【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于抗肿瘤药物，涉及一种二叔丁基喹喔啉二胺衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用，具体涉及n2,n3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用。
技术介绍
1、喹喔啉类衍生物在药物化学中确实具有广泛的应用前景，特别是在抗肿瘤药物的研发中展现出了巨大的潜力。这类化合物由于其独特的结构和多种生物活性，如抗菌、抗癌、镇痛、抗疟疾、抗肿瘤、抗癫痫、抗惊厥、抗结核、抗增殖和抗炎等，吸引了众多药物化学家的关注。
2、喹喔啉作为苯并二嗪家族的成员，其骨架结构赋予了它多种生物活性。在抗肿瘤方面，喹喔啉类衍生物可以通过多种机制抑制肿瘤细胞的生长和扩散，包括但不限于：(1)细胞周期停滞：一些喹喔啉类衍生物能够干扰肿瘤细胞的细胞周期，使其停滞在特定的阶段，从而抑制细胞的增殖。(2)细胞凋亡：通过诱导肿瘤细胞凋亡，喹喔啉类衍生物可以有效地清除体内的癌细胞。(3)抑制血管生成：血管生成是肿瘤生长和转移的重要过程，喹喔啉类衍生物可以通过抑制血管生成来抑制肿瘤的生长。(4)dna嵌入和损伤：部分喹喔啉类衍生物能够嵌入dna中，干扰dna的正常复制和转录过程，从而损伤dna并导致肿瘤细胞死亡。
3、目前，喹喔啉类衍生物在抗肿瘤药物已经有较多研究，例如：(1)echinomycin及其类似物：echinomycin是一种天然抗生素，具有两个末端喹喔啉-2-羧酸基团，能够与dna的胞嘧啶-鸟嘌呤(c-g)碱基对结合，充当双嵌入剂。研究人员通过进一步修饰echinomycin，开发出了多种新的喹喔啉类抗生素，这
4、随着对喹喔啉类衍生物研究的不断深入，其在抗肿瘤药物研发中的应用前景将更加广阔。喹喔啉类衍生物在治疗各种肿瘤方面确实具有巨大的潜力，值得进一步深入研究和开发。
5、目前尚无n2,n3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物用于抗肿瘤生物活性或临床应用方面的相关研究报道。
技术实现思路
1、本专利技术在于提供一种新的二叔丁基喹喔啉二胺衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用。
2、本专利技术的第一个目的在于提供n2,n3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物的化学结构式如下所示：
3、
4、其中，r1为氢基和甲基中的一种；r2为氢基、氟基、氯基和甲基中的一种；r3为氢基、甲氧基、戊烷基、甲基、三氟甲氧基、氟基、氯基和溴基中的一种；r4为氢基和甲基中的一种。
5、在本专利技术中，进一步说明，所述的肿瘤包括但不限于结肠癌、肝癌、肺癌、前列腺癌、宫颈癌、神经胶质癌和乳腺癌。
6、在本专利技术中，进一步说明，r1为氢基(h)和甲基中的一种；r2为氢基(h)、氟基(f)、氯基(cl)和甲基中的一种；r3为氢基(h)、甲氧基戊烷基甲基三氟甲氧基氟基(f)、氯基(cl)和溴基(br)中的一种；r4为氢基(h)和甲基中的一种。
7、在本专利技术中，进一步说明，上述n2,n3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物是通过以下步骤催化合成的，具体为：
8、
9、取一支25ml的反应管，向反应管中依次加入邻苯二胺衍生物1(0.1mmol)，叔丁基异腈2(0.25mmol)，pd(phcn)2cl2(10mol％),四溴化碳(1.0equiv),硝酸银(2.0equiv),吡啶(3.0equiv)和二甲基亚砜(1ml)，在100℃的条件下持续反应3小时。反应结束后，加入10ml水猝灭反应，用乙酸乙酯萃取三次(3×10ml)，回收有机层，用旋转蒸发仪浓缩。粗产品经柱层析分离得到目标产物3，所用展开剂为正己烷/乙酸乙酯(5/1)，产物再经核磁、高分辨质谱测试表征方法进行结构确认。
10、本专利技术的第二个目的在于提供n2,n3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用。
11、在本专利技术中，进一步说明，所述的n2,n3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用，是将n2,n3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物作为治疗肿瘤的候选药物或先导化合物，利用n2,n3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物对多种肿瘤细胞均具有抑制活性，为开发抗肿瘤新药奠定基础。
12、在本专利技术中，进一步说明，所述的n2,n3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用，所述的药物组合物的治疗对象为哺乳动物或人。
13、在本专利技术中，进一步说明，所述的n2,n3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用，所述药物组合物是以n2,n3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物为主要成分，加上药学中可接受的辅料或辅助性成分制备成临床上可接受的药物制剂。
14、在本专利技术中，进一步说明，所述的n2,n3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物在药物组合物中的含量通常为0.1-95.0％(w/w)。
15、在本专利技术中，进一步说明，所述的n2,n3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用，所述药物制剂包括口服制剂和注射制剂两种剂型。
16、在本专利技术中，进一步说明，所述的n2,n3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用，所述口服制剂为口服胶囊，所述注射制剂为静脉注射液。
17、通常而言，作为药物，均是在制备成制剂后才临床应用。本专利技术所述的药物组合物，作为药物组合物可根据本领域公知的方法制备。可通过将本专利技术药物组合物与一种或多种药学上可接受的固体或液体赋形剂和/或辅剂结合，制成适于人或动物使用的任何剂型。
18、本专利技术药物组合物或含有它的药物组合物可以单位剂量形式给药，给药途径可为肠道或非肠道，如口服、静脉注射、肌肉注射、皮下注射、鼻腔、口腔粘膜、眼、肺和呼吸道、皮肤、阴道、直肠等。
19、给药剂型可以是液体剂型、固体剂型或半固体剂型。液体剂型可以是溶液剂(包括真溶液和胶体溶液)、乳剂(包括o/w型、w/o型和复乳)、混悬剂、注射剂(包括水针剂、粉针剂和输液)、滴眼剂、滴鼻剂、洗剂和搽剂等；固体剂型可以是片剂(包括普通片、肠溶片、含片、分散片、咀嚼片、泡腾片、口腔崩解片)、胶囊剂(包括硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊)、颗粒剂、散剂、微丸、滴丸、栓剂、膜剂、贴片、气(粉)雾剂、喷雾剂等；半固体剂型可以是软膏剂、凝胶剂、糊剂等。
20、本专利技术药物组合物可以制成普通制剂、也可以制成缓释制剂、控释制剂、靶向制剂及各种微本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种二叔丁基喹喔啉二胺衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用，其特征在于：具体是N2,N3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用；
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的肿瘤包括但不限于结肠癌、肝癌、肺癌、前列腺癌、宫颈癌、神经胶质癌和乳腺癌。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：是将N2,N3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物作为治疗肿瘤的候选药物或先导化合物。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的药物组合物的治疗对象为哺乳动物或人。
5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述药物组合物是以N2,N3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物为主要成分，加上药学中接受的辅料或辅助性成分制备成临床上接受的药物制剂。
6.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的N2,N3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物在药物组合物中的含量通常为0.1-95.0％w/w。
7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述药物制剂包括口服制剂和注射制剂两种剂型。>
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于：所述口服制剂为口服胶囊，所述注射制剂为静脉注射液。
...【技术特征摘要】
1.一种二叔丁基喹喔啉二胺衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用，其特征在于：具体是n2,n3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用；
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的肿瘤包括但不限于结肠癌、肝癌、肺癌、前列腺癌、宫颈癌、神经胶质癌和乳腺癌。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：是将n2,n3-二叔丁基喹喔啉-2,3-二胺衍生物作为治疗肿瘤的候选药物或先导化合物。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的药物组合物的治疗对象为哺乳动物或人。
【专利技术属性】
技术研发人员：玉万国，杨佳，曾祥健，汪煦，刘灵，张玉梅，
申请(专利权)人：广西科技大学，
类型：发明
国别省市：
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