【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及l-dopa在制备评估rdn手术疗效的药剂中的应用。
技术介绍
1、肾神经去除术(rdn)是最近发展起来的一种新的高血压治疗技术，借助射频消融导管或超声导管使肾动脉周围神经变性，阻断肾脏神经的活动，减少传出神经对肾血管阻力、肾素释放和钠重吸收的影响，从而降低血压。其在治疗原发性高血压领域中具有良好前景，已获得多项临床研究证实。但目前，尚无有效方法能评价rdn手术后肾脏传出神经消融的成功与否。只能采用间接的方法，即监测术后患者的体循环血容量变化。无法在术前术后或术中判断体循环血容量升高患者接受rdn治疗的肾脏传出神经消融是否成功。
2、目前，数种交感神经显像探针已被开发运用于临床。心脏交感神经支配成像可以使用在交感神经突触前神经末梢中吸收的放射性示踪剂进行。常用的放射性示踪剂123i-间碘苄胍(123i-mibg)用于平面和单光子发射计算机断层扫描成像(spect)和11c-羟基麻黄碱(11c-hed)用于正电子发射断层扫描成像(pet)。交感神经支配成像已用于评估预后、治疗反应、心室心律失常和猝死风险以及预测心力衰竭(hf)患者对心脏再同步治疗的反应。11c-肾上腺素(epi)也已被证明对心脏中的神经元摄取具有高选择性，可以提供出色的图像质量。但目前，尚无有效探针可以用于肾脏传出神经活性的评估。
3、l-多巴(l-dopa)是神经递质多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。以18f标记在l-dopa第六位碳原子上可形成具有放射性标记的l-dopa类似物，并可通过pet成像。18f-dopa p
4、肾脏是中枢神经系统外可以大量利用循环中l-dopa以产生多巴胺的又一器官。肾脏通过钠依赖系统和钠非依赖系统来摄取循环中的l-dopa；在钠非依赖系统中主要通过2型l型氨基酸转运体来发挥此作用；且肾脏血流十分丰富。因此，我们设想是否可以利用18f-dopa来显示肾脏的传出神经活性。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是提供l-dopa在制备评估rdn手术疗效的药剂中的应用。
2、其中l-dopa的结构通式为：
3、
4、其中r1、r2和r3分别或同时为氢原子、烷基、卤素、硝基或羟基；
5、a为非金属放射性元素。
6、优选的，r1为羟基，r2为羟基或硝基，r3为氢原子或甲基。
7、优选的，所述a为18f。
8、优选的，所述l-dopa的结构式为以下任意一种：
9、
10、
11、rdn手术适应症主要为药物治疗效果不佳的难治性高血压。近年来研究显示，rdn也可改善慢性肾脏病，以及心力衰竭患者的左心室功能障碍。但目前最主要的适应症还是难治性高血压。
12、本专利技术发现l-dopa在一定程度上可反应肾脏传出神经活性，可作为观测rdn手术疗效的一项有效指标。
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1.L-DOPA在制备评估RDN手术疗效的药剂中的应用，其中L-DOPA的结构通式为：
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：R1为羟基，R2为羟基或硝基，R3为氢原子或甲基。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述A为18F。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述L-DOPA的结构式为以下任意一种：
5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，RDN手术的适应症包括难治性高血压、慢性肾病，以及心力衰竭患者的左心室功能障碍。
【技术特征摘要】
1.l-dopa在制备评估rdn手术疗效的药剂中的应用，其中l-dopa的结构通式为：
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：r1为羟基，r2为羟基或硝基，r3为氢原子或甲基。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于...
【专利技术属性】
技术研发人员：孙伟，唐立钧，张涛，吴睿，施赛健，田锋，侯继芹，黄缘洁，
申请(专利权)人：江苏省人民医院南京医科大学第一附属医院，
类型：发明
国别省市：
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