一种异戊烯基呫吨酮类化合物及其制备方法和应用技术

技术编号：44492844 阅读：0 留言：0更新日期：2025-03-04 17:58

一种异戊烯基呫吨酮类化合物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域，包括以下步骤：1）将挺茎遍地金全草切碎后冷浸提取，收集滤液并减压浓缩得到浸膏；2）将步骤1）得到的浸膏通过硅胶柱层析法，流动相梯度洗脱，得到3个馏分Fr.A～Fr.C；3）将步骤2）中的馏分Fr.A进行MCI柱层析，梯度洗脱，得到6个馏分Fr.A1～Fr.A6；4）将步骤3）中的馏分Fr.A3通过硅胶柱层析法，梯度洗脱，得到11个馏分Fr.A3.1～Fr.A3.11；5）将步骤4）中的馏分Fr.A3.10经HPLC高效液相色谱法制备分离得到化合物，用于制备抗阿尔茨海默病的药物。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药，尤其涉及一种异戊烯基呫吨酮类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、阿尔茨海默症 (alzheimer's disease, ad) 是世界上最常见的神经系统退行性疾病，主要临床表现为认知障碍及进行性记忆减退。世界卫生组织数据显示，2019年患痴呆症的人数估计为5500万人，预计2050年将增至1.39亿(philip s,bart de s,miia k,henneh,gael c,charlotte e t,jeffrey c,van der flier w m.lancet,2021,397(10284):1577-1590.)。随着对ad发病机制深入研究，神经炎症被认为是ad的一个重要的致病因素。神经炎症特指在中枢神经系统（cns）中激活的免疫反应。通常，在cns损伤、感染、毒素的刺激下或在自身免疫的作用下会出现神经炎症。ad相关炎症成分包括大脑的小胶质细胞和星形胶质细胞、细胞因子和趋化因子。aβ淀粉蛋白激活神经免疫细胞，诱导趋化因子、细胞因子的释放，破坏神经元周围环境，损伤神经元，促进氧化应激或细胞凋亡从而导致神经炎症的发生 (twarowski b, herbet m. inflammatory processes in alzheimer's disease-pathomechanism, diagnosis and treatment: a review. int j mol sci. 2023 mar30;24(7):6518.)。该过程主要由小胶质细胞介导，异常的小胶质细胞激活会释放多种

技术实现思路

1、本专利技术的目的在于解决现有技术中的上述问题，提供一种异戊烯基呫吨酮类化合物及其制备方法和应用。

2、为达到上述目的，本专利技术采用如下技术方案：

3、一种异戊烯基呫吨酮类化合物，结构式如下：

4、。

5、所述的一种异戊烯基呫吨酮类化合物的制备方法，包括以下步骤：

6、1）将挺茎遍地金全草切碎后用甲醇-水溶液冷浸提取，收集滤液并减压浓缩得到浸膏；

7、2）将步骤1）得到的浸膏通过硅胶柱层析法，流动相梯度洗脱，得到3个馏分fr.a～fr.c；

8、3）将步骤2）中的馏分fr. a进行mci柱层析，用甲醇和水梯度洗脱，得到6个馏分fr. a1～fr.a6；

9、4）将步骤3）中的馏分fr. a3通过硅胶柱层析法，用石油醚和乙酸乙酯梯度洗脱，得到11个馏分fr. a3.1～fr. a3.11；

10、5）将步骤4）中的馏分fr. a3.10经hplc高效液相色谱法制备分离得到目标化合物。

11、步骤1）中，冷浸提取的次数为2～4次，每次12～24h。

12、步骤2）中，所述流动相为二氯甲烷、乙酸乙酯以及甲醇；所述二氯甲烷、乙酸乙酯以及甲醇的体积比可分别为1︰0︰0，0︰1︰0，0︰0︰1。

13、步骤3）中，甲醇和水的体积比可分别为8︰2，17︰3，9︰1，19︰1，10︰0。

14、步骤4）中，石油醚和乙酸乙酯的体积比可分别为1︰0，100︰1，50︰1，25︰1，10︰1。

15、所述的一种异戊烯基呫吨酮类化合物的应用，用于制备以inos为靶点抗阿尔茨海默病的药物。

16、相对于现有技术，本专利技术技术方案取得的有益效果是：

17、本专利技术所述的异戊烯基呫吨酮类化合物从挺茎遍地金全草中得到，提取分离方法简易，原料容易获得。该类化合物可以靶向inos抑制小鼠小胶质细胞株（bv-2）受刺激后no的产生，有望开发为抗阿尔茨海默病药物。

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【技术保护点】

1.一种异戊烯基呫吨酮类化合物，其特征在于，结构式如下：

2.权利要求1所述的一种异戊烯基呫吨酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.如权利要求2所述的一种异戊烯基呫吨酮类化合物的制备方法，其特征在于：在步骤1）中，冷浸提取的次数为2～4次，每次12～24h。

4.如权利要求2所述的一种异戊烯基呫吨酮类化合物的制备方法，其特征在于：在步骤2）中，所述流动相为二氯甲烷、乙酸乙酯以及甲醇；所述二氯甲烷、乙酸乙酯以及甲醇的体积比可分别为1︰0︰0，0︰1︰0，0︰0︰1。

5.如权利要求2所述的一种异戊烯基呫吨酮类化合物的制备方法，其特征在于：在步骤3）中，甲醇和水的体积比可分别为8︰2，17︰3，9︰1，19︰1，10︰0。

6.如权利要求2所述的一种异戊烯基呫吨酮类化合物的制备方法，其特征在于：在步骤4）中，石油醚和乙酸乙酯的体积比可分别为1︰0，100︰1，50︰1，25︰1，10︰1。

7.权利要求1所述的一种异戊烯基呫吨酮类化合物的应用，其特征在于：用于制备抗阿尔茨海默病的药物。

【技术特征摘要】

1.一种异戊烯基呫吨酮类化合物，其特征在于，结构式如下：

2.权利要求1所述的一种异戊烯基呫吨酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.如权利要求2所述的一种异戊烯基呫吨酮类化合物的制备方法，其特征在于：在步骤1）中，冷浸提取的次数为2～4次，每次12～24h。

4.如权利要求2所述的一种异戊烯基呫吨酮类化合物的制备方法，其特征在于：在步骤2）中，所述流动相为二氯甲烷、乙酸乙酯以及甲醇；所述二氯甲烷、乙酸乙酯以及甲醇的体积比可分别为1︰0︰...

【专利技术属性】
技术研发人员：田文静，陈海峰，王光辉，何守伦，
申请(专利权)人：厦门大学，
类型：发明
国别省市：

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