System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 包含4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟乙基)氨基]呋喃-2(5H)-酮的结晶形式A的农业化学制剂制造技术_技高网
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包含4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟乙基)氨基]呋喃-2(5H)-酮的结晶形式A的农业化学制剂制造技术

技术编号:43971248 阅读:7 留言:0更新日期:2025-01-10 19:59
本发明专利技术涉及包含式(1)的4‑[(6‑氯‑3‑吡啶基甲基)(2,2‑二氟乙基)氨基]呋喃‑2(5H)‑酮的结晶形式A的农业化学制剂及其在植物保护应用中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】


技术介绍

1、多晶型现象(polymorphism)是化合物以晶格中不同的分子排列和/或构象在不同晶相中结晶的能力。因此,多晶型物是同一纯化合物的不同结晶形式。由于不同的分子排列和/或构象,多晶型物表现出不同的物理、化学和生物特性。可受影响的特性包括但不限于溶解度、溶解速率、稳定性、光学特性和力学特性等。多晶型物的相对稳定性取决于其自由能,即更稳定的多晶型物具有更低的自由能。在一组规定的实验条件下,只有一种多晶型物具有最低的自由能。该多晶型物为热力学稳定形式,并且所有其他一种或多种多晶型物称为亚稳态形式。亚稳态形式是一种热力学不稳定形式,但由于其相对缓慢的转变速率,因此仍然可以进行制备、分离和分析。

2、活性物质以不同的多晶型形式(在下文中也称为多晶型物或结晶形式)出现对于工业规模的制备以及含有该活性物质的制剂的开发具有决定性的重要性,因为不想要的相变可导致制剂和/或大晶体变稠和潜在的固化,这会导致施用设备(例如农业施用机械中的喷嘴)堵塞。因此,了解晶体变型的存在以及它们的特性具有很大的现实意义。每种多晶型物的特征在于分子在固态下具有特定的、均一的堆积和排列。然而,通常完全无法预测给定的化合物是否形成多晶型物,并且如果是的话,不同的多晶型物可能具有哪些物理特性和生物特性。

3、此外,还可出现假多晶型形式,称为水合物或溶剂合物。溶剂合物为结晶分子化合物,其中结晶溶剂的分子掺入到由未溶剂化的分子组成的主晶格中。水合物是溶剂合物的特例,此时所掺入的溶剂为水。晶格中溶剂分子的存在影响分子间的相互作用,并赋予每种溶剂合物独特的物理性质。因此,溶剂合物具有其自身的内能、焓、熵、吉布斯自由能和热力学活性的特征值。


技术实现思路

本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.农业化学制剂,其包含式(1)的4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟乙基)氨基]呋喃-2(5H)-酮的结晶形式A,

2.根据权利要求1所述的农业化学制剂,其中至少95重量%的式(1)的4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟乙基)氨基]呋喃-2(5H)-酮以其结晶形式A存在。

3.根据权利要求1或2所述的农业化学制剂,其包含

4.根据权利要求1或2所述的农业化学制剂,其包含

5.根据权利要求3所述的农业化学制剂,其包含

6.根据权利要求4所述的农业化学制剂,其包含

7.根据前述权利要求中一项或多项所述的农业化学制剂,其包含一种或多种其他佐剂和助剂作为组分i)。

8.根据前述权利要求中一项或多项所述的农业化学制剂,其包含一种或多种其他活性成分k)。

9.根据前述权利要求中一项或多项所述的农业化学制剂,其用作种子包衣。

10.制备4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟乙基)氨基]呋喃-2(5H)-酮的结晶形式[A]的方法,所述方法包括以下步骤:

11.根据权利要求10所述的方法,其中所述溶剂选自甲苯、甲醇、乙醇、丁醇、乙酸乙酯、异丙醇或水。

12.根据权利要求10所述的方法,其中所述溶剂选自甲苯、甲醇、乙醇、丁醇、乙酸乙酯、异丙醇或水。

13.通过在具有玻璃珠或氧化锆珠的珠磨机中研磨结晶形式[B]或[A]和[B]的混合物来制备4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟乙基)氨基]呋喃-2(5H)-酮的结晶形式[A]的方法。

14.根据权利要求1所述的化合物的晶型A,其在25℃下且使用Cu-Kα1辐射的X射线粉末衍射图显示出至少下列以2θ值±0.2°记录的特征反射:15.0、20.1、21.0、22.4和29.4。

15.根据权利要求1所述的化合物的晶型A,其在25℃下且使用Cu-Kα1辐射的X射线粉末衍射图显示出至少下列以2θ值±0.2°记录的特征反射:15.0、20.1、21.0、22.4、29.4、33.1和33.2,并且

16.根据权利要求13所述的多晶型形式[A]用于制备具有改进的储存稳定性的农业化学制剂的用途。

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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.农业化学制剂,其包含式(1)的4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟乙基)氨基]呋喃-2(5h)-酮的结晶形式a,

2.根据权利要求1所述的农业化学制剂,其中至少95重量%的式(1)的4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟乙基)氨基]呋喃-2(5h)-酮以其结晶形式a存在。

3.根据权利要求1或2所述的农业化学制剂,其包含

4.根据权利要求1或2所述的农业化学制剂,其包含

5.根据权利要求3所述的农业化学制剂,其包含

6.根据权利要求4所述的农业化学制剂,其包含

7.根据前述权利要求中一项或多项所述的农业化学制剂,其包含一种或多种其他佐剂和助剂作为组分i)。

8.根据前述权利要求中一项或多项所述的农业化学制剂,其包含一种或多种其他活性成分k)。

9.根据前述权利要求中一项或多项所述的农业化学制剂,其用作种子包衣。

10.制备4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟乙基)氨基]呋喃-2(5h)-酮的结晶形式[a]的方法,所述方法包括以...

【专利技术属性】
技术研发人员:G·佩里斯乌尔基霍H·埃格M·戴维斯B·奥利尼克B·凯尔R·格茨曼M·A·里斯特D·普日贝拉
申请(专利权)人:拜耳公司
类型:发明
国别省市:

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