【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，具体涉及8-羟基喹啉衍生物铂配合物及其合成方法和应用。
技术介绍
1、顺铂类药物在临床治疗癌症中取得非常好的治疗效果，但在治疗过程产生很大的毒性和耐药性(guo,z.；et al.chem.soc.rev.,2013,42:202-224.)，故需要设计新型高效低毒的铂类抗癌药物。
2、此外，8-羟基喹啉衍生物铂配合物在肿瘤领域有一定的效果(陈振锋,等.中国科学:化学,2017,47(02):172-182.)，但是其选择性低、体内临床抗癌应用尚缺，故需要开发新型的靶向8-羟基喹啉铂配合物。
技术实现思路
1、本专利技术目的之一是提供8-羟基喹啉衍生物铂配合物。
2、具体地，8-羟基喹啉衍生物铂配合物，[ptcl2(phyq)](yln3)，其化学结构式如下式所示：
3、
4、本专利技术的目的之二是提供上述8-羟基喹啉衍生物铂配合物的合成方法。
5、具体地，上述8-羟基喹啉衍生物铂配合物的合成方法，取8-羟基喹啉-2-甲醛与2-肼基嘧啶5-氯-2-肼基吡啶混合，混合溶液在80℃下搅拌，反应12h，冷却至室温，除去溶液，用20.0ml乙醇重结晶，抽滤，烘干，得到配体phyq；所述配体phyq与cis-pt(dmso)2cl2在乙腈(ch3cn)存在下于55-80℃下进行配位反应3天，获得8-羟基喹啉衍生物铂配合物yln3。
6、其合成路线如下：
7、
8、本专利技术中，
9、本专利技术的另一个目的提供上述8-羟基喹啉衍生物铂配合物的应用。。
10、具体地，8-羟基喹啉衍生物铂配合物在制备靶向治疗乳腺癌药物中的应用。
11、与现有技术相比，本专利技术合成8-羟基喹啉衍生物(phyq)，并以之为活性配体，与cis-pt(dmso)2cl2反应，合成新型铂合物yln3，并考察了它们对人乳腺癌细胞mda-mb-231和正常肝细胞hl-7702的活性和毒性实验。实验结果显示，铂合物yln3对mda-mb-231癌细胞有很好的抑制作用，ic50值为2.79±0.07μm，远大于cis-pt(dmso)2cl2(>100μm)、phyq(50.14±1.04μm)和临床药物顺铂(9.46±0.88μm)，且对正常hl-7702细胞的毒性很小(>100μm)，说明铂合物yln3对mda-mb-231癌细胞的肿瘤选择性好。总之，8-羟基喹啉铂合物yln3表现出优越的抗肿瘤活性，具有潜在的药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。
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1.8-羟基喹啉衍生物铂配合物，其特征是，化学结构式如下式所示：
2.权利要求1所述的8-羟基喹啉衍生物铂配合物的合成方法，其特征是，取8-羟基喹啉-2-甲醛与2-肼基嘧啶5-氯-2-肼基吡啶混合，混合溶液在80℃下搅拌，反应12h，冷却至室温，除去溶液，用20.0mL乙醇重结晶，抽滤，烘干，得到配体phyq；所述配体phyq与cis-Pt(DMSO)2Cl2在乙腈存在下于55-80℃下进行配位反应3天，获得8-羟基喹啉衍生物铂配合物；
3.根据权利要求2所述的8-羟基喹啉衍生物铂配合物的合成方法，其特征是，达到配位反应的反应体系中含有其他溶剂，包括丙酮、DMF、DMSO、二氯甲烷、三氯甲烷或蒸馏水，体积为0.1-0.5mL。
4.根据权利要求3所述的8-羟基喹啉衍生物铂配合物的合成方法，其特征是，所述配位反应的溶剂条件为3.0mL乙腈和0.1mL DMSO。
5.根据权利要求2或3或4所述的8-羟基喹啉衍生物铂配合物的合成方法，其特征是，所述配位反应的温度为65℃。
6.权利要求1所述的8-羟基喹啉衍生物铂配合物在制备
...【技术特征摘要】
1.8-羟基喹啉衍生物铂配合物，其特征是，化学结构式如下式所示：
2.权利要求1所述的8-羟基喹啉衍生物铂配合物的合成方法，其特征是，取8-羟基喹啉-2-甲醛与2-肼基嘧啶5-氯-2-肼基吡啶混合，混合溶液在80℃下搅拌，反应12h，冷却至室温，除去溶液，用20.0ml乙醇重结晶，抽滤，烘干，得到配体phyq；所述配体phyq与cis-pt(dmso)2cl2在乙腈存在下于55-80℃下进行配位反应3天，获得8-羟基喹啉衍生物铂配合物；
3.根据权利要求2所述的8-羟基喹啉衍生物铂配...
【专利技术属性】
技术研发人员：谭明雄，覃其品，梁春杰，覃利琴，黄小琼，邬闰纯，梁建敏，覃思梅，苏晴，李秋明，张菊梅，李茵悦，黎彩凤，
申请(专利权)人：玉林师范学院，
类型：发明
国别省市：
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