【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及包含杂环胍类化合物的药物组合物及其在阻滞神经元传递方面的应用。更具体地,本专利技术涉及三环3,4-丙炔基全氢化嘌呤及其在阻滞神经元传递方面的应用。
技术介绍
社会大众认为在人的颈部和脸部出现皱纹不利于美感。这些痕迹反映了脸的老化,增加了人们对年龄的主观意识。从文明社会开始,人们已经使用天然的或合成的化合物,并开发了减缓这一问题的方法(即整形外科学)。例如,整形外科医生和化妆品中心正在试验肉毒杆菌毒素A,将其用作药物制剂,以通过去除脸部皱纹来使脸部年轻化。肉毒杆菌毒素A是一种以下列方式起作用的神经毒素通过化学去神经支配、或通过阻滞神经肌肉片中神经递质乙酰胆碱的突触前释放,从而干扰了神经肌肉传递,使肌肉麻痹,并在长达4个月的时间里防止其收缩。在人脸部局部施用时,其效果是在使用该毒素后的7-10天内出现脸部年轻化,持续期为约4个月。肉毒杆菌毒素A已被用来治疗和肌肉痉挛、局灶性张力障碍、括约肌松弛(弛缓不能和肛裂)、多汗和膀胱松弛等有关的疾病。尽管肉毒杆菌毒素A可作为有效的脸部年轻剂,但是它是一种本质上不稳定的酶。这种不稳定性使其应用和处理复杂,且效果不尽人意。事实上,它在使用前需要冷冻,并且必须在打开容器后4小时内使用。因为它是一种酶,所以肉毒杆菌毒素A不但会产生阻止其连续注射使用的抗体,而且也会导致变态反应。此外,其疗效被延迟7-10天,这是想要得到直接疗效的病人所不希望的。因此,需要一种稳定、作用快速且不是酶的脸部年轻剂。专利技术概述根据本专利技术的目的,提供了新的组合物和方法。在本专利技术的一个方面,提供了用于干扰神经元传递的包括有效量的至少一种三 ...
【技术保护点】
一种用于干扰神经元传递的药物组合物,所述组合物包括有效量的至少一种由下式表示的化合物: *** 其中R↓[1]和R↓[5]独立地为H或OH;R↓[2]和R↓[3]独立地为H或OSO↓[3];R↓[4]独立地为COONH↓[2]、OH、H、COONSO↓[3]或COOCH↓[3];和药理学上可接受的载体。
【技术特征摘要】
CL 2001-11-15 2764/20011.一种用于干扰神经元传递的药物组合物,所述组合物包括有效量的至少一种由下式表示的化合物 其中R1和R5独立地为H或OH;R2和R3独立地为H或OSO3;R4独立地为COONH2、OH、H、COONSO3或COOCH3;和药理学上可接受的载体。2.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包括Gonyautoxin2、Gonyautoxin 3和蛤蚌毒素的混合物。3.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包括Gonyautoxin4、Gonyautoxin 1、Gonyautoxin 5、Gonyautoxin 3和Gonyautoxin 2的混合物。4.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包括蛤蚌毒素、新蛤蚌毒素、脱氨甲酰基蛤蚌毒素、Gonyautoxin 3和Gonyautoxin 2的混合物。5.如权利要求1所述的组合物,所述组合物还包括肉毒杆菌毒素A。6.如权利要求1所述的组合物,其中所述载体为水。7.如权利要求1所述的组合物,其中所述载体为0.09%的氯化钠。8.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物按每毫升总溶液计包括约20至约40单位的所述化合物。9.如权利要求8所述的组合物,其中所述组合物按每毫升总溶液计包括40单位的所述化合物。10.如权利要求1所述的组合物,其中所述化合物被稀释在乙酸溶液中。11.一种用于脸部年轻化的制剂,所述制剂包括有效量的权利要求1的组合物和面霜。12.如权利要求11所述的制剂,其中所述组合物按每毫升总溶液计包括约20至约40单位的所述化合物。13.如权利要求11所述的制剂,其中所述组合物按每毫升总溶液计包括约40单位的所述化合物。14.如权利要求11所述的制剂,其中所述载体为水。15.如权利要求11所述的制剂,其中所述组合物被稀释在乙酸溶液中。16.如权利要求11所述的制剂,其中所述组合物包括Gonyautoxin2、Gonyautoxin 3和蛤蚌毒素的混合物。17.如权利要求11所述的制剂,其中所述组合物包括蛤蚌毒素、新蛤蚌毒素、脱氨甲酰基蛤蚌毒素、Gonyautoxin 3和Gonyautoxin 2的混合物。18.如权利要求11所述的制剂,其中所述组合物包括Gonyautoxin4、Gonyautoxin 1、Gonyautoxin 5、Gonyautoxin 3和Gonyautoxin 2的混合物。19.如权利要求11所述的制剂,所述制剂还包括肉毒杆菌毒素A。20.一种干扰神经元传递的方法,所述方法包括使神经元与有效量的权利要求1的组合物接触。21.如权利要求20所述的方法,其中所述组合物包括Gonyautoxin2,Gonyautoxin 3和蛤蚌毒素的混合物。22.如权利要求20所述的方法,其中所述组合物包括蛤蚌毒素、新蛤蚌毒素、脱氨甲酰基蛤蚌毒素、Gonyautoxin 3和Gonyauto...
【专利技术属性】
技术研发人员:内斯特安东尼奥拉戈斯威尔逊,
申请(专利权)人:微观藻类公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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