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包含类视黄醇和类视黄醇增强剂的用于改善皮肤皱纹、改善皮肤纹理或美白的组合物制造技术

技术编号:44012266 阅读:3 留言:0更新日期:2025-01-15 00:59
本公开涉及一种通过包含类视黄醇和用于增加类视黄醇功效的材料、即类视黄醇增强剂而增加类视黄醇功效的组合物。本公开的用于改善皮肤皱纹的组合物可以通过特定的类视黄醇增强剂化合物抑制CYP家族酶氧化分解视黄酸的机制,从而显著提高类视黄醇的皮肤皱纹改善效果。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本申请主张基于2022年6月22日提交的韩国申请第10-2022-0076126号的优先权,并且该申请的说明书和附图中公开的所有内容均援用于本申请。本公开涉及一种通过包含类视黄醇和用于增加类视黄醇功效的材料、即类视黄醇增强剂而增加类视黄醇功效的组合物。


技术介绍

1、随着老龄人口的增加及期待寿命的延长,对重视改善皮肤皱纹的防止皮肤老化的关注度越来越高。皮肤作为占据人体体积的约16%的器官,存在于身体的最外侧而在外部环境及刺激中保护我们的身体。这样的皮肤与身体内的器官相比,始终暴露在外部刺激中,因此可容易受到攻击,特别是对于脸部皮肤,直接暴露在紫外线及公害物质中,因此与其他身体皮肤相比,是容易发生老化的器官。

2、皮肤老化分为自然发生的内因性老化和由外部因素引起的外因性老化。作为内因性老化的主要因素提及有遗传性因素,其决定皮肤细胞及组织的结构和变化。另一方面,外因性老化的因素源于外部,可以是因营养不足、紫外线、环境污染导致的影响等,其与遗传性因素不同,是完全可以预防并避免的因素。

3、因这样的因素而引起皮肤老化,从而导致皮肤干燥并粗糙、皱纹生成、弹性下降、色素沉着等症状。特别是,据悉,在被提及为代表性皮肤老化症状的皱纹及弹性下降的情况下,与真皮内的主要蛋白质即胶原蛋白及弹性蛋白的减少及变形有直接的关系。即,诸多研究报告表明:皮肤皱纹开始于真皮的老化,弹性纤维即弹性蛋白的结构发生变化而导致皮肤松弛并产生皱纹,由于分解真皮的胶原蛋白等结缔组织成分的mmp(matrixmetalloproteinase,基质金属蛋白酶)活性增加,胶原蛋白合成受阻,导致皱纹增加。

4、类视黄醇(包括视黄醇、视黄醛、视黄酸、类视黄醇衍生物等)是被认证具有增加表皮厚度、强化真皮的ecm层、随着胶原蛋白分解酶(mmp-1)的减少而增加胶原蛋白从而改善皮肤皱纹的功效的物质。上述视黄酸作为专门医药品,上述视黄醇或类视黄醇衍生物作为化妆品等被广泛用于皱纹改善用途。

5、关于上述类视黄醇在皮肤中的作用机制,首先,视黄醇及视黄醛可以通过视黄醇脱氢酶相互转化。上述视黄醛被视黄醛脱氢酶氧化并转化为视黄酸。上述视黄酸可以移动到核内部,与视黄酸受体结合,将其激活并表达下位基因,从而表现出改善皮肤皱纹的效果。

6、然而,据悉,角质细胞(keratinocyte,角质形成细胞)中表达的cyp26等cyp家族酶(cytochrome p450,细胞色素p450)氧化并分解视黄酸。即,通过抑制上述cyp家族酶引起的视黄酸的氧化反应,可以增加视黄酸引起的皮肤皱纹改善功效。

7、正在进行与类视黄醇混合从而能够使效果最大化的成分及技术的必要性及研究,韩国注册专利第10-0865421号中记载了“包含类视黄醇及类视黄醇增强剂(booster)系统的稳定的皮肤管理组合物”。然而,为了增加视黄酸的皮肤皱纹功效,对于能够抑制上述cyp家族酶的作用的新化合物,在本专利技术所属的
中实际上鲜为人知,因此有必要发掘这样的新化合物。


技术实现思路

1、技术课题

2、本公开要解决的课题在于提供一种当将类视黄醇处理于皮肤时可以通过防止皮肤细胞中的视黄酸被cyp家族酶氧化分解来增加类视黄醇的皮肤皱纹改善效果的组合物。

3、另外,本公开要解决的课题在于提供一种可以通过促进类视黄醇的角质脱落及改善表皮组织来改善皮肤纹理或者通过促进类视黄醇的皮肤更新来增加美白效果的组合物。

4、技术解决手段

5、本专利技术人为了发掘能够增加类视黄醇的皮肤皱纹改善效果的新化合物而不懈努力的结果,令人惊讶的是,发现了本公开的特定类视黄醇增强剂化合物可以通过抑制氧化分解视黄酸的cyp家族酶来增加视黄酸的生物利用度(bioavailability),从而增加皮肤皱纹改善效果。因此,本专利技术人确认了,当将特定的类视黄醇增强剂化合物与类视黄醇一起组合而处理于眼角皱纹、眼底皱纹或八字皱纹(法令纹)等时,与单独处理类视黄醇相比,在改善皮肤皱纹方面产生显著的协同效果,从而完成了本专利技术。

6、本公开提供了一种用于改善皮肤皱纹的化妆料组合物,其包含类视黄醇;以及选自包括脯氨酰胺乙基咪唑(prolinamidoethyl imidazole)、芹菜素(apigenin)和木樨草素(luteolin)等的群中的任一种以上的类视黄醇增强剂。

7、本专利技术人通过细胞代谢产物分析确认了脯氨酰胺乙基咪唑、芹菜素或木樨草素抑制视黄酸的分解,从而确认了它们可以作为类视黄醇增强剂发挥功能(实验例1、2)。另外,本专利技术人发现了上述类视黄醇增强剂化合物显著抑制cyp家族酶的基因表达,由此确认了抑制cyp家族酶引起的视黄酸的分解(实验例3)。另外,本专利技术人确认了视黄酸和类视黄醇增强剂的组合强化表皮厚度(实验例4),并且确认了还增加胶原蛋白mrna的表达量(实验例5),并且实际上确认了当将视黄酸和类视黄醇增强剂的组合涂布于皮肤时显著表现出皱纹改善效果(实验例6)。如上所述,脯氨酰胺乙基咪唑、芹菜素或木樨草素可以通过抑制cyp家族酶来抑制类视黄醇转化的视黄酸氧化分解,从而显著增加视黄酸引起的皮肤皱纹改善效果。

8、在本公开的一个方面,上述类视黄醇是指具有维生素a(视黄醇)骨架的化合物,并且可以包括视黄醇、视黄醛、视黄酸或类视黄醇衍生物等。上述视黄酸可以包括维a酸(tretinoin,all-trans-retinoic acid(全反式视黄酸))、异维a酸(isotretinoin,13-cis-retinoic acid(13-顺式视黄酸))或阿利维a酸(alitretinoin,9-cis-retinoic acid(9-顺式视黄酸))等。上述类视黄醇衍生物可以包括棕榈酸视黄酯、乙酸视黄酯、阿维a酯(etretinate)、阿维a(acitretin)、阿达帕林(adapalene)、贝沙罗汀(bexarotene)、他扎罗汀(tazarotene)或聚乙氧基化视黄酰胺(polyethoxylated retinamide)等。

9、在本公开的一个方面,相对于组合物的总重量,上述类视黄醇的含量可以为0.001至1重量%,优选0.005至0.8重量%,更优选0.01至0.5重量%,最优选0.02至0.3重量%。由于上述类视黄醇涂布于皮肤时可能引起皮肤刺激,因此其应用量有限。然而,在本公开中,由于将类视黄醇增强剂与类视黄醇一起组合从而不包含过量的类视黄醇,因此可以在没有皮肤刺激的情况下显著增加皮肤皱纹改善效果。相对于组合物的总重量,上述类视黄醇的含量超过1重量%时,担心可能会引起皮肤刺激,并且小于0.001重量%时,可能无法充分发挥皮肤皱纹改善效果。

10、在本公开的一个方面,相对于组合物的总重量,上述类视黄醇增强剂的含量可以为0.00001至2重量%,优选0.001至1.5重量%,更优选0.05至1重量%。相对于组合物的总重量,上述类视黄醇增强剂的含量小于0.00001重量%时,可能无法充分本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种用于改善皮肤皱纹的化妆料组合物,其包含类视黄醇;以及选自包括脯氨酰胺乙基咪唑(prolinamidoethyl imidazole)、芹菜素(apigenin)和木樨草素(luteolin)的群中的任一种以上的类视黄醇增强剂。

2.根据权利要求1所述的用于改善皮肤皱纹的化妆料组合物,其中,相对于组合物的总重量,上述类视黄醇的含量为0.001重量%至1重量%。

3.根据权利要求1所述的用于改善皮肤皱纹的化妆料组合物,其中,相对于组合物的总重量,上述类视黄醇增强剂的含量为0.00001至2重量%。

4.根据权利要求1所述的用于改善皮肤皱纹的化妆料组合物,其中,上述类视黄醇和类视黄醇增强剂的重量比即类视黄醇:类视黄醇增强剂为1:3至1000。

5.根据权利要求1所述的用于改善皮肤皱纹的化妆料组合物,其中,上述类视黄醇增强剂作用于CYP家族酶,抑制视黄酸的分解。

6.根据权利要求1所述的用于改善皮肤皱纹的化妆料组合物,其中,上述类视黄醇增强剂抑制CYP家族酶的基因表达。

7.一种用于改善皮肤纹理的化妆料组合物,其包含类视黄醇;以及选自包括脯氨酰胺乙基咪唑、芹菜素和木樨草素的群中的任一种以上的类视黄醇增强剂。

8.一种用于美白皮肤的化妆料组合物,其包含类视黄醇;以及选自包括脯氨酰胺乙基咪唑、芹菜素和木樨草素的群中的任一种以上的类视黄醇增强剂。

9.一种用于改善皮肤皱纹的医药外品组合物,其包含类视黄醇;以及选自包括脯氨酰胺乙基咪唑、芹菜素和木樨草素的群中的任一种以上的类视黄醇增强剂。

10.一种用于改善皮肤纹理的医药外品组合物,其包含类视黄醇;以及选自包括脯氨酰胺乙基咪唑、芹菜素和木樨草素的群中的任一种以上的类视黄醇增强剂。

11.一种用于美白皮肤的医药外品组合物,其包含类视黄醇;以及选自包括脯氨酰胺乙基咪唑、芹菜素和木樨草素的群中的任一种以上的类视黄醇增强剂。

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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种用于改善皮肤皱纹的化妆料组合物,其包含类视黄醇;以及选自包括脯氨酰胺乙基咪唑(prolinamidoethyl imidazole)、芹菜素(apigenin)和木樨草素(luteolin)的群中的任一种以上的类视黄醇增强剂。

2.根据权利要求1所述的用于改善皮肤皱纹的化妆料组合物,其中,相对于组合物的总重量,上述类视黄醇的含量为0.001重量%至1重量%。

3.根据权利要求1所述的用于改善皮肤皱纹的化妆料组合物,其中,相对于组合物的总重量,上述类视黄醇增强剂的含量为0.00001至2重量%。

4.根据权利要求1所述的用于改善皮肤皱纹的化妆料组合物,其中,上述类视黄醇和类视黄醇增强剂的重量比即类视黄醇:类视黄醇增强剂为1:3至1000。

5.根据权利要求1所述的用于改善皮肤皱纹的化妆料组合物,其中,上述类视黄醇增强剂作用于cyp家族酶,抑制视黄酸的分解。

6.根据权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员:姜声守全胜贤
申请(专利权)人:株式会社LG生活健康
类型:发明
国别省市:

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