一类流动性可转变的新型制剂制造技术

本发明专利技术是将药物与一种或几种高分子类药用辅料共同组成，形成一组可以流动或半流动的液状制剂，该组液状制剂的最大特点是施用于有体液或分泌液的部位后，其外观性状则很快能够由易流动的状态转变为不易流动的固状或膜状，内在的药物也从溶解状态转变成为细小的固态结晶，从而发挥定位、缓释等特殊的临床治疗价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术的实质是将药物与一种或几种高分子类药用辅料共同组成，形成一组可以流动或半流动的液状制剂，该组液状制剂的最大特点是施用于有体液或分泌液的部位后，其外观性状则很快能够由易流动的状态转变为不易流动的固状或膜状，内在的药物也从溶解状态转变成为细小的固态结晶，从而发挥定位、缓释等特殊的临床治疗价值。其
应属于医药制剂技术类。
技术介绍
药物制剂学及其技术临床药物治疗中所承担的任务，就是为了使药物的生理活性，充分发挥对生命体应有的临床使用价值。一个新的对生命体有临床价值的生理活性物质的发现，到形成具有使用价值的药用商品时，最终都必须是以某种制剂剂型作为其应用载体。在以往绝大多数制剂剂型中，无论是通过胃肠道给药的口服制剂(如固体制剂、液体制剂、混悬剂)，各种直接进入血液循环的注射用大小针剂，及体外用药的霜、膏、露等剂型，药物在这些剂型中从生产到施用于机体时，药物存在的形式一般是不变的，与药物一起使用的药用辅料同时也就完成了的“保驾护航”的使命。用于腔道给药的栓剂剂型，作为药物载体的栓剂基质在使用前一般是固体形式，使用后则由于体温或体液的因素转变为易于流动的粘稠状胶体或液体。该制剂剂型在使用前后，其制剂状态也是转化的，但主要是由不易流动的状态向易于流动的状态转变。有关利用药物及其辅料载体在施用于机体前后，由易于流动的状态转变为不易流动的状态，从而发挥临床特殊的使用价值的制剂剂型，国内尚未见文献或专利报道，也未见有类似的药品在临床上使用。经过检索国外有关专利和文献，也尚未发现有关报道。
技术实现思路
本项专利技术的主要内容就是将药物与一种或几种高分子类药用辅料共同组成，形成一组可以流动或半流动的液状制剂，该组液状制剂的最大特点是施用于带有机体体液或分泌液的部位后，其外观性状则很快能够由易流动的状态转变为不易流动的固状或膜状，内在的药物也从溶解状态转变成为细小的固态结晶，从而发挥定位、缓释等特殊的临床治疗价值。这种制剂性状在使用前后的显著变化，主要是通过以下几个途径实现的一是利用药物本身在药用辅料的溶解度，与药物制剂施用于机体后，由于机体体液或分泌液的介入、酸碱度、离子强度、温度等变化，导致药物从溶解状态转变为细小结晶状态；二是与药物一起使用的药用辅料，当药物制剂施用于机体后，由于机体体液或分泌液的介入、酸碱度、离子强度、温度等变化，导致药用辅料从溶解状态转变为不易溶解的状态；三是药物本身以及与药物一起使用的药用辅料，当药物制剂施用于机体后，由于机体体液或分泌液的介入、酸碱度、离子强度、温度等变化，药物以及药用辅料均从易于流动的状态转变为不易流动的状态。具体实施例方式药物在病灶部位若能够得到长时间的驻留并更好的发挥药物的临床价值，是从事药物制剂工作者一直所孜孜不倦的追求，缓释控释制剂就是一种很好的这类制剂剂型，这类剂型对于需要较长时间维持药效的药物来说，在临床上发挥了巨大的使用价值。但现有的缓释控释制剂，大多数局限在口服固体制剂，药物必须先要通过胃肠道吸收后，才能发生作用；也有不需要通过胃肠道给药的缓释控释制剂施用于临床，如埋植剂，但由于手术的痛苦，在实际使用过程中很少有人能够接受。在本专利技术的实施例中，用具有消炎、止痛的非载体类消炎止痛药布洛芬，单独或者与冰片等药物一起，加入到不溶于水的高分子辅料所形成的溶液中，当该含有消炎止痛药物溶液滴加到因发炎而肿痛的牙龈周围，则迅速转变成为能够牢牢黏附在病牙周围的胶状固体，其中的药物也转变为细小结晶，使得药物能够长时间的在病牙部位释放，痛牙因能够不断得到止痛药物，从而能够达到长时间止痛的作用。该实施例基本配方如下布洛芬 0.20g冰片0.10g丙烯酸树脂 2.50g羟丙基纤维素0.20g药用酒精加至10.0g在该配方中，由于布洛芬、冰片在药用酒精中有很好的溶解度，但在进入口腔后，由于酒精与唾液中的水份迅速混溶而扩散，从而使丙烯酸树脂、羟丙基纤维素等高分子材料因溶媒的改变而转变成为固状胶体黏附于牙龈周围，其中的药物布洛芬、冰片也因为溶媒的转变而变成颗粒细小的结晶，并被析出的高分子材料所固定在病痛牙龈周围，从而药物能够不断渗透到病牙牙龈组织，发挥临床医疗价值。权利要求1.将药物与一种或几种高分子类药用辅料共同组成，形成一组可以流动或半流动的液状制剂，该组液状制剂的最大特点是施用于有体液或分泌液的部位后，其外观性状则很快能够由易流动的状态转变为不易流动的固状或膜状，内在的药物也从溶解状态转变成为细小的固态结晶，从而发挥定位、缓释等特殊的临床治疗价值。2.权利1所述的药物，可以是单一组分的一种化学结构的生理活性物质，也可以是两个或多个具有临床药用价值的生理活性物质；3.权利1所述的一种或几种高分子类药用辅料，包括但不限于纤维素类及其衍生物(如乙基纤维素、甲基纤维素等)、人工合成树脂类(如各种丙烯酸树脂等人工合成树脂)、天然树脂、天然水不溶性蛋白质类(如虫胶、角蛋白、玉米朊)等水不溶性高分子材料；4.权利1所述的一种或几种高分子类药用辅料，其另外一个最为显著的特征是在多种可以药用的有机溶媒中则具有溶解性；5.权利4所述的多种可以药用的有机溶媒，包括但不限于乙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜等可溶解于水的有机溶剂；6.权利1所述的药物极其辅料配方中，其基本配方组成是布洛芬、冰片、丙烯酸树脂、羟丙基纤维素、乙醇等。各组分的比例组成范围分别是布洛芬0.00～99.9％(W/V)、冰片0.00～99.9(W/V)、丙烯酸树脂0.00～90.0％(W/V)、羟丙基纤维素0.00～90.0％(W/V)、乙醇0.00～99.99％(W/V)；7.权利6中所述的基本配方中，药物活性成分可以是布洛芬、冰片，也可以是其他一种或多种药物，该类药物的最大特点是在水中的溶解度大大小于在权利5中所述的几种药用溶媒中的溶解度。全文摘要本专利技术是将药物与一种或几种高分子类药用辅料共同组成，形成一组可以流动或半流动的液状制剂，该组液状制剂的最大特点是施用于有体液或分泌液的部位后，其外观性状则很快能够由易流动的状态转变为不易流动的固状或膜状，内在的药物也从溶解状态转变成为细小的固态结晶，从而发挥定位、缓释等特殊的临床治疗价值。文档编号A61K9/00GK1628636SQ20041005314公开日2005年6月22日 申请日期2004年7月26日 优先权日2004年7月26日专利技术者朱芳海 申请人:朱芳海本文档来自技高网...

【技术保护点】
将药物与一种或几种高分子类药用辅料共同组成，形成一组可以流动或半流动的液状制剂，该组液状制剂的最大特点是施用于有体液或分泌液的部位后，其外观性状则很快能够由易流动的状态转变为不易流动的固状或膜状，内在的药物也从溶解状态转变成为细小的固态结晶，从而发挥定位、缓释等特殊的临床治疗价值。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：朱芳海，
申请(专利权)人：朱芳海，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]