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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物领域,特别涉及一种离子液体及其应用。
技术介绍
1、经皮给药是指通过皮肤吸收将药物输送到作用部位,以达到全身或局部治疗效果,用于预防或治疗疾病。常用的剂型有贴剂、涂剂、软膏剂、硬膏剂、散剂、巴布剂等。与其他方式相比,经皮吸收具有许多优势,增加患者依从性、持续药物释放以增加和维持血药浓度,以及避免首过代谢,保护敏感药物免受胃肠道不良条件的影响并减少胃肠道刺激。例如与皮下注射相比,这种无痛、感染可能性较低、非深部侵入性和可管理的途径在人们中显示出更高的依从性。药物经皮递送的主要障碍是皮肤本身,其外部最致密的角质层(sc)由嵌入多个脂质双层中的富含角蛋白的细胞组成,并且其低渗透性严重限制了大多数药物分子的传递。因此,存在迫切需要解决的障碍,以使其能够局部给药,例如增强药物通过皮肤的渗透性,提高药物的稳定性,以及增加药物载体的安全性。
2、有几种策略可用于促进透皮渗透:(1)物理促渗剂,如离子导入法,离子导入是在电场的作用下,离子型药物通过皮肤的过程,本法多应用在蛋白质、蛋白质等生物大分子给药系统的研究上;电穿孔法是采用瞬时高电压脉冲电场在细胞膜等脂质双分子层形成暂时、可逆的亲水性孔道而增加渗透性的方法;超声导入法即超卢波法,是利用超声波能量促进药物经皮穿透的方法;微针技术通过微针的穿刺作用在皮肤角质层上形成微米级的孔洞阵列,从而实现药物导入;无针喷射给药、激光促进的经皮给药、热能促进的经皮给药等;但物理促渗方法也有一定的优劣,以贴剂为例,发现贴剂里面的药物活性成分不但在应用的时候会释放,而凡在贴剂去除以后
3、综上,现有技术中的促渗剂安全性低,容易引起皮肤刺激,促渗效果也有待提升。
技术实现思路
1、专利技术目的:本专利技术的第一目的为提供一种安全且促渗效果好的离子液体;本专利技术的第二目的是提供所述离子液体作为促渗剂在透皮促渗中的应用。
2、技术方案:本专利技术所述的离子液体,包括有机酸和苦参碱,两者反应形成离子液体。
3、优选的,所述有机酸和苦参碱的摩尔比为(0.5~2):1。在比例范围内能够形成均匀的离子液体,低于或者高于这个比例离子液体不稳定,长期会有晶体析出。
4、进一步优选的,所述有机酸和苦参碱的摩尔比为2:1。苦参碱的结构式如下所示:
5、
6、优选的,所述有机酸为柠檬酸,柠檬酸的结构式如下所示:
7、
8、有机酸的羧基和苦参碱的胺基发生反应生成季铵基,得到离子液体,有机酸以柠檬酸为例,反应过程如下:
9、
10、所述反应形成离子液体的方法为:将有机酸和苦参碱溶于溶剂中反应,然后去除溶剂得到。
11、优选的,所述溶剂为水,所述反应温度为20~30℃,反应时间为8~10h。
12、优选的,所述去除溶剂为先旋蒸然后干燥箱干燥。
13、本专利技术述离子液体作为促渗剂在透皮促渗中的应用。
14、优选的所述促渗剂在透皮促渗中使用浓度为2~10%(w/v);进一步优选的,所述浓度为5~10%(w/v)。
15、专利技术机理:
16、柠檬酸是从乌梅中提取获得的有机酸,且具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗血栓等多种作用。
17、苦参碱是由豆科植物苦参的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制成的一种生物碱。苦参作为药用植物,在我国据文字记载已经有两千多年的历史,主要功用具有清热、利尿、杀虫、祛湿等功效,同时还具有抗病毒、抗肿瘤、抗过敏等多种作用,是苦参中主要的活性成分。
18、离子液体是在室温或接近室温下为液体的盐,完全由阴离子和阳离子组成,也被称为低温熔融盐。一般来说,离子液体由有机阳离子和无机阴离子组成。ils可通过破坏皮肤细胞完整性、使sc流态化、建立皮肤扩散通道和提取sc中的脂质成分来促进药物的跨细胞和细胞间运输。
19、本专利技术采用柠檬酸和苦参碱形成离子液体(ils),两者联合作用对增强皮肤渗透效果明显,并对人角化形成细胞(hacat)具有一定的安全性,相比于其他透皮技术,该离子液体也极大减小了对表皮的损伤以及各种毒副作用。
20、有益效果:与现有技术相比,本专利技术具有如下显著优点:通过将柠檬酸和苦参碱结合形成离子液体,对人角化形成细胞(hacat)具有一定的安全性,显著增强了皮肤渗透效果,为后续经皮治疗提供了新的思路,具有重要的临床意义。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种离子液体,其特征在于,包括有机酸和苦参碱,两者反应形成离子液体。
2.根据权利要求1所述的离子液体,其特征在于,所述有机酸和苦参碱的摩尔比为(0.5~2):1。
3.根据权利要求2所述的离子液体,其特征在于,所述有机酸和苦参碱的摩尔比为2:1。
4.根据权利要求1所述的离子液体,其特征在于,所述有机酸为柠檬酸。
5.根据权利要求1所述的离子液体,其特征在于,所述反应形成离子液体的方法为:将有机酸和苦参碱溶于溶剂中反应,然后去除溶剂得到。
6.根据权利要求5所述的离子液体,其特征在于,所述溶剂为水,所述反应温度为20~30℃。
7.根据权利要求5所述的离子液体,其特征在于,所述去除溶剂为先旋蒸然后干燥箱干燥。
8.一种利用权利要求1~7任一所述离子液体作为促渗剂在透皮促渗中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述促渗剂在透皮促渗中使用浓度为2~10%(w/v)。
10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述浓度为5~10%(w/v)。
【技术特征摘要】
1.一种离子液体,其特征在于,包括有机酸和苦参碱,两者反应形成离子液体。
2.根据权利要求1所述的离子液体,其特征在于,所述有机酸和苦参碱的摩尔比为(0.5~2):1。
3.根据权利要求2所述的离子液体,其特征在于,所述有机酸和苦参碱的摩尔比为2:1。
4.根据权利要求1所述的离子液体,其特征在于,所述有机酸为柠檬酸。
5.根据权利要求1所述的离子液体,其特征在于,所述反应形成离子液体的方法为:将有机酸和苦参碱溶于溶剂中反应,然后去除溶剂...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈景,曹鹏,乔晓静,罗伟康,吴建强,杨建新,齐雨,黄晓德,陈斌,
申请(专利权)人:南京中医药大学,
类型:发明
国别省市:
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