【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用于将活性剂、例如生物或化学活性剂递送至目标的苯氧基胺化合物。这些化合物非常适于与活性剂形成非共价混合物，用于对动物进行口、结肠内、肺和其它途径的给药。还公开了这种组合物的制备和给药方法。
技术介绍
用于递送活性剂的常规方法通常严格地受生物、化学和物理屏障限制。典型地，这些屏障是由发生递送的环境、递送目标的环境和/或目标本身施加的。生物和化学活性剂尤其易受这些屏障的损害。在给动物递送生物活性和化学活性药理和治疗试剂时，身体施加了屏障。物理屏障的实例是皮肤、脂质双层和多种相对不能渗透某些活性剂但在到达目标前必须穿过的器官膜，例如循环系统。化学屏障包括但不限于胃肠(GI)道中的pH改变和酶降解。这些屏障在口递送系统的设计中特别重要。如果不是因为生物、化学和物理屏障，许多生物或化学活性剂的口递送将是动物给药的选择途径。许多典型地不适于口服的试剂是生物或化学活性肽，例如降钙素和胰岛素；多糖，特别是粘多糖，包括但不限于肝素；类肝素；抗生素；和其它有机物质。这些试剂可以在胃肠道中通过酸水解、酶等迅速变得无效或破坏。此外，大分子药物的尺寸和结构可以抑制吸收。易受损害的药理学试剂的早期口服方法依赖同时施用助剂(例如间苯二酚和非离子表面活性剂如聚氧化乙烯油基醚和正十六基聚乙烯醚)以人为增加肠壁的渗透性，以及同时施用酶抑制剂(例如胰蛋白酶抑制剂、二异丙基氟磷酸酯(DFF)和抑肽酶)以抑制酶促降解。脂质体也被描述为胰岛素和肝素的药物递送系统。但是，这些药物递送系统的广谱使用预先被排除，因为(1)系统要求毒性剂量的助剂或抑制剂(2)不能获得适宜的低分子量物质，即活性剂；(...
【技术保护点】
一种具有化合物Ａ通式的化合物或其盐，条件是 （Ａ）Ｒ↑［６］不为取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１６］亚烷基； （Ｂ）（ｉ）Ｒ↑［２］和Ｒ↑［４］中最多一个为卤素或者（ｉｉ）Ｒ↑［６］不为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］亚烷基；和 （Ｃ）Ｒ↑［１］和Ｒ↑［５］中至多一个为烷基。
【技术特征摘要】
US 2001-11-13 60/350,488;US 2002-2-15 60/357,2881.一种具有化合物A通式的化合物或其盐，条件是(A)R6不为取代的C1-C16亚烷基；(B)(i)R2和R4中最多一个为卤素或者(ii)R6不为C1-C10亚烷基；和(C)R1和R5中至多一个为烷基。2.权利要求1的化合物，其中R3、R4和R5之一为羟基，而其它基团独立地为卤素或氢；R1和R2独立地为卤素或氢；R6为C1-C16亚烷基；而R7为-NR18R19，其中R18和R19结合形成5、6或7元杂环。3.权利要求2的化合物，R18和R19形成吗啉基或咪唑。4.权利要求3的化合物，其中R6为C6-C10亚烷基。5.选自化合物1-11的化合物。6.一种组合物，所述组合物包含(A)一种活性剂；和(B)至少一种具有化合物A通式的化合物或其盐。7.权利要求6的组合物，其中活性剂选自生物活性剂、化学活性剂和它们的组合。8.权利要求7的组合物，其中生物活性剂包含至少一种蛋白质、多肽、肽、激素、多糖、粘多糖、糖类或脂质。9.权利要求7的组合物，其中生物活性剂选自BIBN-4096BS、生长激素、人生长激素、重组人生长激素(rhGH)、牛生长激素、猪生长激素、生长激素释放激素、生长激素释放因子、干扰素、α-干扰素、β-干扰素、γ-干扰素、白细胞介素-1、白细胞介素-2、胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素、人胰岛素、人重组胰岛素、胰岛素样生长因子(IGF)、IGF-1、肝素、未分级肝素、类肝素、皮肤素、软骨素、低分子量肝素、极低分子量肝素、超低分子量肝素、降钙素、鲑鱼降钙素、鳗鱼降钙素、人降钙素、红细胞生成素(EPO)、心钠素、抗原、单克隆抗体、促生长素抑制素、蛋白酶抑制剂、促肾上腺皮质激素、促性腺激素释放激素、催产素、促黄体生成激素释放激素、卵泡刺激激素、葡糖脑苷脂酶、血小板生成素、非格司亭、前列腺素、环孢菌素、加压素、色甘酸钠(cromolyn sodium)、色甘酸钠(sodium chromoglycate)、色甘酸二钠、万古霉素、去铁胺(DFO)、甲状旁腺素(PTH)、PTH片段、抗菌剂、抗真菌剂、维生素；这些化合物的类似物、片段、模拟物和聚乙二醇(PEG)修饰的衍生物；以及它们的任意组合。10.权利要求7的组合物，其中生物活性剂包含胰岛素、BIBN-4096BS、降钙素、甲状旁腺素、红细胞生成素、生长激素或它们的组合。11.权利要求7的组合物，...
【专利技术属性】
技术研发人员：D格斯奇内德纳，K克拉夫特，朱晨，陈懿，
申请(专利权)人：艾米斯菲尔技术有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。