【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学，尤其是一种含异丙醇胺亚结构的α-氨基磷酸酯类化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
1、植物病害是影响全球农业生产的主要因素之一，严重影响农产品的产量和质量，不但造成极大的经济损失，还威胁着人类的健康。如烟草花叶病毒、黄瓜花叶病毒，马铃薯y病毒，水稻白叶枯病、水稻细菌性条斑病害、柑橘溃疡病、猕猴桃溃疡病、烟草青枯病等，每年都会不同程度地爆发，给农民造成巨大的经济损失。长期使用传统杀菌剂，如噻菌铜、叶枯唑、硫酸链霉素等，不仅增加了植物病原菌的抗药性，而且对生态环境和植物的安全都造成了有害影响。因此，迫切需要开发具有高活性、高选择性的新型农药。
2、据文献报道，α-氨基磷酸酯衍生物展示出了广谱生物活性，如抗菌、抗杀虫、除草及调节植物生长、抗肿瘤、抗炎等。根据本课题组前期工作，α-氨基磷酸酯类化合物表现出较好的抗植物病原菌活性。
3、为了寻找高效杀菌的活性化合物，本专利技术以α-氨基磷酸酯为母体，接环氧丙烷，再开环得到含异丙醇胺片段的α-氨基磷酸酯目标化合物，一系列结构新颖的含异丙醇胺片段的α-氨基磷酸酯类化合物，测试其生物活性，为新农药的研发和创制提供重要的科学基础。
4、α-氨基磷酸酯类化合物的生物活性研究进展如下：
5、2017年zhang等[zhang，g.p.；hao，g.f.；pan，j.k.；zhang，j.；hu，d.y.；song，b.a.；asymmetric synthesis and bioselective activities of α-
6、2023年yang等[yang，x.c.；zeng，c.m.；avula，s.r.；peng，x.m，：geng r.x.；zhou，c.h.；novel coumarin aminophosphonates as potential multitargetingantibacterial agents against staphylococcus aureu.eur.j.med.chem.，2023，245，114891]合成了一系列α-氨基磷酸酯为母体结构的化合物，其中化合物6f对浓度0.5μg/ml对金黄色葡萄球菌具有良好的抑制作用。6f能够根除金黄色葡萄球菌生物膜，从而抑制了金黄色葡萄球菌的侵染。
7、2018年zhang等[zhang，y.；tangadanchu，v.k.r.；cheng，y.；yang，r.g.；lin，j.m.；zhou，c.h.potential antimicrobial isopropanol-conjugated carbazole azolesas dual targeting inhibitors of enterococcus faecalis.acs med.chem.lett.，2018，9，244-249]设计合成了一系列异丙醇胺类化合物，测试了其对粪肠杆菌的活性，结果表明化合物10具有较高的活性(mic＝2μg/ml)。
技术实现思路
1、本专利技术的目的之一提供了一种含异丙醇胺片段的α-氨基磷酸酯类化合物或其盐或其溶剂化物。
2、本专利技术的另一目的是提供了制备上述化合物或其盐或其溶剂化物的中间体化合物及其制备方法。
3、本专利技术还有一目的是提供了一种含有上述化合物或其盐或其溶剂化物的组合物。
4、本专利技术还有一目的是提供了上述化合物或其盐或其溶剂化物，或所述组合物的用途。
5、本专利技术另一目的是提供了利用上述化合物或其盐或其溶剂化物，或所述组合物防治农业病虫害的方法。
6、为实现上述目的，本专利技术采用了下述技术方案：
7、一种含异丙醇胺亚结构的α-氨基磷酸酯类化合物或其盐或其溶剂化物，该化合物具有如通式(i)所示的结构：
8、
9、其中，r1，r2，r3，r4，r5各自独立的选自氢、任意取代或未取代的烷基、任意取代或未取代的烷氧基、任意取代或未取代的环烷基、任意取代或未取代的芳基、任意取代或未取代的杂芳基中的一个或多个、任意取代或未取代的苄基、任意取代或未取代的α-甲基-苄基、任意取代或未取代的n-甲基-苄基、n-乙基-苄基。
10、本专利技术还提供了一种制备所述的含异丙醇胺的α-氨基磷酸酯的化合物或其盐或其溶剂化物的中间体化物：
11、
12、本专利技术还提供了所述的含α-氨基磷酸酯的异丙醇胺类化合物或其盐或其溶剂化物的制备方法，包括下述步骤：
13、
14、本专利技术还提供了一种防治农业病虫害的方法，使所述的化合物或其盐或其溶剂化物，或所述的组合物作用于有害物或其生活环境；优选地，所述农业病虫害为植物病毒病害，植物细菌性或真菌性病害；更优选地，所述农业病虫害为黄瓜花叶病毒，烟草花叶病毒，马铃薯y病毒，水稻白叶枯病、水稻细菌性条斑病害、烟草青枯病菌、黄瓜白叶枯病、魔芋白叶枯病、柑橘溃疡病、葡萄溃疡病、番茄溃疡病、猕猴桃溃疡病、苹果溃疡病、黄瓜灰霉病菌、辣椒枯萎病原菌、油菜菌核病菌、小麦赤霉病菌、马铃薯晚疫病菌。
15、本专利技术还提供了一种用于保护植物免受农业病虫害侵害的方法，其包括其中使植物与所述的化合物或其盐或其溶剂化物，或所述的组合物接触的方法步骤。
16、取代基和变量的组合是允许的，仅当这些组合产生稳定的化合物或有用的合成中间体。稳定的化合物或稳定结构暗示所述化合物以有用的纯度从反应混合物分离出来时是足够稳定的，随之配制形成有效的治疗试剂。
17、通过采用上述技术方案，本专利技术以醛和胺为起始原料，合成一系列含异丙醇胺片段的α-氨基磷酸酯类化合物，且发现该化合物对致病植物病毒病及病原细菌具有良好的抑制作用，针对烟草花叶病毒(tobaccomosaicvirus，tmv)，植物病原细菌[如水稻白叶枯病菌(xanthomonasoryzae pv.oryzae，xoo)、水稻细菌性条斑病菌(xanthomonas oryzaepv.oryzicola，xoc)、柑橘溃疡病菌(xanthomonas axonopodis pv.citri，xac)和猕猴桃溃疡病菌(pseudomonas syringae pv.actinidiae，psa)、番茄溃疡病菌(clavibactermichiganensis subsp.michiganensis，cmm)等]均具有良好的抑制效果，为新农药的研发和创制提供重要的科学基础。
18、实施例
19、下面通过实施例对本专利技术作进一步说明。应该理解的是，本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一类含α-氨基磷酸酯的异丙醇胺类化合物，或其盐、立体异构体、溶剂化物，其特征在于：该化合物具有如通式(I)所示的结构：
2.根据权利要求1所述的含异丙醇胺的α-氨基磷酸酯类化合物，或其盐、立体异构体、溶剂化物，其特征在于：
3.根据权利要求1所述的含异丙醇胺的α-氨基磷酸酯类化合物，或其盐、立体异构体、溶剂化物，其特征在于选自下述化合物：
4.一种制备权利要求1-3任一所述的含异丙醇胺的α-氨基磷酸酯类化合物，或其盐、立体异构体、溶剂化物的中间体，其特征在于如下所示：
5.权利要求1-3任一所述的含α-氨基磷酸酯的异丙醇胺类化合物，或其盐、立体异构体、溶剂化物的制备方法，其特征在于包括下述步骤：
6.一种组合物，其特征在于含有权利要求1-3任一所述的化合物，或其盐、立体异构体、溶剂化物，以及农业上可用的助剂或杀菌剂、杀虫剂或除草剂；优选地，所述组合物的剂型选自乳油、粉剂、可湿性粉剂、颗粒剂、水剂、悬浮剂、超低容量喷雾剂、可溶性粉剂、微胶囊剂、烟剂、水乳剂、水分散性粒剂。
7.权利要求1-3任一所述的化合物
8.一种防治农业病虫害的方法，其特征在于：使权利要求1-3任一所述的化合物，或其盐、立体异构体、溶剂化物，或权利要求6所述的组合物作用于有害物或其生活环境；优选地，所述农业病虫害为植物病毒，植物细菌性或真菌性病害；更优选地，所述农业病虫害为黄瓜花叶病毒，烟草花叶病毒、马铃薯Y病毒，水稻白叶枯病、烟草青枯病菌、黄瓜白叶枯病、魔芋白叶枯病、柑橘溃疡病、猕猴桃溃疡病、葡萄溃疡病、番茄溃疡病、苹果溃疡病、水稻细菌性条斑病害、黄瓜灰霉病菌、辣椒枯萎病原菌、油菜菌核病菌、小麦赤霉病菌、马铃薯晚疫病菌。
9.用于保护植物免受农业病虫害侵害的方法，其包括其中使植物与权利要求1-3任一所述的化合物，或其盐、立体异构体、溶剂化物，或权利要求6所述的组合物接触的方法步骤。
...【技术特征摘要】
1.一类含α-氨基磷酸酯的异丙醇胺类化合物，或其盐、立体异构体、溶剂化物，其特征在于：该化合物具有如通式(i)所示的结构：
2.根据权利要求1所述的含异丙醇胺的α-氨基磷酸酯类化合物，或其盐、立体异构体、溶剂化物，其特征在于：
3.根据权利要求1所述的含异丙醇胺的α-氨基磷酸酯类化合物，或其盐、立体异构体、溶剂化物，其特征在于选自下述化合物：
4.一种制备权利要求1-3任一所述的含异丙醇胺的α-氨基磷酸酯类化合物，或其盐、立体异构体、溶剂化物的中间体，其特征在于如下所示：
5.权利要求1-3任一所述的含α-氨基磷酸酯的异丙醇胺类化合物，或其盐、立体异构体、溶剂化物的制备方法，其特征在于包括下述步骤：
6.一种组合物，其特征在于含有权利要求1-3任一所述的化合物，或其盐、立体异构体、溶剂化物，以及农业上可用的助剂或杀菌剂、杀虫剂或除草剂；优选地，所述组合物的剂型选自乳油、粉剂、可湿性粉剂、颗粒剂、水剂、悬浮剂、超低容量喷雾剂、可溶性粉剂、微胶囊剂、烟剂、水乳剂、水分散性粒剂。
7.权利要求1-3任一所述的化合物，或其盐、立体异构体、溶剂化物，或权利要求6所述的组合物在防治农业病虫害方面的用...
【专利技术属性】
技术研发人员：王培义，母先福，刘空军，向丽珠，杨景涵，许太友，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：
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