【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及焦谷氨酸丁酯在制备抗阿尔茨海默病药物中的应用。
技术介绍
1、阿尔茨海默病(alzheimer's disease，ad)是一种病因未完全明确的中枢神经系统退行性病变。多起病于老年期，病程缓慢，患者主要表现为记忆和认知功能障碍，并不断发展恶化，同时伴随人格改变及语言障碍等神经系统症状。脑中乙酰胆碱合成、释放和重摄取的减少是造成ad的重要原因，同时也常伴随β-淀粉样蛋白沉积和tau蛋白过度磷酸化等主要病理改变。随着全球人口老龄化的加剧，ad患者的数量不断增加。目前，抗ad的药物主要有多奈哌齐、卡巴拉汀、石杉碱甲、甘露寡糖钠(gv-971)等，但这些药物只能在一定程度上缓解症状，不能从根本上阻止疾病的进展。因此，抗阿尔茨海默病药物的研发尤为迫切。
2、鲜竹沥是禾本科(gramineae)植物粉绿竹(phyllostrachys glauca)、净竹(p.nuda)及同属数种植物的新鲜杆茎经加热或火烤后自然沥出的液体，性味甘苦，寒，入心、胃经，具有清热化痰、镇惊利窍之功效，临床多用于治疗肺热咳嗽痰多、气喘胸闷、中风舌强、痰涎壅盛、小儿痰热惊风等症[1]。研究表明鲜竹沥主要含有黄酮类、苯丙素类、氨基酸、酚酸类和无机元素等及其糖苷类成分[1,2]。
3、本专利技术在对鲜竹沥的化学成分及活性进行研究时，分得l-焦谷氨酸丁酯(butyl5-oxoprolinate或butyl pyroglutamate)，分子式为c9h15no3。文献表明：该化合物可增强黑色素生成和酪氨酸酶活性，具
4、该化合物可从鲜竹沥、地蚕、蒲公英、北柴胡、桑葚等多种中草药中分得[4-6]；同时也可按照文献方法[7]，通过化学合成制备；也可直接从市场上购买获得。
5、参考文献：
6、[1]冯绘敏，胡云飞，曾茜垚，等.鲜竹沥化学成分及质量控制方法研究进展[j].中国中药杂志，2021,46(11)：2753-2759.
7、[2]林凯鹏.鲜竹沥化学成分及其质量标准研究[d].南昌大学，2020.08.
8、[3]lee cl,gao za,jhan yl,et al.tuliposides h–j andbioactivecomponents from the bulb of amana edulis[j].molecules,2021,26:5907.
9、[4]lee d,yu js,lee sr,et al.beneficial effects of bioactivecompoundsin mulberry fruits against cisplatin-induced nephrotoxicity[j].int.j.mol.sci.,2018,19:1117.
10、[5]黄金，刘艳，潘娟，等.北柴胡地上部分正丁醇层的化学成分研究[j].中医药学报，2020，48(1)：38-41.
11、[6]闫梦麒，韦易伸，黄婉仪，等.地蚕的化学成分研究[j].广西师范大学学报(自然科学版)，2023,41(2)：124-130.
12、[7]彭小海，罗瑾，钟敏，等.l-焦谷氨酸酯的合成及应用[j].化学与生物工程，2011，28，10：79-80.
技术实现思路
1、本专利技术的目的是提供焦谷氨酸丁酯在制备抗阿尔茨海默病药物中的应用。
2、本专利技术所述焦谷氨酸丁酯(butyl pyroglutamate)的分子式为c9h15no3，其化学结构式如下：
3、
4、其化学名为butyl 5-oxoprolinate或butyl 5-oxopyrrolidine-2-carboxylate；它可为手性异构体l-焦谷氨酸丁酯或d-焦谷氨酸丁酯中的一个异构体，也可为消旋体dl-焦谷氨酸丁酯。
5、本专利技术所述的焦谷氨酸丁酯可从鲜竹沥、地蚕、蒲公英、北柴胡、桑葚等中药经分离纯化制备获得，还可通过合成方法制备获得，也可通过商业购买的途径获得。
6、本专利技术通过对aβ25～35所致ad模型小鼠的morris水迷宫训练测试及其皮层、海马组织中胆碱乙酰转移酶的活性测定，证明焦谷氨酸丁酯对ad模型小鼠记忆和空间探索能力具有显著的改善作用，故可用于制备抗ad药物，且剂量较大时，其效果优于阳性对照药脑复康。
7、本专利技术通过对d-半乳糖和alcl3所致ad模型大鼠的morris水迷宫训练测试及其血清中sod酶的活性测定，还证明焦谷氨酸丁酯对ad模型大鼠记忆和空间探索能力具有显著的改善作用，且能增强sod酶的活性，减轻自由基对脑组织的损伤，剂量较大时，其效果也优于阳性对照药脑复康。
8、本专利技术选用经典的ad动物造模方法，复制出ad模型小鼠和大鼠，并分别给予模型动物不同剂量的焦谷氨酸丁酯干预，均表明：焦谷氨酸丁酯具有显著的抗ad作用，可应用于制备抗ad药物。另外还显示：当焦谷氨酸丁酯的剂量大(大鼠40mg/kg、小鼠50mg/kg)时，其对模型小鼠、大鼠记忆的改善和sod、chat酶活性的增强方面均明显优于阳性对照药脑复康组，显示其作为临床抗阿尔茨海默病药物的良好市场开发前景。
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1.焦谷氨酸丁酯在制备抗阿尔茨海默病药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述焦谷氨酸丁酯的分子式为C9H15NO3，化学结构式如下：
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述焦谷氨酸丁酯为手性异构体L-焦谷氨酸丁酯、D-焦谷氨酸丁酯中的一个异构体或旋体DL-焦谷氨酸丁酯。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，药物剂型为胶囊型、片剂型或颗粒剂型。
【技术特征摘要】
1.焦谷氨酸丁酯在制备抗阿尔茨海默病药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述焦谷氨酸丁酯的分子式为c9h15no3，化学结构式如下：
3.根据权利要求1所述的应用...
【专利技术属性】
技术研发人员：袁干军，邹玉媛，李代生，胡佳宁，朱锦州，
申请(专利权)人：江西农业大学，
类型：发明
国别省市：
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