抛射剂为由丙烷、丁烷和异丁烷组成的混合物，其中，丙烷、丁烷和异丁烷的本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂，其特征在于，所述泡沫剂由以下重量份的组分制成：米诺地尔1-10份，非那雄胺0.01-1份，溶剂40-85份，泡沫佐剂1-5份、表面活性剂1-6份，保湿剂1-10份，促渗剂1-10份、抗氧剂0.001-0.02份，抛射剂3-7份。
2.根据权利要求1所述的含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂，其特征在于，在其制备过程中，将米诺地尔、非那雄胺、溶剂、泡沫佐剂、表面活性剂、保湿剂、促渗剂、抗氧剂和部分纯化水，在40-60℃的条件下搅拌至溶清，调节所得混合溶液的pH至5.0-6.0，加入剩余纯化水定容，搅拌得药液，药液配制完成后，进行除菌过滤，灌装，压入抛射剂后即得成品。
3.根据权利要求2所述的含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂，其特征在于，所述溶剂为无水乙醇；所述泡沫佐剂为由十六醇和十八醇组成的混合物，其中，十六醇和十八醇的重量比为1.5-3:1；所述表面活性剂为泊洛沙姆188；所述保湿剂为山梨醇；所述促渗剂为肉豆蔻酸异丙酯；所述抗氧剂为丁基羟基茴香醚；所述抛射剂为由丙烷、丁烷和异丁烷组成的混合物，其中，丙烷、丁烷和异丁烷的重量比
4.根据权利要求3所述的含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂，其特征在于，所述泡沫剂由以下重量份的组分制成：米诺地尔4-6份，非那雄胺0.05-0.2份，无水乙醇45-65份，泡沫佐剂2-3份、泊洛沙姆188 2-5份，山梨醇2-5份，肉豆蔻酸异丙酯1-3份、丁基羟基茴香醚0.005-0.015份，抛射剂4-6份；其中，所述泡沫佐剂为由十六醇和十八醇组成的混合物，其中，十六醇和十八醇的重量比为1.8-2.5:1；所述抛射剂为由丙烷、丁烷和异丁烷组成的混合物，其中，丙烷、丁烷和异丁烷的重量比为45:30:25。
5.根据权利要求4所述的含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂，其特征在于，所述泡沫剂由以下重量份的组分制成：米诺地尔5份，非那雄胺0.1份，无水乙醇50-60份，泡沫佐剂2.2-2.6份、泊洛沙姆188 2.5-3.5份，山梨醇2.5-3.5份，肉豆蔻酸异丙酯1.5-2.5份、丁基羟基茴香醚0.01份，抛射剂5.5份；其中，所述泡沫佐剂为由十六醇和十八醇组成的混合物，其中，十六醇和十八醇的重量比为1.8-2.5:1；所述抛射剂为由丙烷、丁烷和异丁烷组成的混合物，其中，丙烷、丁烷和异丁烷的重量比为45:30:25。
6.根据权利要求5所述的含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂，其特征在于，所述泡沫剂由以下重量份的组分制成：
7.权利要求1所述的含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂的制备方法，其特征在于，它包括如下步骤：
8.根据权利要求7所述的含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂的制备方法，其特征在于，所述溶剂为无水乙醇；所述泡沫佐剂为由十六醇和十八醇组成的混合物，其中，十六醇和十八醇的重量比为1.5-3:1；所述表面活性剂泊洛沙姆188；所述保湿剂为山梨醇；所述促渗剂为肉豆蔻酸异丙酯；所述抗氧剂为丁基羟基茴香醚；所述抛射剂为由丙烷、丁烷和异丁烷组成的混合物，其中，丙烷、丁烷和异丁烷的重量比为40-50:25-35:20-30。
9.根据权利要求8所述的含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂的制备方法，其特征在于，所述泡沫剂由以下重量份的组分制成：米诺地尔4-6份，非那雄胺0.05-0.2份，无水乙醇45-65份，泡沫佐剂2-3份、泊洛沙姆188 2-5份，山梨醇2-5份，肉豆蔻酸异丙酯1-3份、丁基羟基茴香醚0.005-0.015份，抛射剂4-6份；所述泡沫佐剂为由十六醇和十八醇组成的混合物，其中，十六醇和十八醇的重量比为1.8-2.5:1；所述抛射剂为由丙烷、丁烷和异丁烷组成的混合物，其中，丙烷、丁烷和异丁烷的重量比为45:30:25。
10.根据权利要求9所述的含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂的制备方法，其特征在于，所述泡沫佐剂为由十六醇和十八醇组成的混合物，其中，十六醇和十八醇的重量比为2:1。
...【技术特征摘要】
1.一种含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂，其特征在于，所述泡沫剂由以下重量份的组分制成：米诺地尔1-10份，非那雄胺0.01-1份，溶剂40-85份，泡沫佐剂1-5份、表面活性剂1-6份，保湿剂1-10份，促渗剂1-10份、抗氧剂0.001-0.02份，抛射剂3-7份。
2.根据权利要求1所述的含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂，其特征在于，在其制备过程中，将米诺地尔、非那雄胺、溶剂、泡沫佐剂、表面活性剂、保湿剂、促渗剂、抗氧剂和部分纯化水，在40-60℃的条件下搅拌至溶清，调节所得混合溶液的ph至5.0-6.0，加入剩余纯化水定容，搅拌得药液，药液配制完成后，进行除菌过滤，灌装，压入抛射剂后即得成品。
3.根据权利要求2所述的含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂，其特征在于，所述溶剂为无水乙醇；所述泡沫佐剂为由十六醇和十八醇组成的混合物，其中，十六醇和十八醇的重量比为1.5-3:1；所述表面活性剂为泊洛沙姆188；所述保湿剂为山梨醇；所述促渗剂为肉豆蔻酸异丙酯；所述抗氧剂为丁基羟基茴香醚；所述抛射剂为由丙烷、丁烷和异丁烷组成的混合物，其中，丙烷、丁烷和异丁烷的重量比为40-50:25-35:20-30。
4.根据权利要求3所述的含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂，其特征在于，所述泡沫剂由以下重量份的组分制成：米诺地尔4-6份，非那雄胺0.05-0.2份，无水乙醇45-65份，泡沫佐剂2-3份、泊洛沙姆188 2-5份，山梨醇2-5份，肉豆蔻酸异丙酯1-3份、丁基羟基茴香醚0.005-0.015份，抛射剂4-6份；其中，所述泡沫佐剂为由十六醇和十八醇组成的混合物，其中，十六醇和十八醇的重量比为1.8-2.5:1；所述抛射剂为由丙烷、丁烷和异丁烷组成的混合物，其中，丙烷、丁烷和异丁烷的重量比为45:30:25。
5.根据权利要求4所述的含有米诺地尔和非那雄胺的泡沫剂，其特征在于，所述泡沫剂由以下重量份的组分制成：米诺地尔5份，非那雄胺0.1份，无水乙醇50...
【专利技术属性】
技术研发人员：袁梦，武朋朋，周东颜，辛妮，
申请(专利权)人：南京海纳医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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