【技术实现步骤摘要】
专利
本专利技术属于医药。特别地，本专利技术涉及化合物用于治疗肿瘤的用途以及包含所述化合物的药物组合物。
技术介绍
1、近年来，恶性肿瘤(癌症)发病、死亡数持续上升，严重危害了人类的健康。
2、尽管已有许多抗肿瘤药物上市，本领域仍然需要开发活性更高、安全性更好的抗肿瘤药物。
技术实现思路
1、本申请的专利技术人创造性地发现了一种新的具有抗肿瘤活性的化合物，由此，提供了下述专利技术：
2、在一个方面，本申请提供了化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物、晶型、同位素标记物或前药在制备药物中的用途，所述药物用于预防或治疗肿瘤，所述化合物具有式(i)所示结构：
3、
4、上述化合物的化学名称为2-(7,8-dihydroxy-4-methyl-2-oxo-2h-chromen-3-yl)-n-(5-methyl-1,3-t hiazol-2-yl)-acetamide(2-(7,8-二羟基-4-甲基-2-氧代-2h-色烯-3-基)-n-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)乙酰胺)，cas编码919741-06-3，mcule id1949933163。上述化合物可通过商购获得。
5、在某些优选的实施方案中，所述化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物、晶型、同位素标记物或前药可以作为有效成分，与药学上可接受的载体或赋形剂组成药物组合物，用于预防或治疗肿瘤。
6、在一个方面，本申请还涉及一种药物组合
7、所述药物组合物可以制成药学上可接受的任一剂型，例如口服剂型或非口服剂型；例如片剂、胶囊剂、散剂、丸剂、颗粒剂、溶液剂、混悬剂、糖浆剂、注射剂(包括注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液)、栓剂、吸入剂或喷雾剂。
8、所述药物组合物可以以任何合适的给药方式，例如口服、肠胃外、直肠、经肺或局部给予等方式施用于有需要的患者或受试者。当用于口服时，所述药物组合物可制成口服制剂，例如口服固体制剂，如片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂等；或，口服液体制剂，如口服溶液剂、口服混悬剂、糖浆剂等。当制成口服制剂时，所述药物组合物还可包含适宜的填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂等。当用于肠胃外时，所述药物组合物可制成注射剂，包括注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液。当制成注射剂时，所述药物组合物可采用现有制药领域中的常规方法来进行生产。当配制注射剂时，所述药物组合物中可以不加入附加剂，也可根据药物的性质加入适宜的附加剂。当用于直肠给药时，所述药物组合物可制成栓剂等。用于经肺给药时，所述药物组合物可制成吸入剂或喷雾剂等。
9、在某些优选的实施方案中，所述化合物以治疗或预防有效量存在于药物组合物中。在某些优选的实施方案中，所述化合物以单位剂量的形式存在于药物组合物中。在某些优选的实施方案中，所述化合物的给药剂量可根据患者或受试者的病情轻重、年龄、体重、性别、给药方式及疗程等因素进行调整。
10、本专利技术中，所述肿瘤优选是指恶性肿瘤，包括但不限于，肺癌、肝癌、胃癌、头颈癌、骨髓癌、肠癌、前列腺癌、胰腺癌、卵巢癌、子宫癌、宫颈癌、骨癌、喉癌、脑癌、白血病、黑色素瘤、乳腺癌等。特别地，所述肿瘤可以选自非小细胞肺癌、肝癌、慢性髓系白血病、急性早幼粒白血病、盲肠癌、直肠癌、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌。
11、本专利技术的化合物可以与一种或多种额外的抗肿瘤剂联合使用。因此，在一些实施方案中，本专利技术的药物组合物还包含一种或多种额外的抗肿瘤剂。
12、在一些实施方案中，所述额外的抗肿瘤剂选自下述中的一种或多种：甲氨蝶呤、卡培他滨、吉西他滨、去氧氟尿苷、培美曲塞二钠、帕唑帕尼、伊马替尼、埃罗替尼、拉帕替尼、吉非替尼、凡德他尼、赫赛汀、贝伐单抗、利妥昔单抗、曲妥珠单抗、紫杉醇、长春瑞滨、多西他赛、多柔比星、羟基喜树碱、丝裂霉素、表柔比星、吡柔比星、博来霉素、来曲唑、他莫西芬、氟维司群、曲谱瑞林、氟他胺、亮丙瑞林、阿那曲唑、异环磷酰胺、白消安、环磷酰胺、卡莫司汀、尼莫司汀、司莫司汀、氮芥、马法兰、瘤可宁、卡铂、顺铂、奥沙利铂、络铂、拓扑特肯、喜树碱、拓扑替康、依维莫司、西罗莫斯、特癌适、6-巯基嘌呤、6-硫鸟嘌呤、硫唑嘌呤、菌素d、柔红霉素、阿霉素、米托蒽醌、争光霉素、普卡霉素和氨鲁米特。
13、在一个方面，本申请还涉及治疗肿瘤的方法，包括给有此需要的受试者有效量的式(i)化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物、晶型、同位素标记物或前药，或本专利技术的药物组合物。
14、术语定义
15、如本文中所使用的，术语“药学上可接受的盐”是指，(i)本专利技术所提供的化合物中存在的酸性官能团与适当的无机或者有机阳离子(碱)形成的盐，并且包括但不限于，碱金属盐，如钠盐、钾盐、锂盐等；碱土金属盐，如钙盐、镁盐等；其他金属盐，如铝盐、铁盐、锌盐、铜盐、镍盐、钴盐等；无机碱盐，如铵盐；有机碱盐，如叔辛基胺盐、二苄基胺盐、吗啉盐、葡糖胺盐、苯基甘氨酸烷基酯盐、乙二胺盐、n-甲基葡糖胺盐、胍盐、二乙胺盐、三乙胺盐、二环己基胺盐、n,n’-二苄基乙二胺盐、氯普鲁卡因盐、普鲁卡因盐、二乙醇胺盐、n-苄基-苯乙基胺盐、哌嗪盐、四甲基胺盐、三(羟甲基)氨基甲烷盐。以及，(ii)本专利技术所提供的化合物中存在的碱性官能团与适当的无机或者有机阴离子(酸)形成的盐，并且包括但不限于，氢卤酸盐，如氢氟酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐等；无机酸盐，如硝酸盐、高氯酸盐、硫酸盐、磷酸盐等；低级烷磺酸盐，如甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐、乙磺酸盐等；芳基磺酸盐，如苯磺酸盐、对苯磺酸盐等；有机酸盐，如醋酸盐、苹果酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、草酸盐、马来酸盐等；氨基酸盐，如甘氨酸盐、三甲基甘氨酸盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐等。
16、如本文中所使用的，术语“溶剂合物”是指本专利技术化合物与溶剂分子缔合形成的物质。所述溶剂可以是水或有机溶剂(例如甲醇、乙醇、丙醇、乙腈等)，例如本专利技术化合物可以与乙醇形成乙醇化物。本专利技术化合物与水形成的溶剂合物也可称为水合物。
17、如本文中所使用的，术语“晶型”是指物质的晶体结构。物质在结晶时由于受各种因素影响，使分子内或分子间键合方式发生改变，致使分子或原子在晶格空间排列不同，形成不同的晶体结构。本专利技术化合物可以一种晶体结构存在，也可以多种晶体结构存在，即具有“多晶型”。本专利技术化合物可以不同的晶型存在。
18、如本文中所使用的，术语“立体异构体”包括构象异构体和构型异构体，其中所述构型异构体主要包括顺反异构体和旋光异构体。本专利技术化合物可以以立体异构体的形式存在，并因此涵盖所有可能的立体异构体形式，及其任何组合或任何混合物。例如单一对映异构体，单一非对映异构体或以上的混合物。当化合物含有烯烃双键时，除非特别说明，否则其包本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物、晶型、同位素标记物或前药在制备药物中的用途，所述药物用于预防或治疗肿瘤，所述化合物具有式(I)所示结构：
2.权利要求1的用途，其中，所述化合物作为有效成分，与药学上可接受的载体或赋形剂组成药物组合物，用于预防或治疗肿瘤。
3.权利要求1或2的用途，所述肿瘤为恶性肿瘤。
4.权利要求1-3任一项的用途，所述肿瘤选自：肺癌、肝癌、胃癌、头颈癌、骨髓癌、肠癌、前列腺癌、胰腺癌、卵巢癌、子宫癌、宫颈癌、骨癌、喉癌、脑癌、白血病、黑色素瘤、乳腺癌。
5.权利要求1-3任一项的用途，所述肿瘤选自：非小细胞肺癌、肝癌、慢性髓系白血病、急性早幼粒白血病、盲肠癌、直肠癌、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌。
6.权利要求1-5任一项的用途，所述化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物、晶型、同位素标记物或前药与一种或多种额外的抗肿瘤剂联合使用。
7.药物组合物，其包含具有式(I)所示结构的化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物、晶型、同位素标记物或前药，还包含一种
8.权利要求7的药物组合物，还包含一种或多种额外的抗肿瘤剂。
...【技术特征摘要】
1.化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物、晶型、同位素标记物或前药在制备药物中的用途，所述药物用于预防或治疗肿瘤，所述化合物具有式(i)所示结构：
2.权利要求1的用途，其中，所述化合物作为有效成分，与药学上可接受的载体或赋形剂组成药物组合物，用于预防或治疗肿瘤。
3.权利要求1或2的用途，所述肿瘤为恶性肿瘤。
4.权利要求1-3任一项的用途，所述肿瘤选自：肺癌、肝癌、胃癌、头颈癌、骨髓癌、肠癌、前列腺癌、胰腺癌、卵巢癌、子宫癌、宫颈癌、骨癌、喉癌、脑癌、白血病、黑色素瘤、乳腺癌。
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