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【技术实现步骤摘要】
本公开的实施例涉及生物,具体涉及小分子药物和成纤维细胞生长因子2的亲和度及热稳定性确定方法、抑制剂和用途。
技术介绍
1、晒伤后色素沉着是一种常见的皮肤问题,主要诱因是由于皮肤过度暴露于紫外线辐射中导致的黑色素细胞过度活跃,进而使得大量黑色素产生以及沉积在皮肤表层。目前,常用的治疗晒伤后色素沉着的主要方法为:方式(1)采用如维甲酸、曲酸、熊果苷(α-熊果苷,β-熊果苷,脱氧熊果苷)等外用美白剂,通过抑制酪酸胺酸酶活性以达到抑制黑色素产生目的;方式(2)通过激光治疗的方式,采用特定波长的激光破坏黑色素颗粒;方式(3)通过果酸,水杨酸等化学物质剥离皮肤表皮。
2、然而,当采用上述方式时,经常会存在如下技术问题:
3、方式(1)的施用周期较长,难以在较短时间内达到有效抑制黑色素的目的,同时因具有一定刺激性,对于敏感皮肤人群很可能诱发新的皮肤问题;
4、方式(2)的治疗成本较高,且存在较大概率的复发风险;
5、方式(3)采用高浓度的果酸,水杨酸等化学物质虽然具有较强的表皮剥离能力,但往往伴随有较强的皮肤刺激性,对于敏感皮肤人群很可能诱发新的皮肤问题,同时表皮变薄也会削弱皮肤的抗外界侵扰能力。
6、该
技术介绍
部分中所公开的以上信息仅用于增强对本专利技术构思的背景的理解,并因此,其可包含并不形成本领域普通技术人员已知的现有技术的信息。
技术实现思路
1、本公开的内容部分用于以简要的形式介绍构思,这些构思将在后面的具体实施方式部分被详细
2、本公开的一些实施例提出了小分子药物和成纤维细胞生长因子2的亲和度及热稳定性确定方法、抑制剂和用途,来解决以上
技术介绍
部分提到的技术问题中的一项或多项。
3、第一方面,本公开的一些实施例提供了一种小分子药物和成纤维细胞生长因子2的亲和度及热稳定性确定方法,其中,上述小分子药物为靶向于上述成纤维细胞生长因子2的抑制药物,上述小分子药物为:n-反式-阿魏酰章鱼胺,包括:对cm5芯片进行芯片活化;响应于活化完毕,根据芯片活化后cm5芯片和成纤维细胞生长因子2进行配体固定;响应于配体固定完毕,通过预先配置的缓冲液对上述芯片活化后cm5芯片的芯片表面进行冲洗,以进行基线信号校正;响应于基线信号校正完毕,在预设流速下,控制稀释后的小分子药物与成纤维细胞生长因子2进行第一预设时长结合;响应于结合结束,控制稀释后的小分子药物与成纤维细胞生长因子2进行第二预设时长解离,以及在至少k个浓度检测点位下,确定小分子药物与成纤维细胞生长因子2的细胞亲和度,其中,k≥5,上述k个浓度检测点位中的浓度检测点位对应浓度值连续;在预设温度区间内,分别对对照组和处理组进行第三预设时长的细胞热处理,其中,上述对照组内的细胞未经过小分子药物处理,上述处理组内的细胞已经过小分子药物处理;响应于细胞热处理结束,分别根据上述对照组内的细胞的成纤维细胞生长因子2的剩余量和上述处理组内的细胞的成纤维细胞生长因子2的剩余量,确定上述小分子药物与成纤维细胞生长因子2的热稳定性。
4、可选地,上述对cm5芯片进行芯片活化,包括:在第一实验通道上,通过1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺和n-羟基琥珀酰亚胺构成的混合物,对上述cm5芯片活化预设时长;在第二实验通道上,通过1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺和n-羟基琥珀酰亚胺构成的混合物,对上述cm5芯片活化上述预设时长。
5、可选地,上述成纤维细胞生长因子2包括:第一成纤维细胞生长因子2和第二成纤维细胞生长因子2;以及上述响应于活化完毕,根据芯片活化后cm5芯片和成纤维细胞生长因子2进行配体固定,包括:针对上述第一实验通道执行以下第一处理步骤:通过醋酸钠,将上述第一成纤维细胞生长因子2稀释至预设浓度,得到稀释后成第一纤维细胞生长因子2;响应于上述芯片活化后cm5芯片对应的响应值为第一响应值,在上述稀释后成第一纤维细胞生长因子2流经上述芯片活化后cm5芯片的芯片表面后,对上述芯片活化后cm5芯片的芯片表面的未反应点位进行封闭;针对第二实验通道执行以下第二处理步骤:通过醋酸钠,将上述第二成纤维细胞生长因子2,稀释至上述预设浓度,得到稀释后第二成纤维细胞生长因子2;响应于上述芯片活化后cm5芯片对应的响应值为第二响应值,在上述稀释后成第二纤维细胞生长因子2流经上述芯片活化后cm5芯片的芯片表面后,对上述芯片活化后cm5芯片的芯片表面的未反应点位进行封闭。
6、可选地,在上述对cm5芯片进行芯片活化之后,上述方法还包括:对第一参比通道进行封闭,其中,上述第一参比通道与上述第一实验通道相对应;对第二参比通道进行封闭,其中,上述第二参比通道与上述第二实验通道相对应。
7、可选地,上述预先配置的缓冲液通过以下步骤配置得到:分别配置第一浓度的二甲基亚砜溶液和第二浓度的二甲基亚砜溶液;根据上述第一浓度的二甲基亚砜溶液和上述第二浓度的二甲基亚砜溶液,配置得到上述预先配置的缓冲液,其中,上述预先配置的缓冲液的浓度为第三浓度,上述第一浓度<上述第三浓度<上述第二浓度。
8、第二方面,本公开的一些实施例提供了一种靶向于成纤维细胞生长因子2的抑制剂,其中,上述抑制剂包括:n-反式-阿魏酰章鱼胺。
9、第三方面,本公开的一些实施例提供了一种如第二方面上述的抑制剂在抑制黑色素细胞增殖和生成的用途以及预防黑色素沉着的用途。
10、可选地,上述抑制黑色素细胞增殖和生成的用途为抑制成纤维细胞生长因子2、下调酪氨酸酶和黑色素诱导转录因子表达的用途。
11、本公开的上述各个实施例具有如下有益效果:通过本公开的一些实施例的小分子药物和成纤维细胞生长因子2的亲和度及热稳定性确定方法,有效地验证了n-反式-阿魏酰章鱼胺作为靶向于成纤维细胞生长因子2的抑制药物,具有极佳的亲和度和热稳定性,即n-反式-阿魏酰章鱼胺能够有效抑制成纤维细胞生长因子2,以及下调酪氨酸酶和黑色素诱导转录因子(mitf,microphthalmia transcription factor)的效果,相较于使用外用美白剂、激光治疗和化学物质剥离皮肤表皮的方式,本公开采用n-反式-阿魏酰章鱼胺作为纤维细胞生长因子2的抑制药物,能够定向作用于成纤维细胞生长因子2,以达到直接抑制黑色素细胞增殖和生成的用途以及预防黑色素沉着的效果,因此具有施用周期短,治疗成本较低,以及降低对皮肤产生刺激性影响的效果。
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1.一种小分子药物和成纤维细胞生长因子2的亲和度及热稳定性确定方法,其中,所述小分子药物为靶向于所述成纤维细胞生长因子2的抑制药物,所述小分子药物为:N-反式-阿魏酰章鱼胺,包括:
2.根据权利要求1所述的方法,其中,所述对CM5芯片进行芯片活化,包括:
3.根据权利要求2所述的方法,其中,所述成纤维细胞生长因子2包括:第一成纤维细胞生长因子2和第二成纤维细胞生长因子2;以及
4.根据权利要求3所述的方法,其中,在所述对CM5芯片进行芯片活化之后,所述方法还包括:
5.根据权利要求4所述的方法,其中,所述预先配置的缓冲液通过以下步骤配置得到:
6.一种靶向于成纤维细胞生长因子2的抑制剂,其中,所述抑制剂包括:N-反式-阿魏酰章鱼胺。
7.根据权利要求6所述的抑制剂在抑制黑色素细胞增殖和生成的用途以及预防黑色素沉着的用途。
8.根据权利要求6所述的用途,其中,所述抑制黑色素细胞增殖和生成的用途为抑制成纤维细胞生长因子2、下调酪氨酸酶和黑色素诱导转录因子表达的用途。
【技术特征摘要】
1.一种小分子药物和成纤维细胞生长因子2的亲和度及热稳定性确定方法,其中,所述小分子药物为靶向于所述成纤维细胞生长因子2的抑制药物,所述小分子药物为:n-反式-阿魏酰章鱼胺,包括:
2.根据权利要求1所述的方法,其中,所述对cm5芯片进行芯片活化,包括:
3.根据权利要求2所述的方法,其中,所述成纤维细胞生长因子2包括:第一成纤维细胞生长因子2和第二成纤维细胞生长因子2;以及
4.根据权利要求3所述的方法,其中,在所述对cm5芯片进行芯片活...
【专利技术属性】
技术研发人员:蔡宏,李博尉,李婷,何明珠,陈许晶,赖成材,江紫瑜,
申请(专利权)人:中国人民解放军空军特色医学中心,
类型:发明
国别省市:
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