缓释制剂及其制造方法技术

本发明专利技术提供一种能够长时间释放药理活性物质的缓释制剂及其制造方法。在将低熔点物质及药理活性物质熔融造粒得到的粒子表面熔融涂覆（１）水不溶性高分子物质的微粉或（２）水不溶性高分子物质与选自滑石粉、硬脂酸镁及氧化钛中的至少１种的微粉，由此制造本发明专利技术的缓释制剂。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种。
技术介绍
低熔点物质例如蜡状物质、脂肪酸甘油酯等被用于缓释制剂、掩盖苦味的制剂等领域。例如，日本专利第3130058号说明书中公开了一种粒状物，是在低熔点物质的熔点或熔点以上的温度下、将粉粒状的该水不溶性低熔点物质、粉粒状的崩解剂及具有异味的药物粉末熔融造粒得到的粒状物与微粉状添加剂在流动下熔融得到的。上述专利说明书中所述的微粉状添加剂为滑石粉、轻质二氧化硅、偏硅酸铝酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸镁、氧化钛、合成硅酸铝等。另外，在专利第2915653号说明书中公开了一种粒状物，是将粉粒状有苦味的药物及选自丙烯酸类高分子、纤维素类高分子及它们的混合物的粉粒状水不溶性高分子与熔点为40～90℃的粉粒状水溶性低熔点物质进行熔融造粒得到的。但是，上述专利说明书中公开的粒状物遮盖了药物的异味，而且被调整为使药物能够迅速溶出。上述专利说明书中公开的粒状物为速释型，不具备缓释性。关于缓释制剂，日本特开2001-278781号公报公开了一种缓释性制剂及其制造方法，在粒径为200μm或200μm以下的含有药物的芯物质上喷雾涂覆将疏水性有机化合物-水溶性高分子混合物溶解在有机溶剂中得到的溶液形成被覆层，再在该层上喷雾涂覆将与上述溶液不同的疏水性有机化合物-水溶性高分子混合物溶解在有机溶剂中得到的溶液，形成缓释性制剂。但是，由于日本特开2001-278781号公报中公开的方法采用喷雾涂覆法，因此必须使用醇、酮、卤代烃、酯、醚等有机溶剂。上述有机溶剂的使用在制造制剂以及服用制剂时对人体等有不良影响。
技术实现思路
本专利技术的一个目的为提供一种能够长时间释放药理活性物质的缓释制剂。本专利技术的另一个目的为提供一种对人体等无不良影响的缓释制剂的制造方法。本专利技术人等为了实现上述目的而进行了深入研究，结果发现通过在将低熔点物质及药理活性物质熔融造粒得到的粒子表面熔融涂覆特定的微粉，能够得到可长时间释放药理活性物质的缓释制剂。本专利技术是在上述认知的基础上完成的。1、本专利技术提供一种缓释制剂，是在将低熔点物质及药理活性物质熔融造粒得到的粒子表面熔融涂覆(1)水不溶性高分子物质的微粉或(2)水不溶性高分子物质与选自滑石粉、硬脂酸镁及氧化钛中的至少1种的微粉而得到的。2、本专利技术还提供一种缓释制剂，是在上述1的缓释制剂中，水不溶性高分子物质在上述(2)的微粉中所占的比例为10重量％或10重量％以上。3、本专利技术还提供一种缓释制剂，是在上述1或2所述的缓释制剂中，水不溶性高分子物质为选自乙基纤维素及乙酸纤维素中的至少1种。4、本专利技术还提供一种缓释制剂，是在上述1或2所述的缓释制剂中，水不溶性高分子物质为乙基纤维素。5、本专利技术还提供一种缓释制剂的制造方法，将低熔点物质及药理活性物质熔融造粒，在得到的粒子表面熔融涂覆(1)水不溶性高分子物质的微粉或(2)水不溶性高分子物质与选自滑石粉、硬脂酸镁及氧化钛中的至少1种的微粉，由此制造缓释制剂。6、本专利技术还提供一种缓释制剂，将使药理活性物质溶解或分散在低熔点物质与pH非依赖性水不溶性高分子物质的熔融混合物中得到的液状物喷雾，冷却，在得到的粒子表面熔融涂覆(1)水不溶性高分子物质的微粉或(2)水不溶性高分子物质与选自滑石粉、硬脂酸镁及氧化钛中的至少1种微粉，得到缓释制剂。7、本专利技术还提供一种缓释制剂，在上述6所述的缓释制剂中，水不溶性高分子物质在上述(2)的微粉中所占的比例为10重量％或10重量％以上。8、本专利技术还提供一种缓释制剂，在上述6或7所述的缓释制剂中，水不溶性高分子物质为选自乙基纤维素及乙酸纤维素中的至少1种。9、本专利技术还提供一种缓释制剂，在上述6或7所述的缓释制剂中，水不溶性高分子物质为乙基纤维素。10、本专利技术还提供一种缓释制剂的制造方法，将使药理活性物质溶解或分散在低熔点物质与pH非依赖性水不溶性高分子物质的熔融混合物中得到的液状物喷雾，冷却，在得到的粒子表面熔融涂覆(1)水不溶性高分子物质的微粉或(2)水不溶性高分子物质与选自滑石粉、硬脂酸镁及氧化钛中的至少1种的微粉，由此制造缓释制剂。11、本专利技术还提供一种缓释制剂，是在将低熔点物质及药理活性物质熔融造粒得到的粒子表面熔融涂覆(1)水不溶性高分子物质的微粉或(2)水不溶性高分子物质与选自滑石粉、硬脂酸镁及氧化钛中的至少1种的微粉，然后在形成的熔融涂覆层上附着选自乳糖、滑石粉、硬脂酸镁及氧化钛中的至少1种粉末而制得的。12、本专利技术还提供一种缓释制剂，在上述11所述的缓释制剂中，水不溶性高分子物质在上述(2)的微粉中所占的比例为10重量％或10重量％以上。13、本专利技术还提供一种缓释制剂，在上述11或12所述的缓释制剂中，水不溶性高分子物质为选自乙基纤维素及乙酸纤维素中的至少1种。14、本专利技术还提供一种缓释制剂，在上述11或12所述的缓释制剂中，水不溶性高分子物质为乙基纤维素。15、本专利技术还提供一种缓释制剂的制造方法，将低熔点物质及药理活性物质熔融造粒，在得到的粒子表面熔融涂覆(1)水不溶性高分子物质的微粉或(2)水不溶性高分子物质与选自滑石粉、硬脂酸镁及氧化钛中的至少1种的微粉，然后在形成的熔融涂覆层上附着选自乳糖、滑石粉、硬脂酸镁及氧化钛中的至少1种，由此制造缓释制剂。16、本专利技术还提供一种缓释制剂，是将使药理活性物质溶解或分散在低熔点物质与pH非依赖性水不溶性高分子物质的熔融混合物中得到的液状物喷雾，冷却，在得到的粒子表面熔融涂覆(1)水不溶性高分子物质的微粉或(2)水不溶性高分子物质与选自滑石粉、硬脂酸镁及氧化钛中的至少1种的微粉，然后在形成的熔融涂层上附着选自乳糖、滑石粉、硬脂酸镁及氧化钛中的至少1种粉末而得到的缓释制剂。17、本专利技术还提供一种缓释制剂，在上述16所述的缓释制剂中，水不溶性高分子物质在上述(2)的微粉中所占的比例为10重量％或10重量％以上。18、本专利技术还提供一种缓释制剂，在上述16或17所述的缓释制剂中，水不溶性高分子物质为选自乙基纤维素及乙酸纤维素中的至少1种。19、本专利技术还提供一种缓释制剂，在上述16或17所述的缓释制剂中，水不溶性高分子物质为乙基纤维素。20、本专利技术还提供一种缓释制剂的制造方法，将使药理活性物质溶解或分散在低熔点物质与pH非依赖性水不溶性高分子物质的熔融混合物中得到的液状物喷雾，冷却，在得到的粒子表面熔融涂覆(1)水不溶性高分子物质的微粉或(2)水不溶性高分子物质与选自滑石粉、硬脂酸镁及氧化钛中的至少1种的微粉，然后，在形成的熔融涂层上附着选自乳糖、滑石粉、硬脂酸镁及氧化钛中的至少1种粉末，由此制造缓释制剂。21、本专利技术还提供一种缓释制剂，是在将低熔点物质及药理活性物质熔融造粒得到的粒子的表面熔融涂覆(1)水不溶性高分子物质的微粉或(2)水不溶性高分子物质与选自滑石粉、硬脂酸镁及氧化钛中的至少1种的微粉，然后在形成的熔融涂覆层上涂覆(3)胃溶性或肠溶性的pH依赖性高分子物质的微粉或(4)上述pH依赖性高分子物质与选自滑石粉、硬脂酸镁及氧化钛中的至少1种的微粉，得到缓释制剂。22、本专利技术还提供一种缓释制剂，在上述21所述的缓释制剂中，水不溶性高分子物质在上述(2)的微粉中所占的比例为10重量％或10重量％以上。23、本专利技术还提供一种缓释制剂，在上述21或22所述的缓释制剂中，水不溶性高分本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种缓释制剂，是在将低熔点物质及药理活性物质熔融造粒得到的粒子表面熔融涂覆（１）水不溶性高分子物质的微粉或（２）水不溶性高分子物质与选自滑石粉、硬脂酸镁及氧化钛中的至少１种微粉而得到的。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：友平裕三，
申请(专利权)人：大塚制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]