【技术实现步骤摘要】
本专利技术实施例涉及药物制剂，具体涉及一种左甲状腺素钠口腔崩解微片及其制备方法。
技术介绍
1、口腔崩解微片(orally disintegrating mini-tablets)是微型片剂中的一种新剂型，兼具有固体制剂和液体制剂的优势，稳定性好，方便携带，便于吞咽，服用吸收快、起效快，剂量灵活，可明显改善患者依从性，主要用于儿童、老年人和吞咽困难的患者。口腔崩解微片主要具有以下特点：
2、①片剂直径≤3mm；
3、②在口腔中可以快速崩解，根据中国国家药品监督管理局(nmpa)要求，崩解时间＜60s；
4、③不喝水的情况下直接口服，易于吞咽；
5、④具有稳健的机械性能，药物剂量均一、精确；
6、⑤具有良好的口味。
7、左甲状腺素钠(levothyroxine sodium)是四碘甲状腺原氨酸(t4)的一种钠盐，结构式如下式i，分子式为c15h10i4nnao4·nh2o，分子量798.86(n＝0)，为类白色至淡棕黄色粉末或结晶性粉末，无气味，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。左甲状腺素钠可作为甲状腺激素补充治疗时的首选药物使用，在体内转变成三碘甲腺氨酸而活性增强，具有维持人体正常生长发育、促进代谢、增加产热和提高交感作用。左甲状腺素钠临床适用于先天性甲状腺功能减退症(克汀病)与儿童及成人的各种原因引起的甲状腺功能减退症的长期替代治疗，也可用于单纯性甲状腺肿，慢性淋巴性甲状腺炎，甲状腺手术后的抑制(及替代)治疗。
8、
9、通过对国家药品
技术实现思路
1、为此，本专利技术采用等量递加法混合，获得含量均一的口腔崩解微片，其具备口服固体制剂和液体制剂的优势：①可精确控制给药剂量，实验个体化给药方案；②改善儿童对普通片剂与胶囊剂吞咽困难的问题；③具有固体制剂良好的稳定性、方便运输、储存，不需要加入稳定剂和防腐剂；④药物分散程度高，提高药物的生物利用度，同时能够克服因局部药物浓度过高而引起的局部刺激，降低药物的突释风险；⑤受胃排空速率的影响较小，个体内和个体间生物利用度差异性较小；⑥适用人群广，可用于儿童、老年、吞咽困难的患者；⑦制备方法简单，可实现产业化生产。
2、为了实现上述目的，本专利技术实施例提供如下技术方案：
3、根据本专利技术实施例的第一方面，本专利技术提供一种左甲状腺素钠口腔崩解微片，按重量百分含量计，所述左甲状腺素钠口腔崩解微片包括左甲状腺素钠0.24％、稀释剂86％～93％、超级崩解剂7％～15％、助流剂0.2％～0.45％、润滑剂0.5％～1％和矫味剂0.025％～0.1％；
4、所述稀释剂选自甘露醇、乳糖、微晶纤维素、microcelac100(乳糖微晶纤维素共处理辅料)、starlac(淀粉乳糖复合物)中的一种或多种；
5、所述超级崩解剂选自羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮中的一种或多种；
6、所述助流剂选自二氧化硅、胶态二氧化硅中的一种或两种；
7、所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠中的一种或两种；
8、所述矫味剂选自阿斯巴甜、三氯蔗糖、香精中的一种或多种。
9、进一步地，所述稀释剂由质量比1:2.5～3的甘露醇和乳糖组成。
10、进一步地，所述超级崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。
11、进一步地，所述助流剂为胶态二氧化硅。
12、进一步地，所述润滑剂为硬脂富马酸钠。
13、进一步地，所述矫味剂由三氯蔗糖和香精组成。
14、进一步地，所述左甲状腺素钠口腔崩解微片包括左甲状腺素钠0.24％、稀释剂86.5％～92.5％、超级崩解剂9％～13％、助流剂0.25％～0.3％、润滑剂0.6％～0.8％和矫味剂0.025％～0.1％。
15、进一步地，所述左甲状腺素钠口腔崩解微片包括左甲状腺素钠0.24％、稀释剂87.48％、超级崩解剂11.22％、助流剂0.26％、润滑剂0.7％和矫味剂0.1％。
16、根据本专利技术实施例的第二方面，本专利技术提供如上任一项所述的左甲状腺素钠口腔崩解微片的制备方法，所述方法包括如下步骤：
17、(1)预处理：将稀释剂、超级崩解剂、助流剂、润滑剂和矫味剂分别过40目筛，去除硬块，备用；
18、(2)等量递加混合：称取处方量的主药、助流剂和等量的稀释剂于自封袋中，充分混合均匀，依次加入与自封袋内物料等量的稀释剂、崩解剂和矫味剂，少量多次地混合均匀，得到预混物料，再加入润滑剂，充分混合均匀，得到总混物料；
19、(3)压片：将总混物料采用微型冲头压成直径为3mm的微片，控制微片硬度为25～45n。
20、本专利技术实施例具有如下优点：
21、本专利技术提供的口腔崩解微片具有较好的溶解和崩解性能，无需咀嚼和用水冲服，并且具有良好的口感，有助于改善药物在服用时的口腔不适感，提高儿童和吞咽困难患者的服药顺应性。
22、本专利技术采用等量递加法混合制备口腔崩解微片，含量均一，保证口腔崩解微片的含量均匀度，本专利技术方法简单，可实现产业化生产。
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1.一种左甲状腺素钠口腔崩解微片，其特征在于，按重量百分含量计，所述左甲状腺素钠口腔崩解微片包括左甲状腺素钠0.24％、稀释剂86％～93％、超级崩解剂7％～15％、助流剂0.2％～0.45％、润滑剂0.5％～1％和矫味剂0.025％～0.1％；
2.根据权利要求1所述的左甲状腺素钠口腔崩解微片，其特征在于，所述稀释剂由质量比1:2.5～3的甘露醇和乳糖组成。
3.根据权利要求1所述的左甲状腺素钠口腔崩解微片，其特征在于，所述超级崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。
4.根据权利要求1所述的左甲状腺素钠口腔崩解微片，其特征在于，所述助流剂为胶态二氧化硅。
5.根据权利要求1所述的左甲状腺素钠口腔崩解微片，其特征在于，所述润滑剂为硬脂富马酸钠。
6.根据权利要求1所述的左甲状腺素钠口腔崩解微片，其特征在于，所述矫味剂由三氯蔗糖和香精组成。
7.根据权利要求1所述的左甲状腺素钠口腔崩解微片，其特征在于，所述左甲状腺素钠口腔崩解微片包括左甲状腺素钠0.24％、稀释剂86.5％～92.5％、超级崩解剂9％～13％、助流剂0.
8.根据权利要求1所述的左甲状腺素钠口腔崩解微片，其特征在于，所述左甲状腺素钠口腔崩解微片包括左甲状腺素钠0.24％、稀释剂87.48％、超级崩解剂11.22％、助流剂0.26％、润滑剂0.7％和矫味剂0.1％。
9.权利要求1-8中任一项所述的左甲状腺素钠口腔崩解微片的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：
...【技术特征摘要】
1.一种左甲状腺素钠口腔崩解微片，其特征在于，按重量百分含量计，所述左甲状腺素钠口腔崩解微片包括左甲状腺素钠0.24％、稀释剂86％～93％、超级崩解剂7％～15％、助流剂0.2％～0.45％、润滑剂0.5％～1％和矫味剂0.025％～0.1％；
2.根据权利要求1所述的左甲状腺素钠口腔崩解微片，其特征在于，所述稀释剂由质量比1:2.5～3的甘露醇和乳糖组成。
3.根据权利要求1所述的左甲状腺素钠口腔崩解微片，其特征在于，所述超级崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。
4.根据权利要求1所述的左甲状腺素钠口腔崩解微片，其特征在于，所述助流剂为胶态二氧化硅。
5.根据权利要求1所述的左甲状腺素钠口腔崩解微片，其特征在于，所述润滑剂为硬脂富马酸钠。
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【专利技术属性】
技术研发人员：陈文，孙旭斓，田江波，魏瑶瑶，赵文彬，张华，李红，
申请(专利权)人：石河子大学，
类型：发明
国别省市：
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