System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 噁噻嗪样化合物、其制备方法和用途技术_技高网

噁噻嗪样化合物、其制备方法和用途技术

技术编号:44399430 阅读:2 留言:0更新日期:2025-02-25 10:12
本申请公开了制造新型噁噻嗪样化合物的方法、包含噁噻嗪样化合物的组合物、以及噁噻嗪样化合物和包含噁噻嗪样化合物的组合物在制备多种药物中的用途。发现这些化合物与牛磺罗定和牛磺胺相比,具有显著更长的半衰期。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的化合物、制备新的化合物的方法及它们的用途。


技术介绍

1、从美国专利号3,202,657和美国专利号3,394,109中已知噻嗪样化合物。

2、本领域仍然需要新的化合物和制造这种化合物的方法来提供具有更强的抗肿瘤和抗微生物活性、低毒性和副作用及肿瘤或微生物细胞对处理的抵抗力更低的化合物。


技术实现思路

1、根据本专利技术,揭示了新的噻嗪样化合物、制造新的噻嗪样化合物的方法及它们的用途。

【技术保护点】

1.一种组合物在制备用于在对象中产生抗管腔化作用或抗血管生成作用的药物中的用途,所述组合物包含医药上可接受的赋形剂和选自以下的一种或多种化合物:

2.一种组合物在制备用于在癌症干细胞或肿瘤细胞上产生氧化应激作用的药物中的用途,所述组合物包含医药上可接受的赋形剂和选自以下的一种或多种化合物:

3.一种组合物在制备用于在癌症干细胞或肿瘤细胞上产生细胞凋亡作用的药物中的用途,所述组合物包含医药上可接受的赋形剂和选自以下的一种或多种化合物:

4.根据权利要求1-3中任一项所述的用途,其中所述药物用于治疗抗药肿瘤、抗多药肿瘤(MDR)、实体瘤、非实体瘤或淋巴瘤。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的用途,其中所述药物用于杀死肿瘤干细胞。

6.根据权利要求1-3中任一项所述的用途,其中所述药物用于治疗中枢神经系统癌症、胶质细胞瘤、胶质瘤、神经母细胞瘤、星形细胞瘤、癌性脑膜炎、结肠癌、直肠癌、结肠直肠癌、卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、间皮瘤、黑色素瘤、肾癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、食管癌、膀胱癌、宫颈癌、贲门癌、胆囊癌、皮肤癌、骨癌、头部和颈部的癌症、白血病、淋巴瘤、淋巴肉瘤、腺癌、纤维肉瘤、鳞状细胞瘤或其转移。

7.根据权利要求6所述的用途,其中所述药物用于治疗鳞状细胞瘤。

8.化合物2250,

9.一种药物组合,包括一种或多种噁噻嗪样化合物和吉他西滨。

10.根据权利要求9所述的药物组合,其中所述噁噻嗪样化合物选自:

11.根据权利要求9所述的药物组合,其中所述噁噻嗪样化合物为化合物2250。

12.根据权利要求9所述的药物组合,其中所述药物组合用于治疗癌症,尤其是胰腺癌。

13.一种或多种噁噻嗪样化合物和吉他西滨在制备用于治疗癌症的药物组合中的用途。

14.一种或多种噁噻嗪样化合物在制备用于与吉他西滨联合治疗癌症的药物中的用途。

15.根据权利要求13或14所述的用途,其中所述噁噻嗪样化合物选自:

16.根据权利要求13或14所述的用途,其中所述噁噻嗪样化合物为化合物2250。

17.根据权利要求13或14所述的用途,其中所述癌症为胰腺癌。

18.一种组合物在制备用于治疗对象的细菌感染、真菌感染和/或病毒感染的药物中的用途,所述组合物包含医药上可接受的赋形剂和选自以下的一种或多种化合物:

19.根据权利要求18所述的用途,其中所述药物用于治疗对象中的HIV。

20.一种制造化合物2260的方法,包括如下反应:

21.一种制造(2-苯甲醚乙烷磺酸钠)的方法,包括如下反应:

22.根据权利要求21所述的方法,其中所述方法包括将2-溴乙烷磺酸钠加入到苯甲醇和苯甲醇钠的溶液中形成混合物,煮沸所述混合物回流四次,真空下浓缩至干燥,与乙醇煮沸,过滤所述乙醇,并浓缩至干燥以得到固体2-苯甲醚乙烷磺酸钠。

23.根据权利要求22所述的方法,进一步包括在乙醇中煮沸所述固体2-苯甲醚乙烷磺酸钠,过滤,然后冷却以得到具有提高的纯度的2-苯甲醚乙烷磺酸钠晶体。

24.一种制造具有式Ph-CH2-O-CH2-CH2-SO3Na的化合物的方法,包括如下反应:

25.根据权利要求24所述的方法,其按顺序包括以下步骤:将乙烯基磺酸钠加入到苯甲醇溶液和催化量的钠中以形成混合物,将混合物在搅拌下加热以溶解大部分或全部的所述乙烯基磺酸钠,将加热的混合物冷却以获得晶体,将所述晶体在真空过滤,将过滤的晶体悬浮于乙醇中,真空过滤被悬浮的晶体,并干燥真空过滤的晶体以获得Ph-CH2-O-CH2-CH2-SO3Na。

26.一种制造的方法,包括如下反应:

27.根据权利要求26所述的方法,其按顺序包括以下步骤:将乙烯基磺酸钠加入到苯甲醇溶液和痕量钠中,将混合物在回流下搅拌,在真空下蒸馏去除苯甲醇,将其余的用乙醇煮沸,将所述乙醇过滤,浓缩所述乙醇,并结晶所产生的反应产物以获得

28.一种制造化合物2260的方法,包括如下反应:

29.根据权利要求28所述的方法,按顺序包括以下步骤:将羟乙基磺酸钠盐与氯化苄混合,加热混合物,将三乙胺逐滴加入所述混合物中,冷却所述混合物,将水加入所述混合物中并搅拌以获得水相和有机相,将所述水相与所述有机相分离,用二氯甲烷洗涤所述水相,将KCl加入所述水相中,过滤,冷却所述水相,提取剩余的固体,用KCl处理所述水相,冷却所述水相,从所述水相滤出固体产物,并且干燥所述固体以获得

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【技术特征摘要】

1.一种组合物在制备用于在对象中产生抗管腔化作用或抗血管生成作用的药物中的用途,所述组合物包含医药上可接受的赋形剂和选自以下的一种或多种化合物:

2.一种组合物在制备用于在癌症干细胞或肿瘤细胞上产生氧化应激作用的药物中的用途,所述组合物包含医药上可接受的赋形剂和选自以下的一种或多种化合物:

3.一种组合物在制备用于在癌症干细胞或肿瘤细胞上产生细胞凋亡作用的药物中的用途,所述组合物包含医药上可接受的赋形剂和选自以下的一种或多种化合物:

4.根据权利要求1-3中任一项所述的用途,其中所述药物用于治疗抗药肿瘤、抗多药肿瘤(mdr)、实体瘤、非实体瘤或淋巴瘤。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的用途,其中所述药物用于杀死肿瘤干细胞。

6.根据权利要求1-3中任一项所述的用途,其中所述药物用于治疗中枢神经系统癌症、胶质细胞瘤、胶质瘤、神经母细胞瘤、星形细胞瘤、癌性脑膜炎、结肠癌、直肠癌、结肠直肠癌、卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、间皮瘤、黑色素瘤、肾癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、食管癌、膀胱癌、宫颈癌、贲门癌、胆囊癌、皮肤癌、骨癌、头部和颈部的癌症、白血病、淋巴瘤、淋巴肉瘤、腺癌、纤维肉瘤、鳞状细胞瘤或其转移。

7.根据权利要求6所述的用途,其中所述药物用于治疗鳞状细胞瘤。

8.化合物2250,

9.一种药物组合,包括一种或多种噁噻嗪样化合物和吉他西滨。

10.根据权利要求9所述的药物组合,其中所述噁噻嗪样化合物选自:

11.根据权利要求9所述的药物组合,其中所述噁噻嗪样化合物为化合物2250。

12.根据权利要求9所述的药物组合,其中所述药物组合用于治疗癌症,尤其是胰腺癌。

13.一种或多种噁噻嗪样化合物和吉他西滨在制备用于治疗癌症的药物组合中的用途。

14.一种或多种噁噻嗪样化合物在制备用于与吉他西滨联合治疗癌症的药物中的用途。

15.根据权利要求13或14所述的用途,其中所述噁噻嗪样化合物选自:

16.根据权利要求13或14所述的用途,其中所述噁噻嗪样化合物为化合物2250。

17.根据权利要求13或14所述的用途,其中所述癌症为胰腺癌。

18.一...

【专利技术属性】
技术研发人员:R·W·普弗曼
申请(专利权)人:盖斯特里希医药公司
类型:发明
国别省市:

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