【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医学，具体涉及一种靶向cd36蛋白的环状多肽及其衍生的放射性示踪剂。
技术介绍
1、公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
2、胶质瘤（glioma）是最常见的脑肿瘤之一，占中枢神经系统脑肿瘤的30%。根据世界卫生组织（who）的分级标准，胶质瘤分为ⅰ~ⅳ级，其中，恶性程度最高的ⅳ级胶质瘤，也称为胶质母细胞瘤（glioblastoma multiforme, gbm）。胶质母细胞瘤常发病于脑实质且呈弥漫性分散，是临床最常见且最具侵袭性的胶质瘤类型，患者中位生存期仅为12~18个月，5年生存率不到5%。因此，早期诊断和干预对改善患者的预后至关重要。
3、cd36是一种跨膜糖蛋白，参与多种细胞功能，包括脂质代谢、炎症以及肿瘤的发生和发展。近年来，由于其在脂肪酸摄取中的关键作用以及与肿瘤生长和转移的密切关联，cd36作为治疗靶点受到了广泛关注。初步研究表明，cd36表达升高显著促进了高度侵袭性肿瘤的转移，如黑色素瘤和乳腺癌。此外，研究还发现，在包括胃癌、口腔癌和卵巢癌等多种癌症中，cd36介导的脂质摄取显著加速了肿瘤的进展和转移。在胶质母细胞瘤中，cd36在肿瘤的发生和进展中发挥了更加微妙的作用，癌症干细胞群体通过选择性利用cd36获得代谢优势，增强肿瘤存活和能量代谢。因此，cd36可以作为胶质母细胞瘤的诊断靶点。
4、pet成像以其高灵敏度和靶向特异性，能够实现对病
技术实现思路
1、为了克服上述问题，本专利技术提供了一种靶向cd36蛋白的环状多肽及其衍生的放射性示踪剂。
2、为实现上述技术目的，本专利技术采用如下技术方案：
3、本专利技术的第一个方面，提供一种靶向cd36蛋白的环状多肽，其结构式如下述式（ⅰ）所示：
4、
5、式（ⅰ）。
6、本专利技术的第二个方面，提供一种靶向cd36蛋白的标记前体，由以下组分组成：靶向cd36蛋白的环状多肽、二聚乙二醇（peg2）以及螯合剂nota。
7、本专利技术的第三个方面，提供第二方面所述的靶向cd36蛋白的标记前体的制备方法，包括以下步骤：
8、采用固相合成法，合成靶向cd36蛋白的环状多肽；
9、将靶向cd36蛋白的环状多肽与二聚乙二醇（peg2）缩合，再偶联螯合剂nota，获得靶向cd36蛋白的标记前体。
10、本专利技术的第四个方面，提供一种放射性示踪剂，包括第二方面所述的靶向cd36蛋白的标记前体或第三方面所述的制备方法制备的靶向cd36蛋白的标记前体以及放射性核素。
11、本专利技术的第五个方面，提供第四方面所述的放射性示踪剂的制备方法，包括以下步骤：
12、将所述放射性核素与所述的靶向cd36蛋白的标记前体混合反应后，获得所述放射性示踪剂。
13、本专利技术的第六个方面，提供第一方面所述的靶向cd36蛋白的环状多肽或第二个方面所述的靶向cd36蛋白的标记前体或第四方面所述的放射性示踪剂在制备检测肿瘤中cd36蛋白表达水平的制剂中的应用。
14、本专利技术的第七个方面，提供第一方面所述的靶向cd36蛋白的环状多肽或第二个方面所述的靶向cd36蛋白的标记前体或第四方面所述的放射性示踪剂在制备用于诊断和/或治疗cd36蛋白高表达肿瘤的制剂中的应用。
15、本专利技术的有益效果在于：
16、本专利技术涉及生物医学
，具体涉及一种靶向cd36蛋白的环状多肽及其衍生的放射性示踪剂。本专利技术中将靶向cd36蛋白的环状多肽与作为连接子的二聚乙二醇（peg2）缩合后，再偶联螯合剂nota，形成靶向cd36蛋白的标记前体nota-zl01，靶向cd36蛋白的标记前体nota-zl01标记了放射性核素后形成了放射性示踪剂[68ga]ga-zl01，通过体外放射化学性质研究、体内稳定性研究发现放射性示踪剂[68ga]ga-zl01稳定性强、呈亲水性；通过细胞摄取研究与受体结合力研究发现放射性示踪剂[68ga]ga-zl01对u87细胞表达的cd36蛋白有较高亲和力；通过小动物pet/ct考察放射性示踪剂[68ga]ga-zl01的肿瘤成像效果，发现其可以用于cd36阳性胶质母细胞瘤的活体显像。
【技术保护点】
1.一种靶向CD36蛋白的环状多肽，其特征在于，其结构式如下述式（Ⅰ）所示：
2.一种靶向CD36蛋白的标记前体，其特征在于，由以下组分组成：权利要求1所述的靶向CD36蛋白的环状多肽、二聚乙二醇以及螯合剂NOTA。
3.如权利要求2所述的靶向CD36蛋白的标记前体，其特征在于，所述的靶向CD36蛋白的标记前体的结构式如下述式（Ⅱ）所示：
4.权利要求2所述的靶向CD36蛋白的标记前体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
5.一种放射性示踪剂，其特征在于，包括权利要求2所述的靶向CD36蛋白的标记前体或权利要求4所述的制备方法制备的靶向CD36蛋白的标记前体以及放射性核素。
6.如权利要求5所述的放射性示踪剂，其特征在于，所述放射性核素包括18F、94Tc、99mTc、90In、111In、67Ga、68Ga、86Y、90Y、177Lu、151Tb、186Re、188Re、64Cu、67Cu、55Co、57Co、43Sc、44Sc、47Sc、225Ac、213Bi、212Bi、212Pb、227Th、153Sm、166
7.如权利要求6所述的放射性示踪剂，其特征在于，所述放射性示踪剂的结构式如式（Ⅲ）所示：
8.权利要求5~7任一项所述的放射性示踪剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
9.权利要求1所述的靶向CD36蛋白的环状多肽或权利要求2所述的靶向CD36蛋白的标记前体或权利要求5~7任一项所述的放射性示踪剂在制备检测肿瘤中CD36蛋白表达水平的制剂中的应用。
10.权利要求1所述的靶向CD36蛋白的环状多肽或权利要求2所述的靶向CD36蛋白的标记前体或权利要求5~7任一项所述的放射性示踪剂在制备用于诊断和/或治疗CD36蛋白高表达肿瘤的制剂中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种靶向cd36蛋白的环状多肽，其特征在于，其结构式如下述式（ⅰ）所示：
2.一种靶向cd36蛋白的标记前体，其特征在于，由以下组分组成：权利要求1所述的靶向cd36蛋白的环状多肽、二聚乙二醇以及螯合剂nota。
3.如权利要求2所述的靶向cd36蛋白的标记前体，其特征在于，所述的靶向cd36蛋白的标记前体的结构式如下述式（ⅱ）所示：
4.权利要求2所述的靶向cd36蛋白的标记前体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
5.一种放射性示踪剂，其特征在于，包括权利要求2所述的靶向cd36蛋白的标记前体或权利要求4所述的制备方法制备的靶向cd36蛋白的标记前体以及放射性核素。
6.如权利要求5所述的放射性示踪剂，其特征在于，所述放射性核素包括18f、94tc、99mtc、90in、111in、67ga、68ga、86y、90y、177lu、151tb、186...
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