【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于防脱发药物，具体涉及一种米诺地尔共晶及其与核酸共载脂质体的制备和应用。
技术介绍
1、根据世界卫生组织报道：全球77亿人口中约16亿人面临脱发问题，意味着平均约4个人中就有1人脱发，且大多为雄激素脱发人群。目前防脱发的治疗中比较认可的两类药物是外用类的米诺地尔、口服类的非那雄胺。虽然螺内酯、环丙孕酮和炔雌醇也具有防脱发作用，但仅适合女性。米诺地尔和非那雄胺治疗防脱发中可能导致性功能影响、头痛、焦虑、接触性皮炎、多毛症、乳房触痛和肿大等副作用，且药物需要较长的3～6个月才能发挥功效，需长期坚持使用才能维持防脱发效果，停药后会导致复脱发现象。毛发移植是有创且价格昂贵的手术治疗方式，有术后疼痛和感染的风险。低能激光在中、轻度雄激素脱发中有一定效果，但效果因人而异，且存在局部疼痛、红肿、糜烂或皮屑等不良影响。富血小板血浆的治疗虽是一种新的防脱发治疗方式，但存在保存条件苛刻、治疗费用昂贵、有局部疼痛、瘙痒、水肿等副反应，目前仅在小规模研究应用，还尚未普及。因此药物治疗仍然是防脱发治疗的首选，其中米诺地尔水溶性和油溶性均差，往往通过大量多元醇增溶才能方便应用。
2、因此，降低使用频率和使用剂量，提高药效且副反应少的防脱发材料是当前追求的趋势。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是为了克服现有技术存在的使用频率高、剂量大或副反应多的问题，提供一种米诺地尔共晶及制备方法和防脱发组合物及其制备方法。本专利技术制备的米诺地尔共晶极大地改善了普通的米诺地尔在水中的溶解性和经皮渗
2、为了实现上述目的，本专利技术第一方面提供一种米诺地尔共晶，其中，所述米诺地尔共晶的结构式如下：
3、
4、其中，x为有机酸。
5、本专利技术通过有机酸与普通米诺地尔的共晶，极大地改善了普通米诺地尔的水溶解性和经皮渗透性。
6、本专利技术第二方面提供一种米诺地尔共晶的制备方法，其中，所述制备方法包括：将有机酸溶解于第一溶剂获得酸性配体中，将米诺地尔溶解于第二溶剂中获得米诺地尔悬浊液，然后将所述酸性配体加入所述米诺地尔悬浊液中进行反应，反应结束后去除所述第一溶剂和第二溶剂得到米诺地尔共晶。
7、本专利技术提供的制备共晶的方法简单，可操作性强，易于放大生产，无有毒有害溶剂使用。
8、本专利技术第三方面提供一种防脱发组合物，其中，所述防脱发组合物包括：本专利技术第一方面所述的米诺地尔共晶或根据本专利技术第二方面所述的制备方法制得的米诺地尔共晶。
9、本专利技术提供的防脱发组合物渗透性好，不含有毒溶剂，且也不含传统的醚类助剂，安全性更好。
10、本专利技术第四方面提供一种防脱发组合物的制备方法，其中，所述制备方法包括：
11、将阳离子盐、聚乙烯亚胺用一部分乙醇溶解后，将磷脂、胆固醇、防腐剂用另一部分乙醇溶解，然后将它们混合获得醇相；
12、将分depc水分为三部分，将牛磺酸溶解于其中一部分depc水中，将雄激素受体靶向的si-rna溶解于第二部分depc水中，将米诺地尔共晶溶解于第三部分的depc水中，然后将它们混合获得水相；
13、将所述醇相和水相采用微流控方法进行混合获得防脱发组合物。
14、本专利技术制得的防脱发组合物不存在有毒溶剂的使用，制备的脂质纳米颗粒粒径均匀呈单分散性，药物包封率高，稳定性好，可实现连续放大生产。
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1.一种米诺地尔共晶，其特征在于，所述米诺地尔共晶的结构式如下：
2.根据权利要求1所述的米诺地尔共晶，其中，所述有机酸为柠檬酸、乳酸、乳糖酸、葡萄糖酸或酒石酸。
3.一种米诺地尔共晶的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：将有机酸溶解于第一溶剂获得酸性配体中，将米诺地尔溶解于第二溶剂中获得米诺地尔悬浊液，然后将所述酸性配体加入所述米诺地尔悬浊液中进行反应，反应结束后去除所述第一溶剂和第二溶剂得到米诺地尔共晶。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其中，所述有机酸和米诺地尔的摩尔比为1-1.5:1；
5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其中，所述有机酸和第一溶剂与的质量比为1:8-15；
6.一种防脱发组合物，其特征在于，所述防脱发组合物包括：权利要求1或2所述的米诺地尔共晶或根据权利要求3-5中任意一项所述的制备方法制得的米诺地尔共晶。
7.根据权利要求6所述的防脱发组合物，其中，所述防脱发组合物还包括：雄激素受体靶向的si-RNA、阳离子盐、磷脂、胆固醇、聚乙烯亚胺、防腐剂、醇类溶剂、牛磺酸以及DEPC
8.根据权利要求7所述的防脱发组合物，所述雄激素受体靶向的si-RNA的正义链为：5'-CUGCUACUCUUCAGCAUUATT-3'，反义链为：5'-UAAUGCUGAAGAGUAGCAGTT-3'；和/或，所述磷脂包括磷脂PC90、磷脂PC75、磷脂PC50、磷脂H90、磷脂H75、磷脂P100、磷脂P75中的一种及以上；
9.一种权利要求7所述的防脱发组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：
10.一种权利要求7所述的防脱发组合物的应用，其特征在于，所述防脱发组合物的应用方式包括侵入式和/或非侵入式透皮递送；
...【技术特征摘要】
1.一种米诺地尔共晶，其特征在于，所述米诺地尔共晶的结构式如下：
2.根据权利要求1所述的米诺地尔共晶，其中，所述有机酸为柠檬酸、乳酸、乳糖酸、葡萄糖酸或酒石酸。
3.一种米诺地尔共晶的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：将有机酸溶解于第一溶剂获得酸性配体中，将米诺地尔溶解于第二溶剂中获得米诺地尔悬浊液，然后将所述酸性配体加入所述米诺地尔悬浊液中进行反应，反应结束后去除所述第一溶剂和第二溶剂得到米诺地尔共晶。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其中，所述有机酸和米诺地尔的摩尔比为1-1.5:1；
5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其中，所述有机酸和第一溶剂与的质量比为1:8-15；
6.一种防脱发组合物，其特征在于，所述防脱发组合物包括：权利要求1或2所述的米诺地尔共晶或根据权利要求3-5中任意一项所述的制...
【专利技术属性】
技术研发人员：张春桥，向南希，刘利娟，
申请(专利权)人：北京理工大学重庆创新中心，
类型：发明
国别省市：
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