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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学、生物技术、日化用品领域,具体涉及一类四肽-7的衍生物及其应用。
技术介绍
1、皮肤的炎症及紫外线辐射都能引起白细胞介素的表达增多,从而形成皮肤炎症,导致胶原蛋白和弹性蛋白的降解,进而使皮肤变得松弛、产生皱纹和肤色不均。
2、四肽-7(palmitoyl tetrapeptide-7)是一种由四个氨基酸以肽键链接而成的一种细胞信使肽,通过信号刺激抑制巨噬细胞产生过量的白细胞介素,抑制炎症的产生。同时也能通过刺激真皮细胞而使胶原蛋白和弹性蛋白的合成增加,从而达到淡化皱纹,紧致肌肤的功效。
3、中国专利文献cn114869796a公开了含活性多肽的美白亮肤修复组合物,包括:活性多肽复合物,和功能活性物质;活性多肽复合物包括但不限于抗氧化多肽、抑制炎症因子释放多肽、补充胶原蛋白多肽、亮肤多肽;所述抑制炎症因子释放多肽包括棕榈酰四肽-7,功能活性物质包括但不限于异阿魏酸、异阿魏酸酰胺类衍生物中的一种或多种。虽然该组合物具有多重皮肤修复功效,但是由于是复配的组合物形式,成品生产过程中批次间各组分配比会有差异,可能导致成品的功效差异,也有可能对配方稳定性造成影响。
技术实现思路
1、本专利技术针对现有技术不足,提供了一类四肽-7的衍生物,通过改变四肽-7中甘氨酸或精氨酸的n端修饰物,筛选出了几种较四肽-7具有更优异的抗炎、抗皱功效的衍生物,相对于四肽-7具有更小的起效浓度,能够抑制皱纹的生成,改善皮肤弹性,可作为主要活性成分应用于药品、化妆品或护肤品中
2、本专利技术具体技术方案如下:
3、一类四肽-7的衍生物,具有如下结构:
4、 或,式i或式ii中取代基r选自、、、或 。
5、本专利技术另一目的提供了四肽-7的衍生物与酸或碱所成的盐,所述酸为有机酸或无机酸盐,有机酸选自乙酸、柠檬酸、乳酸、丙二酸、马来酸、酒石酸、延胡索酸、苯甲酸、天冬氨酸、谷氨酸、琥珀酸、油酸、三氟乙酸、草酸、扑酸或葡萄糖酸中的一种或几种;所述无机酸选自盐酸、硫酸、磷酸、硼酸或碳酸中的一种或几种;所述碱为无机碱或有机碱,所述无机碱为含有锂、钠、钾、钙、镁、锰、铜、铁、锌或铝离子的无机碱性物质;所述有机碱选自乙胺、二乙胺、乙二胺、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺中的一种或几种。
6、本专利技术另一目的在于提供所述的四肽-7的衍生物或其盐在制备抗炎、促胶原和/或弹性蛋白的生成的药物或日化用品中的应用。所述的四肽-7的衍生物或其盐可抑制皱纹的产生。
7、优选的,所述药物或日化用品为皮肤外用品。
8、优选的,所述日化用品为化妆品或护肤品。所述四肽-7的衍生物在日化用品中的含量为0.01~1.00%, w/w。
9、本专利技术优点:
10、 1、本专利技术将烟酸、焦谷氨酸、传明酸、乙酰阿魏酸、山梨酸结构引入到四肽-7的分子结构中后,所得衍生物抑制il-1-α、tnf-α、mmp-1的表达以及促col-1生成的活性较四肽-7有显著提高。
11、 2、 本专利技术所述四肽-7衍生物较现有的多肽类活性物具有更低的起效浓度,同等添加量下具有更高的促进胶原蛋白合成、抑制胶原蛋白降解、抑制炎症因子的表达的作用,从而提高皮肤紧致度,减少炎症的产生,具有抗衰、抗皱、修复的作用。
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1.山梨酸-四肽-7衍生物,其特征在于具有如下结构:
2.权利要求1所述的山梨酸-四肽-7衍生物的盐,其特征在于所述山梨酸-四肽-7的衍生物与酸或碱成盐。
3.如权利要求2所述的山梨酸-四肽-7衍生物的盐,其特征在于所述酸为有机酸或无机酸,有机酸选自乙酸、柠檬酸、乳酸、丙二酸、马来酸、酒石酸、延胡索酸、苯甲酸、天冬氨酸、谷氨酸、琥珀酸、油酸、三氟乙酸、草酸、扑酸或葡萄糖酸中的一种或几种;所述无机酸选自盐酸、硫酸、磷酸、硼酸或碳酸中的一种或几种;所述碱为无机碱或有机碱,所述无机碱为含有锂、钠、钾、钙、镁、锰、铜、铁、锌或铝离子的无机碱性物质;所述有机碱选自乙胺、二乙胺、乙二胺、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺中的一种或几种。
4.如权利要求1所述的山梨酸-四肽-7衍生物或者权利要求2或3所述的山梨酸-四肽-7衍生物的盐在制备抗炎、促胶原和/或弹性蛋白的生成的药物或日化用品中的应用。
5.如权利要求4所述的应用,其特征在于所述药物或日化用品为皮肤外用品。
6.如权利要求4所述的应用,其特征在于所述日化用品为化妆品或护肤品。
...【技术特征摘要】
1.山梨酸-四肽-7衍生物,其特征在于具有如下结构:
2.权利要求1所述的山梨酸-四肽-7衍生物的盐,其特征在于所述山梨酸-四肽-7的衍生物与酸或碱成盐。
3.如权利要求2所述的山梨酸-四肽-7衍生物的盐,其特征在于所述酸为有机酸或无机酸,有机酸选自乙酸、柠檬酸、乳酸、丙二酸、马来酸、酒石酸、延胡索酸、苯甲酸、天冬氨酸、谷氨酸、琥珀酸、油酸、三氟乙酸、草酸、扑酸或葡萄糖酸中的一种或几种;所述无机酸选自盐酸、硫酸、磷酸、硼酸或碳酸中的一种或几种;所述碱为无机碱或有机碱,所述无机碱为含有锂、钠、钾、钙、镁、锰、铜、铁、锌或铝离子的无...
【专利技术属性】
技术研发人员:李剑峰,熊伟,周安坤,黄陈舟,黄敏,王金龙,余开波,李宁,周启心,王伟明,
申请(专利权)人:云南苏理生物医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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