【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及包含奥来毒素的药物制剂。
技术介绍
1、奥来毒素(参见下式ⅰ)是选择性肾毒素，在丝膜菌属(cortinarius)家族的若干真菌物种中以相对大量出现。
2、
3、wo 2010/040750公开了可以将奥来毒素用于肾细胞癌的治疗。奥来毒素在人类肾癌细胞中吸收并且高效杀死癌细胞，无论它们是源自原发性肿瘤还是源自转移性肿瘤组织。在短暂暴露于奥来毒素之后，细胞死亡进行多日，表明该毒素被细胞主动吸收并保留。
4、奥来毒素药品正在被开发为用于肾癌的治疗。因此可期望提供奥来毒素的药物制剂。
5、本专利技术人已寻求提供适合用于通过静脉内注射施用的奥来毒素的稳定的制剂。
技术实现思路
1、因此，本专利技术提供了药物水溶液制剂，其包含：
2、0.1至40 mg/ml的奥来毒素；和
3、缓冲剂；
4、其中制剂的ph在7至8的范围内。
5、本专利技术人已发现这样的制剂是稳定的并且适合用于通过静脉内注射施用。
【技术保护点】
1. 药物水溶液制剂，所述制剂包含：
2. 根据权利要求1所述的制剂，所述制剂包含1至20 mg/ml的奥来毒素。
3. 根据权利要求2所述的制剂，所述制剂包含5至15 mg/ml的奥来毒素。
4.根据任何前述权利要求所述的制剂，其中所述制剂的pH在7.1至7.6的范围内。
5.根据权利要求4所述的制剂，其中所述制剂的pH在7.2至7.5的范围内。
6. 根据任何前述权利要求所述的制剂，其中所述缓冲剂的浓度为10至200 mM。
7. 根据权利要求6所述的制剂，其中所述缓冲剂的浓度为40至60 mM。
8.根据任何前述权利要求所述的制剂，其中所述缓冲剂为磷酸盐缓冲剂。
9. 根据权利要求8所述的制剂，其中所述缓冲剂为NaH2PO4 - Na2HPO4或柠檬酸盐 -Na2HPO4。
10. 根据任何前述权利要求所述的制剂，其中所述制剂的同渗质量摩尔浓度大于200mOsm。
11. 根据任何前述权利要求所述的制剂，其中所述制剂的同渗质量摩尔浓度在250至350 mO
12.根据任何前述权利要求所述的制剂，所述制剂包含氯化钠。
13.根据权利要求12所述的制剂，所述制剂包含0.1至1重量%氯化钠。
14.根据任何前述权利要求所述的制剂，用于治疗癌症的方法中。
15.根据权利要求14所述的用于所述用途的制剂，其中所述癌症是肾癌。
16. 根据权利要求14或权利要求15所述的用于所述用途的制剂，其中所述方法包括向对其有需要的受试者提供所述制剂至少两天，其中每日剂量为介于0.1与10 mg/kg体重之间。
17.用于制备根据权利要求1至13中任一项所述的制剂的方法，所述方法包括以下步骤：
18.根据权利要求17所述的方法，其中步骤(b)和(c)进行至少两次。
19.用于治疗癌症的方法，其中所述方法包括将根据权利要求1至13中任一项所述的制剂静脉内施用至对其有需要的受试者。
20.根据权利要求19所述的方法，所述方法包括向对其有需要的受试者提供所述制剂至少两天，其中每日剂量为介于0.1与10mg/kg体重之间。
21.用于静脉内施用的试剂盒，所述试剂盒包含包装在容器中的根据权利要求1至13中任一项所述的制剂，并且任选地另外包含用于向对其有需要的受试者提供制剂的信息。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1. 药物水溶液制剂，所述制剂包含：
2. 根据权利要求1所述的制剂，所述制剂包含1至20 mg/ml的奥来毒素。
3. 根据权利要求2所述的制剂，所述制剂包含5至15 mg/ml的奥来毒素。
4.根据任何前述权利要求所述的制剂，其中所述制剂的ph在7.1至7.6的范围内。
5.根据权利要求4所述的制剂，其中所述制剂的ph在7.2至7.5的范围内。
6. 根据任何前述权利要求所述的制剂，其中所述缓冲剂的浓度为10至200 mm。
7. 根据权利要求6所述的制剂，其中所述缓冲剂的浓度为40至60 mm。
8.根据任何前述权利要求所述的制剂，其中所述缓冲剂为磷酸盐缓冲剂。
9. 根据权利要求8所述的制剂，其中所述缓冲剂为nah2po4 - na2hpo4或柠檬酸盐 -na2hpo4。
10. 根据任何前述权利要求所述的制剂，其中所述制剂的同渗质量摩尔浓度大于200mosm。
11. 根据任何前述权利要求所述的制剂，其中所述制剂的同渗质量摩尔浓度在250至350 mosm的范围内。
12.根据任何前述权利要求所述的制剂，所述制剂包...
【专利技术属性】
技术研发人员：O·亚梅奥果，E·夸萨尔德，P·法尔克，
申请(专利权)人：奥科瑞纳股份公司，
类型：发明
国别省市：
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