【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学，具体涉及一种取代的苄胺甲酰类化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
1、sos1(son of sevenless homologue 1)蛋白是鸟嘌呤核苷酸交换因子(guaninenucleotide exchange factors，gefs)，在人类体内广泛表达且与各种人类癌症和其他疾病有关。在人体细胞中，激活的sos1能够促进非活性ras-gdp和活性ras-gtp之间的转换，而活化的ras(rat sarcoma virus)可以激活多个下游信号，如raf-mek-erk、pi3k-akt-mtor和ral-gds，调节细胞存活和增殖。抑制sos1蛋白可以抑制ras蛋白的激活，从而抑制肿瘤(如肺癌、子宫体子宫内膜癌、膀胱癌、卵巢癌、肠癌、肝癌、白血病、胶质瘤和黑色素瘤等)的发生和发展。
2、针对sos1抑制剂的研究仍处于早期研发阶段，目前仅有两个药物处于临床试验阶段，并未有药物成功上市。因此，研制具有良好抗肿瘤活性的新型sos1小分子抑制剂具有重大意义。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是提供一系列通过抑制sos1蛋白，从而调控ras-mek-erk等信号通路，来治疗多种相关肿瘤疾病的苄胺甲酰类化合物。
2、本专利技术的技术方案如下：
3、一种如通式i所示的取代苄胺甲酰类化合物化合物及其药学上可接受的盐，其结构如下：
4、
5、环a为
6、r1为烷氧基、吗啉、未取代或卤素取代的
7、所述的苄胺甲酰类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物为以下任一化合物：
8、
9、
10、一种药物组合物，其中含所述的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体或辅料。
11、所述的苄胺甲酰类化合物或其药学上可接受的盐、所述的药物组合物在制备sos1抑制剂药物中的应用。
12、所述的苄胺甲酰类化合物或其药学上可接受的盐、所述的药物组合物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。
13、有益效果
14、本专利技术和现有技术相比，具有如下显著性特点：
15、本专利技术公开了全新结构的一类化合物，能够有效抑制sos1蛋白靶点，可用于制备治疗癌症或肿瘤相关疾病的药物；本专利技术还公开了通式i化合物的制备方法。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种如通式I所示的苄胺甲酰类化合物化合物及其药学上可接受的盐，其结构如下：
2.根据权利要求1所述的苄胺甲酰类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物为以下任一化合物：
3.一种药物组合物，其特征在于，包含有权利要求1或2的化合物及其药学上可接受的盐，与药学上可接受的辅料。
4.根据权利要求1或2所述的苄胺甲酰类化合物及其药学上可接受的盐、权利要求3所述的药物组合物在制备SOS1抑制剂药物中的应用。
5.根据权利要求1或2所述的苄胺甲酰类化合物及其其药学上可接受的盐、权利要求3所述的药物组合物在制备预防或治疗癌症的药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.一种如通式i所示的苄胺甲酰类化合物化合物及其药学上可接受的盐，其结构如下：
2.根据权利要求1所述的苄胺甲酰类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物为以下任一化合物：
3.一种药物组合物，其特征在于，包含有权利要求1或2的化合物及其药学上可接受的盐，与药学上...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴筱星，侯强强，唐明晨，黄晨阳，江文华，程佳琪，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。