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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及日化新材料领域,具体为一种柔性脂质体的新用途和渗透效果改善的组合物。
技术介绍
1、脂质体是由卵磷脂和其他辅助性物质等制得的脂质体,具有的双分子层结构与皮肤细胞膜结构相同,对皮肤有优良的保湿作用,尤其是包敷了保湿物质如透明质酸、聚葡糖苷等的脂质体是更优秀的保湿性物。此外,脂质体也广泛的作为药物载体使用,使其能够更好的将药物递送到细胞中。
2、脂质体由于和肌肤具有类似的结构,因此现在越来越广泛的用于日化领域中。
3、最常用的壳体材料为卵磷脂和胆甾醇(胆固醇),助溶剂一般选择为多元醇。脂质体由于具有双层结构(部分脂质体也可以为单层结构),因此其可以包覆油溶性活性成分和水溶性活性成分,脂质体和肌肤亲和性好、能够提高活性成分的肌肤滞留时间,进而提高活性成分的递送效率。
4、一般来说,脂质体对于活性成分的肌肤递送是基于其持久的滞留时间而提高的;一般不认为在相同时间下,能够提高活性成分的渗透效率。
5、本案解决的技术问题是:如何提高脂质体对于活性成分的递送效率、如何改善活性成分的渗透性。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一种柔性脂质体的新用途,在该应用中,采用了丁二醇、甘油复配的多元醇,并且控制多元醇和水的比例,使胆甾醇、氢化卵磷脂能够以更柔性的状态存在,其作用于皮肤时,可以表现出更为优异的对于活性成分的促渗效果。
2、同时,本专利技术还提供了一种渗透效果改善的组合物。
3、为实现上述目的,本专利技
4、一种柔性脂质体作为脂溶性活性成分的促渗载体的应用;
5、所述柔性脂质体作为促渗透载体使用时,其包括脂质体和溶剂;所述脂质体由胆甾醇、氢化卵磷脂组成;溶剂由甘油、1,3-丁二醇、水按照15~25:30~50:35~45的重量比组成;所述脂质体和溶剂的重量比例为2~4:96~98。
6、本专利技术的脂质体能够作为促渗载体的机理在于:甘油、1,3-丁二醇、水按照15~25:30~50:35~45的重量比组成的溶剂使角质层湿化,增强水合作用,导致角质细胞间的结构发生改变,为脂溶性药物提供了通过扩散和毛细吸力作用进入细胞间隙的机会。同时脂质体由胆甾醇、氢化卵磷脂组成与皮肤的脂质相似可以置换细胞间和毛囊的脂质或结合于这些部位,缓解皮肤屏障功能紊乱,增加皮肤脂质的流动性,两者协同作用从而促进活性成分的递送渗透。
7、本方案的核心在于壳材和溶剂的选择,在选择溶剂时,需要较为合理的控制甘油、丁二醇的用量比例,才能够最佳的增强皮肤水合作用,使脂质体壳材能够更为充分置换、结合皮肤脂质,以促进功能成分更好的渗透。
8、在相关的验证实验中,过多或过少的使用甘油、丁二醇,都会使有效成分的渗透降低,其可能的原因为:过少的甘油、丁二醇导致不能彻底使角质层湿化,导致角质细胞间结构变化不大;而太多则会产生脱水现象影响皮肤健康;
9、同时,在实验验证过程中,卵磷脂的种类选择也同样重要,氢化卵磷脂相比其他类型的卵磷脂其促渗效果更佳,其可能的原因为:1.氢化卵磷脂是卵磷脂的部分水解物,亲水性增强,通过催化加氢工艺,大豆磷脂分子中的不饱和脂肪酸双键消失,分子结构变得更加稳定,氢化卵磷脂可以与其他成分如神经酰胺等结合,形成具有双亲促渗功能的组合物,从而提高渗透率。
10、在上述的应用中,所述胆甾醇、氢化卵磷脂的重量比为1:1.5~3。
11、在上述的应用中,所述甘油、1,3-丁二醇、水的重量比为:17~23:35~45:35~42。
12、在上述的应用中,所述柔性脂质体的制备方法为:将所有原料按比例和顺序进行称量,随后加热至75~80℃,搅拌40~50rpm混合均匀,得到均一液体,随后充分均质2000~3000rpm均质3~8min,消泡,冷却、检验合格后灌装即得。
13、同时,本专利技术还公开了一种渗透效果改善的组合物,包括柔性脂质体、脂溶性活性成分;所述柔性脂质体包括脂质体和溶剂;所述脂质体由胆甾醇、氢化卵磷脂组成;溶剂由甘油、1,3-丁二醇、水按照15~25:30~50:35~45的重量比组成;所述脂质体和溶剂的重量比例为2~4:96~98;
14、所述脂溶性活性成分和柔性脂质体的重量比为0.5~6:100。
15、在上述的组合物中,所述脂溶性活性成分为补骨脂酚、视黄醇、4-丁基间苯二酚、艾地苯、白藜芦醇、四氢姜黄素、绿茶多酚中的一种或多种组合。
16、在上述的组合物中,所述胆甾醇、氢化卵磷脂的重量比为1:1.5~3。
17、在上述的组合物中,所述甘油、1,3-丁二醇、水的重量比为:17~23:35~45:35~42。
18、与现有技术相比,本专利技术的有益效果是:
19、本专利技术采用了丁二醇、甘油复配的多元醇,并且控制多元醇和水的比例,使胆甾醇、氢化卵磷脂能够以更柔性的状态存在,其作用于皮肤时,可以表现出更为优异的对于活性成分的促渗效果。
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1.一种柔性脂质体作为脂溶性活性成分的促渗载体的应用;
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述胆甾醇、氢化卵磷脂的重量比为1:1.5~3。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述甘油、1,3-丁二醇、水的重量比为:17~23:35~45:35~42。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述柔性脂质体的制备方法为:将所有原料按比例和顺序进行称量,随后加热至75~80℃,搅拌40~50rpm混合均匀,得到均一液体,随后充分均质2000~3000rpm均质3~8min,消泡,冷却、检验合格后灌装即得。
5.一种渗透效果改善的组合物,其特征在于,包括柔性脂质体、脂溶性活性成分;所述柔性脂质体包括脂质体和溶剂;所述脂质体由胆甾醇、氢化卵磷脂组成;溶剂由甘油、1,3-丁二醇、水按照15~25:30~50:35~45的重量比组成;所述脂质体和溶剂的重量比例为2~4:96~98;
6.根据权利要求5所述的组合物,其特征在于,所述脂溶性活性成分为补骨脂酚、视黄醇、4-丁基间苯二酚、艾地苯、白藜芦醇、四氢姜黄素、绿茶
7.根据权利要求5所述的组合物,其特征在于,所述胆甾醇、氢化卵磷脂的重量比为1:1.5~3。
8.根据权利要求5所述的组合物,其特征在于,所述甘油、1,3-丁二醇、水的重量比为:17~23:35~45:35~42。
...【技术特征摘要】
1.一种柔性脂质体作为脂溶性活性成分的促渗载体的应用;
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述胆甾醇、氢化卵磷脂的重量比为1:1.5~3。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述甘油、1,3-丁二醇、水的重量比为:17~23:35~45:35~42。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述柔性脂质体的制备方法为:将所有原料按比例和顺序进行称量,随后加热至75~80℃,搅拌40~50rpm混合均匀,得到均一液体,随后充分均质2000~3000rpm均质3~8min,消泡,冷却、检验合格后灌装即得。
5.一种渗透效果改善的组合物,其特征在于,包括柔性脂质体...
【专利技术属性】
技术研发人员:徐志文,王璞,
申请(专利权)人:上海友仁生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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