【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及包含渗透促进剂的组合物，所述渗透促进剂是在胺官能团上取代的酰化氨基酸(也称为ac-aa-ns)，所述组合物具体地包含肽或蛋白，还涉及ac-aa-ns化合物、它们的制备方法和它们在医学中的用途。
技术介绍
1、当前的肽或蛋白疗法主要依赖于肠胃外施用方式。
2、尽管口服递送显然是治疗所必须的，具体地就施用舒适性和改善对治疗的顺从性而言，获得肽和蛋白质的口服施用方式的障碍众多且非常具有挑战性。
3、在这些障碍中，可以提及低生物利用度、生物利用度巨大可变性、可加工性困难、渗透促进剂溶解缓慢和/或对活性成分可以具有侵袭性的吸收位点。
4、以口服形式上市的肽或蛋白质大部分是小的环状非酰化或非聚乙二醇化的肽。小是指分子量小于或等于1200da。其中我们可以提及环孢菌素(cyclosporin)、奥曲肽(octreotide)和去氨加压素(desmopressin)。
5、然而，当谈论到肽或蛋白不属于这类时，我们作为上市的肽产品只可以提及它是与渗透促进剂(snac)组合以允许口服递送的长效glp-1ra(司美格鲁肽(semaglutide))。
6、尽管该产品已上市，但是它仍具有一些缺点，如低生物利用度、不同施用之间生物利用度巨大可变性、渗透促进剂溶解缓慢以及有关剂量规程的限制(剂量之后禁食至少30分钟)。
技术实现思路
1、本专利技术提出了解决至少一部分以上提及的问题的方式。
2、具体地，本专利技术旨在
...【技术保护点】
1.组合物，所述组合物包含肽或蛋白和具有以下通式I的AC-aa-NS：
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物是固体组合物。
3.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物是口服组合物。
4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述AC-aa-NS在pH 6.5和25℃下，在处于水中的溶液中、在生物相关的FASSIF缓冲液中具有至少1mM的临界胶束浓度，所述临界胶束浓度也称为CMC。
5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含其它渗透促进剂，具体地SNAC。
6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包含不同于AC-aa-NS的蛋白酶抑制剂。
7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含润滑剂。
8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含pH调节剂，具体地碳酸盐，更具体地Na2CO3。
9.根据权利要求2至8中任一项所述的组合物，其特征在于
10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含0.5至20wt％的肽或蛋白。
11.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，
12.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，用于作为药剂应用。
13.根据权利要求12所述的组合物，所述组合物用于预防或治疗肥胖症、1型糖尿病、2型糖尿病、NASH、血小板减少症、短肠综合征(SBS)、成人GH缺乏症、GH病症、身材矮小综合症、特纳氏综合征、软骨发育不全、普拉德-威利综合征、儿童矮小症、骨质疏松症和甲状旁腺机能减退、多发性硬化、骨病症。
14.单位固体剂型，所述单位固体剂型包含肽或蛋白和根据式I的AC-aa-NS：
15.化合物，称为AC-aa-NS，所述化合物具有式I：
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.组合物，所述组合物包含肽或蛋白和具有以下通式i的ac-aa-ns：
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物是固体组合物。
3.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物是口服组合物。
4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述ac-aa-ns在ph 6.5和25℃下，在处于水中的溶液中、在生物相关的fassif缓冲液中具有至少1mm的临界胶束浓度，所述临界胶束浓度也称为cmc。
5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含其它渗透促进剂，具体地snac。
6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包含不同于ac-aa-ns的蛋白酶抑制剂。
7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含润滑剂。
8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含ph调...
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