【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.一种制备通式(V)化合物的方法：
2.根据权利要求1所述的方法，其中R1是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、苯乙基或苄基。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中在步骤(A)中，硝化剂是发烟硝酸和浓硫酸的组合，硝酸和硫酸的摩尔比为1:10至2:1。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中在步骤(B)中，碱选自碳酸钾，乙酸钠，烷醇钠如叔丁醇钠、乙醇钠和甲醇钠，和烷醇钾如叔丁醇钾、乙醇钾和甲醇钾。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中在步骤(B)中，碱与化合物(II)的摩尔比为1:1至6:1。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中在步骤(C)中，还原剂A是氢气与选自碳负载钯、阮内镍和碳负载铂的氢化催化剂的组合。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中在步骤(C)中，氢化催化剂的添加量为0.1-10mol％。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中在步骤(C)中，所用溶剂选自乙酸、甲醇、乙醇和异丙醇。
9.一种制备2-氟-3-
10.根据权利要求9所述的方法，其中R1是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、苯乙基或苄基。
11.根据权利要求9或10所述的方法，其中在步骤(D)中，催化剂为氯化亚铜(I)或溴化亚铜(I)。
12.根据权利要求9至11中任一项所述的方法，其中在步骤(D)中，还原剂B选自次磷酸钠、次磷酸钾、次磷酸、乙醇、甲醇和异丙醇。
13.根据权利要求9至12中任一项所述的方法，其中在步骤(D)中，重氮化化合物选自亚硝酸钠、亚硝酸钾、亚硝酸、亚硝基硫酸、亚硝酸甲酯和亚硝酸正丁酯。
14.根据权利要求9至13中任一项所述的方法，其中在步骤(D)中，酸选自盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、氢氟酸和氢溴酸。
15.根据权利要求9至14中任一项所述的方法，其中在步骤(E)中，酸选自盐酸、氢溴酸、氢碘酸、氢氟酸、乙酸、硫酸和三溴化硼；酸式盐选自氢溴酸吡啶和盐酸吡啶；酸酐为乙酸酐。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种制备通式(v)化合物的方法：
2.根据权利要求1所述的方法，其中r1是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、苯乙基或苄基。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中在步骤(a)中，硝化剂是发烟硝酸和浓硫酸的组合，硝酸和硫酸的摩尔比为1:10至2:1。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中在步骤(b)中，碱选自碳酸钾，乙酸钠，烷醇钠如叔丁醇钠、乙醇钠和甲醇钠，和烷醇钾如叔丁醇钾、乙醇钾和甲醇钾。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中在步骤(b)中，碱与化合物(ii)的摩尔比为1:1至6:1。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中在步骤(c)中，还原剂a是氢气与选自碳负载钯、阮内镍和碳负载铂的氢化催化剂的组合。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中在步骤(c)中，氢化催化剂的添加量为0.1-10mol％。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中在步骤(c)中，所用溶剂选自乙酸、甲醇...
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