本发明专利技术公开了一种由金银花、石斛、玄参、牛膝等量混合，经化学提取而制成的复方中药输液剂，其有效成分含量稳定，减少了产品的毒副作用，提高了产率及产品疗效，同时减少使用过程中的污染，避免了引起高血压、心动过速、组胺水平升高和溶血的副反应，本发明专利技术具有清热养阴、活血化瘀等功能，可用于治疗血栓塞性脉管炎、动脉硬化性闭塞症、脑血栓形成及后遗症、静脉血栓形成等闭塞性疾病。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种脉络宁注射液及其工艺方法，属于中药领域。
技术介绍
脉络宁注射液是治疗血栓性疾病的一种理想药品。脉络宁注射液是从金银花、石斛、玄参、牛膝药物中经化学提取而制成的一种复方中药注射剂。有清热养阴、活血化瘀等功能，临床用于治疗血栓塞性脉管炎、动脉硬化性闭塞症、脑血栓形成及后遗症、静脉血栓形成等闭塞性疾病。四味药的主要成分与药理作用金银花为忍冬科植物忍冬lonicera japonica Thunb.的干燥花蕾。主要含黄酮类化合物木犀草素、绿原酸、异绿原酸、木犀草素-7-葡萄糖甙(木犀草甙)、5-羟基-3’，4’，7-三甲氧基黄酮等。以上成分绿原酸，在热水中溶解度较大，易溶于乙醇，极微溶于乙酸乙酯，具有较广泛抗菌作用，有止血、增高白血球及抗病毒作用；木犀草素溶于乙醇和碱性溶液；木犀草甙微溶于水、甲醇、乙醇，可溶于热水、热甲醇及乙醇。对心血管的作用木犀草素、木犀草甙有降低兔实验型动物粥样硬化中胆甾醇的作用，皮下注射有增强毛细血管的作用，其中木犀草素可使动脉压增加而降低静脉压，增加冠状动脉血流量。石斛为兰科植物黄草石斛Dendrobium chrysanthum Wall.干燥茎。黄草石斛为铁皮石斛、罗河石斛、广东石斛、细径石斛等的加工品。主要含石斛碱、石斛次碱、6-羟基石斛碱。据报道，尚分离得五种季胺生物碱。还分离得阿牙品、滨蒿内酯等。生物碱易溶于乙醇、甲醇；滨蒿内酯易溶于甲醇、乙醇、氯仿等。其中石斛碱有止痛作用，对血压和呼吸有抑制作用等；滨蒿内酯有降血压作用。0.4-10mg/kg静注或十二指肠给药，对全麻或局麻大鼠、猫与兔均有显著降压效果。此作用不被六烃季胺和阿托品阻断，不被苄胺唑啉所加强，也不能对抗肾上腺素的升压作用。以1/50-1/10静注射量作椎动脉注射时，降血压强度和全量静注大致相等，提示其降压作用可能为中枢性的。滨蒿内酯对在位兔心和猫心的收缩力有增强作用。滨蒿内酯还可使离体兔心冠脉流量增加。玄参为玄参科植物玄参Scrophularia ningpoensis Hemsl.的干燥根。玄参主要化学成分为环烯醚萜、苯丙素苷、三萜皂苷和有机芳酸四种类型。其中主要有效成分为桂皮酸，溶于醇，易溶于乙酸乙酯。桂皮酸临床中发现有升高白细胞作用，近年动物实验证实有升白作用，动物实验还发现能提高外周白细胞及血小板数等。牛膝为苋科植物牛膝Achyranthes bidentata BL.干燥根。牛膝主要化学成分三萜皂苷，水解后生成齐墩果酸，并含有蜕皮甾酮和牛膝甾酮。此外，尚含有寡聚糖、多糖等。其中主要成分之一为蜕皮甾酮，蜕皮甾酮易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯。药理实验表明对动物有降低血糖和胆固醇的作用。脉络宁注射液自八十年代初上市至今只有10ml小针一个剂型，虽然疗效好，但使用不方便，需要用葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后使用，使用过程中污染途径多，临床易出现输液反应。公开了申请号为92107848.X的脉络宁静脉注射液的工艺方法，其特征在于将金银花、牛膝、玄参、石斛四味药按重量计为金银花10-40％，牛膝14-35％，玄参40-15％，石斛35-10％的比例配伍后，加水浸煮，将煎液浓缩成半固体状，以乙醇淀析，醇液回收乙醇后用醋酸乙酯抽提，提取液用蒸馏水转溶，滤取水溶液加适量吐温-80及20％NaOH溶液调节其PH值至8.5-9.0，即得成品。此专利公开的工艺方法生产的脉络宁注射液中没有对有效成分进行定性定量的分析，无法很好的控制产品质量。而且通过用于临床发现吐温-80会引起高血压、心动过速、组胺水平升高，同时还有溶血现象。注射剂本身是用于危重病人的，为了使脉络宁这一疗效确切的品种为更多的患者解除病痛，为了减少使用过程中的污染途径，提高产品质量，确保产品疗效，应该开发不同形式的脉络宁产品。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种脉络宁注射液，该注射液(静滴液)有效成份含量稳定，减少了产品的毒副作用，具有清热养阴、活血化瘀等功能，可用于治疗血栓塞性脉管炎、动脉硬化性闭塞症、脑血栓形成及后遗症、静脉血栓形成等闭塞性疾病。本专利技术的另一目的在于提供一种制备脉络宁注射液的工艺方法，该方法克服上述缺点，产品质量稳定，提高了产率及产品疗效，同时减少使用过程中的污染，避免吐温-80引起的高血压、心动过速、组胺水平升高和溶血的副反应。为了实现专利技术目的，本专利技术提供了一种脉络宁注射液，是由金银花、石斛、玄参、牛膝等量混合，经化学提取而制成的一种复方中药输液剂，其特征在于，有效成份的含量为绿原酸含量平均值为0.05-0.12mg/ml；肉桂酸含量平均值为0.02-0.04mg/ml；蜕皮甾酮含量平均值为0.005-0.03mg/ml；滨蒿内酯含量平均值为2.5-4.5μg/ml；总黄酮含量平均值为1.0-2.5mg/ml。优选的，有效成份的含量为绿原酸含量平均值为0.08-0.12mg/ml；肉桂酸含量平均值为0.03-0.04mg/ml；蜕皮甾酮含量平均值为0.01-0.03mg/ml；滨蒿内酯含量平均值为3.5-4.5μg/ml；总黄酮含量平均值为1.5-2.5mg/ml。最优选的为，绿原酸含量平均值为0.10mg/ml；肉桂酸含量平均值为0.039mg/ml；蜕皮甾酮含量平均值为0.022mg/ml；滨蒿内酯含量平均值为3.9μg/ml；总黄酮含量平均值为1.75mg/ml。以绿原酸的含量为指标表征本专利技术所述金银花的含量；以肉桂酸的含量为指标表征本专利技术所述玄参的含量的指标；以蜕皮甾酮为指标表征本专利技术所述牛膝的含量；以滨蒿内酯为指标表征本专利技术所述石斛的含量。本专利技术所述的脉络宁注射液由金银花、石斛、玄参、牛膝四种成分混合而成，其中含有生物碱类、苷类、多糖类、黄酮类、有机酸等成分。经高效液相色谱分析，本专利技术所述的脉络宁注射液的色谱中，以绿原酸对照品的色谱峰作为参照峰，包含四种组分的13个主要共有峰，其中各共有指纹峰的相对保留时间为1(0.170)，2(0.372)，3(0.503)，4(0.553)，5(0.586)，6(0.829)，S(1.000)，7(1.2541)，8(1.130)，9(1.428)，10(1.532)，11(1.624)，12(1.173)，13(3.035)。共有峰相对保留时间的相对标准偏差RSD均小于3％。峰面积比值为2∶3∶S∶7∶10＝(1.05-1.58)∶(1.07-1.60)∶1.00∶(0.69-1.15)∶(0.32-0.59)。本专利技术所述的脉络宁注射液的较佳剂型为静滴液，即大输液，这样不需要用葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后使用，可减少使用过程中的污染途径，稳定产品质量。为了实现专利技术另一目的，本专利技术还提供了一种由金银花、牛膝、玄参和石斛四味药组成的脉络宁注射液的工艺方法，其特征在于，包含下述步骤a.)将金银花、牛膝、玄参和石斛按等量配伍并混合，加水至沸，并煎煮，取煎煮液，过滤得第一次煎液，再加水煎煮，取煎煮液，过滤得第二次煎液，合并两次煎液，浓缩成浓缩液；b.)在浓缩液中加入乙醇搅拌并静置，倾取上清液，将上清液浓缩成浓缩液；c.)加入乙酸乙酯搅拌，萃取5～7次，每次均倾取上清液，合并浓缩成浓缩液；d.)在c步骤中得到的浓缩液中加入注射用水，搅拌，冷藏，过滤，加入泊洛沙姆或丙二醇，搅本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种脉络宁注射液，是由金银花、石斛、玄参、牛膝等量混合，经化学提取而制成的一种复方中药输液剂，其特征在于，有效成份的含量为：绿原酸含量平均值为０．０５－０．１２ｍｇ／ｍｌ；肉桂酸含量平均值为０．０２－０．０４ｍｇ／ｍｌ；蜕皮甾酮含量平均值为０．００５－０．０３ｍｇ／ｍｌ；滨蒿内酯含量平均值为２．５－４．５μｇ／ｍｌ；总黄酮含量平均值为１．０－２．５ｍｇ／ｍｌ。
【技术特征摘要】
CN 2003-3-12 03119440.01.一种脉络宁注射液，是由金银花、石斛、玄参、牛膝等量混合，经化学提取而制成的一种复方中药输液剂，其特征在于，有效成份的含量为绿原酸含量平均值为0.05-0.12mg/ml；肉桂酸含量平均值为0.02-0.04mg/ml；蜕皮甾酮含量平均值为0.005-0.03mg/ml；滨蒿内酯含量平均值为2.5-4.5μg/ml；总黄酮含量平均值为1.0-2.5mg/ml。2.根据权利要求1所述的脉络宁注射液，其特征在于，有效成份的含量为绿原酸含量平均值为0.08-0.12mg/ml；肉桂酸含量平均值为0.03-0.04mg/ml；蜕皮甾酮含量平均值为0.01-0.03mg/ml；滨蒿内酯含量平均值为3.5-4.5μg/ml；总黄酮含量平均值为1.5-2.5mg/ml；最优选的为，绿原酸含量平均值为0.10mg/ml；肉桂酸含量平均值为0.039mg/ml；蜕皮甾酮含量平均值为0.022mg/ml；滨蒿内酯含量平均值为3.9μg/ml；总黄酮含量平均值为1.75mg/ml。3.根据权利要求1所述的脉络宁注射液，其特征在于，经高效液相色谱分析，以绿原酸对照品的色谱峰作为参照峰，包含四种组分的13个主要共有峰，其中各共有指纹峰的相对保留时间为1(0.170)，2(0.372)，3(0.503)，4(0.553)，5(0.586)，6(0.829)，S(1.000)，7(1.2541)，8(1.130)，9(1.428)，10(1.532)，11(1.624)，12(1.173)，13(3.035)；共有峰相对保留时间的相对标准偏差RSD均小于3％；峰面积比值为2∶3∶S∶7∶10＝(1.05-1.58)∶(1.07-1.60)∶1.00∶(0.69-1.15)∶(0.32-0.59)。4.一种由金银花、牛膝、玄参和石斛四味药制备脉络宁注射液的工艺方法，其特征在于，包含下述步骤a.)将金银花、牛膝、玄参和石斛按等量配伍并混合，加水至沸，并煎煮，取煎煮液，过滤得第一次煎液，再加水煎煮，取煎煮液，过滤得第二次煎液，合并两次煎液，浓缩成浓缩液；b.)在浓缩液中加入乙醇搅拌并静置，倾取上清液，将上清液浓缩成浓缩液；c.)加入乙酸乙酯搅拌，萃取5～7次，每次均倾取上清液，合并，浓缩成浓缩液；d.)在c步骤中得到的浓缩液中加入注射用水，搅拌，冷藏，过滤，加入泊洛沙姆或丙二醇，搅拌溶解，加入氯化钠，搅拌溶解；e.)用NaOH溶液调...
【专利技术属性】
技术研发人员：崔国强，
申请(专利权)人：崔国强，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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