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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于食管癌抑制剂,具体涉及一种hmgb3抑制剂及在制备抑制食管癌细胞增殖与迁移药物的应用。
技术介绍
1、食管癌是疾病总称,食管鳞癌是具体的组织病理分型。在临床上,大部分食管癌为鳞状细胞癌,即鳞癌,少数为腺癌。食管鳞癌全称食管鳞状细胞癌,英文名esophagealsquamous cell carcinoma,英文缩写escc,是指食管鳞状上皮异型增生导致的食管恶性肿瘤疾病。早期临床症状表现为吞咽不适、异物感、胸骨后疼痛等,晚期症状表现为进行性吞咽困难,伴有或不伴有疼痛等。
2、hmgb3是高迁移率族蛋白b3的简称,属于高迁移率族蛋白(hmg)的成员之一。这些蛋白质能够改变dna结构,促进转录因子的结合,从而在细胞的生命活动中发挥重要作用。研究显示,hmgb3在多种人类癌症中呈高表达,包括乳腺癌、胃癌、非小细胞肺癌、膀胱癌等。研究显示,hmgb3的表达量在多种肿瘤组织中异常显著升高,具体可参考“吕君.circrnahmgb3调控食管癌增殖,转移及放疗抵抗的机制研究[d].广西医科大学,2022”、“jianxun l,liling w,xuesong l.hmgb3 promotes the proliferation and metastasisof glioblastoma and is negatively regulated by mir-200b-3p and mir-200c-3p[j].cell biochemistry and function,2018(7):36.doi:10.1002/
3、另外,食管癌具有早诊困难,易复发和转移、预后较差的特点。开发新的作用于食管癌治疗靶点的制剂,对于攻克食管癌具有重要意义。
技术实现思路
1、为了解决上述技术问题,本专利技术提供了一种hmgb3抑制剂及在制备抑制食管癌细胞增殖与迁移药物的应用。hmgb3抑制剂作用于食管癌的治疗靶点hmgb3,能有效抑制食管癌细胞增殖与迁移。
2、本专利技术的第一个目的是提供一种hmgb3抑制剂,所述hmgb3抑制剂为五没食子酰葡萄糖、葛花的醇提取物或二者的组合;
3、当hmgb3抑制剂由五没食子酰葡萄糖和葛花的醇提取物组合时,二者的质量比为1:2~4。
4、优选的,葛花的醇提取物按照以下方法制备而成:
5、取新鲜葛花,清洗,烘干,粉碎成60目~100目的粉末,然后与体积分数60%~70%的乙醇溶液混合,静置6h~12h,过滤去除沉淀,收集的滤液浓缩,冻干,得到葛花的醇提取物。
6、优选的,所述烘干是在30℃~40℃的条件下烘干,避免高温破坏葛花中活性成分。
7、优选的,粉末与体积分数60%~70%的乙醇溶液的料液比为1kg:8l。
8、优选的,冻干的条件时,置于-20℃条件下冻干。
9、优选的,葛花为豆科植物野葛的未开放花蕾或甘葛藤的未开放花蕾。未开放的花蕾是包裹的状态,有效物质向环境中扩散的少。
10、本专利技术的第二个目的是提供一种hmgb3抑制剂在制备抑制食管癌增殖与迁移的药物中的应用。本专利技术明确的发现,与癌旁组织相比,食管鳞癌组织中hmgb3的表达显著增加,即hmgb3的表达水平与食管癌高度相关,hmgb3能作为食管癌治疗靶点,通过抑制hmgb3表达,能抑制食管癌细胞增殖与迁移。
11、优选的,所述食管癌细胞是人食管癌细胞ec109、人食管癌细胞ec9706、人食管癌细胞eca109中的一种或多种。
12、优选的,所述药物是将hmgb3抑制剂与药剂学上可接受的辅料复配后得到的。
13、所述辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、助溶剂、稳定剂和表面活性剂中的一种或多种。
14、比如,所述填充剂为乳糖、蔗糖和淀粉中的一种或多种。
15、所述崩解剂为羧甲基纤维素钠或交联聚维酮中的一种或多种。
16、所述粘合剂为明胶或者聚乙烯吡咯烷酮。
17、所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或多种。
18、所述助溶剂为聚乙二醇或者丙二醇。
19、所述稳定剂为抗氧化剂或者防腐剂,以防止药物变性或被污染。如抗氧化剂为维生素c或者维生素e,防腐剂为苯甲酸钠或者山梨酸钾。
20、所述表面活性剂为吐温80或者聚山梨酯80。
21、上述是常见的药剂学上可接受的辅料,在不脱离本专利技术的专利技术构思的情况下,本领域技术人员对上述辅料做出的替换视为等同替换。
22、与现有技术相比,本专利技术具有以下有益效果:
23、本专利技术提供的一种hmgb3抑制剂,为五没食子酰葡萄糖、葛花的醇提取物或二者的组合。hmgb3抑制剂能够靶向抑制hmgb3的表达,抑制食管癌细胞的增殖与迁移。是新的作用于食管癌治疗靶点的制剂,对于攻克食管癌具有重要意义。
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1.一种HMGB3抑制剂,其特征在于,所述HMGB3抑制剂为五没食子酰葡萄糖、葛花的醇提取物或二者的组合;
2.根据权利要求1所述的HMGB3抑制剂,其特征在于,葛花的醇提取物按照以下方法制备而成:
3.根据权利要求2所述的HMGB3抑制剂,其特征在于,所述烘干是在30℃~40℃烘干。
4.根据权利要求2所述的HMGB3抑制剂,其特征在于,粉末与体积分数60%~70%的乙醇溶液的料液比为1kg:8L。
5.根据权利要求2所述的HMGB3抑制剂,其特征在于,冻干的条件是置于-20℃冻干。
6.根据权利要求2所述的HMGB3抑制剂,其特征在于,所述葛花为野葛的未开放花蕾或甘葛藤的未开放花蕾。
7.根据权利要求1所述的HMGB3抑制剂在制备抑制食管癌细胞增殖与迁移药物的应用。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述食管癌细胞是人食管癌细胞EC109、人食管癌细胞EC9706、人食管癌细胞ECA109中的一种或多种。
9.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述药物是将HMGB3抑制
10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述药物以HMGB3抑制剂为唯一活性成分。
...【技术特征摘要】
1.一种hmgb3抑制剂,其特征在于,所述hmgb3抑制剂为五没食子酰葡萄糖、葛花的醇提取物或二者的组合;
2.根据权利要求1所述的hmgb3抑制剂,其特征在于,葛花的醇提取物按照以下方法制备而成:
3.根据权利要求2所述的hmgb3抑制剂,其特征在于,所述烘干是在30℃~40℃烘干。
4.根据权利要求2所述的hmgb3抑制剂,其特征在于,粉末与体积分数60%~70%的乙醇溶液的料液比为1kg:8l。
5.根据权利要求2所述的hmgb3抑制剂,其特征在于,冻干的条件是置于-20℃冻干。
6.根据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员:洪流,钮瞭然,杨万里,范阿强,刘书尚,白寒,王晨阳,管雅欣,
申请(专利权)人:中国人民解放军空军军医大学,
类型:发明
国别省市:
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